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Ritanserin (R 55667) 是一种高效、相对选择性、可口服、长效的5-HT2受体拮抗剂，IC50值为 0.9 nM，对组胺 Histamine H1，多巴胺 Dopamine D2，肾上腺素 Adrenergic α1，Adrenergic α2受体的活性较弱。
Eplivanserin 是一种有效的，选择性的，可口服的5-HT2receptor拮抗剂，在大鼠皮层膜中，IC50值为 5.8 nM，同时对5-HT2receptor的Kd值为 1.14 nM。
AR-A 2 是一种选择性的5-HT1Breceptor拮抗剂，对豚鼠皮层5HT1B/1D受体有很高的亲和性，Ki值为 0.24 nM，对豚鼠5-HT1B受体的Ki值为 0.47 nM，EC50值为 4.5 nM，对豚鼠5-HT1D受体的Ki值为 5 nM；AR-A 2 可用于抑郁症和焦虑症的研究...
Donitriptan 是一种有效的高亲和力5-HT1B/1D受体激动剂，pKi分别为 9.4 和 9.3。
TIK-301 (PD-6735) 是一种氯化的褪黑激素衍生物，是一种有效的，高亲和力和口服活性的褪黑激素MT1和MT2受体激动剂，Ki分别为 0.081 nM 和 0.042 nM。TIK-301 还是一种5-HT2B/5-HT2C受体拮抗剂，具有抗抑郁作用 。TIK-301 可用于睡眠障...
Sarpogrelate hydrochloride 135159-51-2
Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的5-HT2R拮抗剂，对 5-HT2A，5-HT2B，和 5-HT2C受体的pKi值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT1，5-HT3，5-HT4，α1-，α2- 和 β-肾上腺素受体，组...
Ketanserin tartrate 83846-83-7
Ketanserin (R41468) tartrate 是一种选择性的5-HT2 receptor拮抗剂。Ketanserin tartrate 也抑制 hERG 电流 (IhERG)，IC50为 0.11 μM，这种作用具有浓度依赖性。
Temanogrel 是一个高选择性的5-HT2A受体拮抗剂，其Ki值为 4.9 nM。
Ketanserin 是一种选择性的5-HT2 receptor拮抗剂。Ketanserin 也抑制 hERG 电流 (IhERG)，IC50为 0.11 μM，这种作用具有浓度依赖性。
Nelotanserin 是5-HT2A强有效的完全逆向激动剂，5-HT2C中等强度的部分反向激动剂，5-HT2B的弱反向激动剂，IC50s值分别为 1.7，79，791 nM。
Fabesetron (FK1052) 是具有口服活性的5-HT3和5-HT4受体的拮抗剂。Fabesetron (FK1052) 可用于癌症化疗引起的急性和迟发性呕吐的研究。
Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体MT1/MT2的激动剂，是5-HT1A和5-HT1D的激动剂，也是5-HT2B的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、镇痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关...
Nemifitide diTFA (INN 00835 diTFA) 是一种合成的五肽抗抑郁药，具有迅速起效的潜力。Nemifitide diTFA 是黑色素细胞抑制因子 (MIF) 的肽类似物。Nemifitide diTFA 可以透过血脑屏障。
WAY-100635 Maleate 1092679-51-0
WAY-100635 maleate 是一种有效且具有选择性的5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A)受体拮抗剂，其IC50值为 0.91 nM，Ki值为 0.39 nM。WAY-100635 maleate 对于5-HT1A和 α1-肾上腺素的pIC50值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 maleate 也是...
WAY-100635 是一种有效且具有选择性的5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A)受体拮抗剂，其IC50值为 0.91 nM，Ki值为 0.39 nM。WAY-100635 对于5-HT1A和 α1-肾上腺素的pIC50值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 也是一种有效的多巴胺D4受体激...
SKF-83566 hydrobromide 108179-91-5
SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的，可通透血脑屏障的，具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor) 拮抗剂，也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂作用于血管 5-HT2受体 (Ki= 11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (D...
SKF-83566 是一种有效的，可通透血脑屏障的，具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor) 拮抗剂，也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂，作用于血管 5-HT2受体 (Ki=11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂...
SB228357 是一种选择性的，有效的具有口服活性的5-HT2C/2B受体拮抗剂，其对5-HT2A，5-HT2B和5-HT2C的pKi值分别为 6.9、8.0 和 9.0。SB228357 具有抗抑郁/抗焦虑作用。
GR 113808 是一种有效且高度选择性的5-HT4receptor受体拮抗剂 (pKb= 8.8)。GR 113808 的选择性是 5-HT1A，5-HT1B，5-HT2A，5-HT2C和 5-HT3受体的 300 倍。
AS19 是一种有效的选择性5-HT7受体激动剂，IC50值为 0.83 nM，Ki为 0.6 nM。AS19 对5-HT7的选择性高于 5-HT1A，5-HT1B，5-HT1D和 5-HT5A受体 (Kis 分别为 89.7 nM，490 nM，6.6 nM 和 98.5 nM)。AS19 可增强记忆力，并逆转由...
