BIX-01338 hydrate 1228184-65-3

BIX-01338 hydrate是组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (histone lysine methyltransferase) 抑制剂。

DM-01 2355280-00-9

DM-01 是一种强效的选择性EZH2抑制剂，可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)，滤泡性淋巴瘤 (FL) 和 SNF5/INI-1/SMARCB1 基因相关实体瘤的研究。

MS1943 2225938-17-8

MS1943 是一种首创的，具有口服生物活性的EZH2选择性降解剂，其IC50为 120 nM。MS1943 显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的EZH2蛋白水平。MS1943 有效地阻止了多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。

GSK126 1346574-57-9

GSK126 (GSK2816126A) 是一种有效，选择性的EZH2甲基转移酶抑制剂，IC50为 9.9 nM。

UNC2399 2412791-72-9

UNC2399，一种生物素化的 UNC1999，是选择性的EZH2降解剂，对 EZH2 具有很高的体外效力，IC50值为 17 nM。

SETD2-IN-1 TFA 2411759-92-5

SETD2-IN-1 TFA 是一种有效、选择性和具有口服活性的人类组蛋白甲基转移酶SETD2抑制剂。SETD2-IN-1 TFA 具有抗增殖作用。

Tazemetostat 1403254-99-8

Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效，选择性，口服的EZH2抑制剂。Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性，Ki值为 2.5±0.5 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制 EZH2，在肽测定和核小体测定中 IC50分...

Gambogenic acid 173932-75-7

Gambogenic acid 是黄藤中的有效成分，具有抗癌活性。Gambogenic acid 为有效的EZH2抑制剂，特异性地与 EZH2-SET 结构域的 Cys668 位点共价结合，诱导 EZH2 泛素化。

UNC0646 1320288-17-2

UNC0646 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂，其IC50为 6 nM。UNC0646 还是一种有效的GLP抑制剂 (IC50<15 nM)，对G9a/GLP的选择性比 SETD7，SUV39H2，SETD8 和 PRMT3 高。UNC0646 降低 MDA-MB-231 细胞...

UNC 0631 1320288-19-4

UNC 0631 是一种有效的组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂，IC50值为 4 nM。UNC 0631 有效降低 MDA-MB-231 细胞中H3K9me2的水平，IC50为 25 nM。

UNC0642 1481677-78-4

UNC0642是有效，选择性的赖氨酸甲基转移酶G9a和GLP抑制剂， 抑制G9a的IC50值小于2.5 nM。

AZ505 ditrifluoroacetate 1035227-44-1

AZ505 ditrifluoroacetate 是一种有效，选择性的SMYD2抑制剂，IC50为 0.12 μM。

AZ505 1035227-43-0

AZ505 是一种有效的，具有选择性的SMYD2抑制剂，IC50值为 0.12 μM。

EPZ005687 1396772-26-1

EPZ005687 是一种有效的，选择性的EZH2抑制剂，Ki值为 24 nM，对其选择性是对 EZH1 的 50 倍，对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。

Pinometostat 1380288-87-8

Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂，Ki为 80 pM。

BRD9539 1374601-41-8

BRD9539 是一种组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂，IC50为 6.3 μM。BRD9539 还抑制PRC2活性，并且对 SUV39H1，NSD2 和 DNMT1 无活性。