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靶点
TAK-071是一种新型, 高效,选择性的毒蕈碱乙酰胆碱受体1 (M1R)正变构调节剂。 TAK-071激活M1R的EC50为520nM。
VU0238441是泛毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 阳性变构调节剂 (PAM),对 M1,M2,M3,M5 和 M4 的EC50分别为 3.2 μM,2.8 μM,2.2 μM,2.1 μM 和 > 10 μM。
TBPB是M1 mAChR变构激动剂,EC50值为289nM,调节amyloid的加工和小鼠体内具有抗精神病药物等活性。
Umeclidinium bromide 869113-09-7
Umeclidinium bromide 是一种mAChR拮抗剂。Umeclidinium bromide 作用于克隆的人 M1-M5 mAChRs,Ki为 0.05 到 0.16 nM。
Metixene hydrochloride 1553-34-0
Metixene hydrochloride 是一种抗胆碱能、抗帕金森剂,能够有效抑制二苯羟乙酸奎宁酯与毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 结合,IC50和Kd值分别为 55 nM 和 15 nM。
Metixene hydrochloride hydrat... 7081-40-5
Metixene hydrochloride hydrate 是一种抗胆碱能、抗帕金森剂,能够有效抑制二苯羟乙酸奎宁酯与毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 结合,IC50和Kd值分别为 55 nM 和 15 nM。
Propiverine hydrochloride 54556-98-8
Propiverine hydrochloride 是具有钙拮抗和抗胆碱能特性的膀胱痉挛剂。Propiverine hydrochloride 可用于研究膀胱过度活动和尿失禁。
VU0119498 是一种泛 GqmAChR M1,M3,M5的正变构调节剂 (PAM),EC50值分别为 6.04,6.38 和 4.08 µM。VU0119498 具有抗糖尿病活性。
Nebracetam hydrochloride 1177279-49-0
Nebracetam hydrochloride 是M1毒蕈碱的激动剂,会引起胞内 Ca2+浓度升高。其EC50值为1.59 mM。
VU0467154 是一种 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR)) 的正向调节剂,能够增强小鼠,人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应,pEC50值分别为 7.75,6.2 和 6。
Atropine methyl bromide 2870-71-5
Atropine methyl bromide, 是毒蕈碱型受体 (mAChR)的拮抗剂,是阿托品的季铵盐,是眼科检查时用于瞳孔扩张的药物。由于其高度极性,被用于缓解婴儿幽门痉挛。它比阿托品更不易进入中枢神经系统。
VU 0365114 是mAChR M5的正变构调节剂,其EC50值为2.7 μM。
Zamifenacin fumarate 127308-98-9
Zamifenacin fumarate (UK-76654 fumarate) 是一种有效的肠道选择性毒蕈碱M3受体拮抗剂。Zamifenacin 可显着降低肠易激综合症的结肠蠕动。
RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶(DAGL)抑制剂 (对犬血小板的IC50为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性,IC50为 4 μM,从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制COX活性和磷脂酰胆碱的水解。
Smilagenin (SMI) 是一种脂溶性小分子甾体皂苷元,来自知母Rhizoma anemarrhenae和天竺葵Radix asparagi,广泛用于慢性神经退行性疾病的研究。Smilagenin (SMI) 通过增加毒蕈碱受体亚型 1 (M1)-受体的的密度来改善老年大鼠的记忆。_x000D_Smilag...