化学结构
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靶点
NRA-0160 是一种选择性的dopamine D4 receptor拮抗剂，Ki值为 0.48 nM；同时对dopamine D2 receptor，D3 receptor，大鼠5-HT2A receptor和α1 adrenoceptor分别具有不同程度的亲和度，Ki值分别为 >10000 nM，39 nM，180 nM 和 237 nM。
Sulamserod 是一种5-HT4 receptor拮抗剂，具有抗心律失常的功效。
Alnitidan是5-HT1B/1D受体的有效抑制剂，pKi值分别为8.96和9.40；在HEK 293细胞中，IC50值分别为1.7和1.3 nM。
SB-200646 是第一个对5-HT2B/2C的选择性超过 5-HT2A的拮抗剂，5-HT2B，5-HT2C和 5-HT2A的pKi值分别为 7.5、6.9 和 5.2。SB-200646 具有口服活性，在体内具有电生理和抗焦虑特性。
Nemifitide diTFA (INN 00835 diTFA) 是一种合成的五肽抗抑郁药，具有迅速起效的潜力。Nemifitide diTFA 是黑色素细胞抑制因子 (MIF) 的肽类似物。Nemifitide diTFA 可以透过血脑屏障。
WAY-100635 Maleate 1092679-51-0
WAY-100635 maleate 是一种有效且具有选择性的5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A)受体拮抗剂，其IC50值为 0.91 nM，Ki值为 0.39 nM。WAY-100635 maleate 对于5-HT1A和 α1-肾上腺素的pIC50值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 maleate 也是...
WAY-100635 是一种有效且具有选择性的5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A)受体拮抗剂，其IC50值为 0.91 nM，Ki值为 0.39 nM。WAY-100635 对于5-HT1A和 α1-肾上腺素的pIC50值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 也是一种有效的多巴胺D4受体激...
SKF-83566 hydrobromide 108179-91-5
SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的，可通透血脑屏障的，具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor) 拮抗剂，也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂作用于血管 5-HT2受体 (Ki= 11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (D...
SKF-83566 是一种有效的，可通透血脑屏障的，具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor) 拮抗剂，也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂，作用于血管 5-HT2受体 (Ki=11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂...
SB228357 是一种选择性的，有效的具有口服活性的5-HT2C/2B受体拮抗剂，其对5-HT2A，5-HT2B和5-HT2C的pKi值分别为 6.9、8.0 和 9.0。SB228357 具有抗抑郁/抗焦虑作用。
GR 113808 是一种有效且高度选择性的5-HT4receptor受体拮抗剂 (pKb= 8.8)。GR 113808 的选择性是 5-HT1A，5-HT1B，5-HT2A，5-HT2C和 5-HT3受体的 300 倍。
AS19 是一种有效的选择性5-HT7受体激动剂，IC50值为 0.83 nM，Ki为 0.6 nM。AS19 对5-HT7的选择性高于 5-HT1A，5-HT1B，5-HT1D和 5-HT5A受体 (Kis 分别为 89.7 nM，490 nM，6.6 nM 和 98.5 nM)。AS19 可增强记忆力，并逆转由...
PNU-142633 是一种高亲和力，选择性和口服活性的5-HT1D激动剂，对人5-HT1D受体和人 5-HT1B受体的Ki分别为 6 nM 和 >18 000 nM。PNU-142633 具有抗偏头痛功效。
(Rac)-WAY-161503 是一种有效的，选择性的，高亲和力的5-HT2C受体激动剂，Ki为 4 nM，EC50为 12 nM。(Rac)-WAY-161503 对HT2C的亲和力分别比 5-HT2A和 5-HT2B受体高。(Rac)-WAY-161503 具有抗肥胖和抗抑郁的作用。
SB-200646A 是第一个对5-HT2B/2C的选择性超过 5-HT2A的拮抗剂，5-HT2B，5-HT2C和 5-HT2A的pKi值分别为 7.5、6.9 和 5.2。SB-200646A 具有口服活性，在体内具有电生理和抗焦虑特性。
SB-399885 hydrochloride 402713-81-9
SB-399885 hydrochloride 是一个5-HT6受体拮抗剂。
Fananserin (RP 62203) 是一种口服生物可利用，高效、选择性的 5- 羟色胺 (5-HT2) 受体拮抗剂，对大鼠 5-HT2受体作用的Ki值为 0.37 nM。Fananserin也是一种选择性的多巴胺 D4 受体拮抗剂，对人多巴胺 D4 受体作用的Ki值为 2.93 nM。
NPS ALX Compound 4a 299433-10-6
NPS ALX Compound 4a 是一种有效、选择性的 5-羟色胺受体 6(5-HT6)受体拮抗剂，IC50值为 7.2 nM，且具有高亲和力，Ki值为 0.2 nM。
SB 243213 hydrochloride 200940-23-4
SB 243213 hydrochloride 是一种口服有效的，选择性的，高亲和力的5-HT2C受体拮抗剂，对人 5-HT2C受体的pKi为 9.37，pKb为 9.8。SB 243213 hydrochloride 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 hydrochloride 具...
SR 57227A 是具有口服活性的5-HT3受体的一种选择性激动剂, 可透过血脑屏障。SR 57227A 对大鼠皮质膜和整个 NG 108-15 细胞或其膜上 5-HT3 受体结合位点的亲和力 (IC50) 在 2.8~250 nM。具有抗抑郁作用。
