化学结构
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产品名称
CAS号
靶点
CPI-360是一种有效的选择性EZH2抑制剂, 作用于wt EZH2 和 Y641N EZH2时, IC50分别为0.5 nM和2.5 nM。
MG149 (Tip60 HAT inhibitor) 是Tip60抑制剂,IC50为 74 μM,对 MOF 的抑制性较相似,IC50为 47 μM,而对 PCAF 和 p300 则几乎无活性。
DBeQ 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的p97抑制剂,对 p97(wt) 和 p97(C522A) 的IC50值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM,同时可抑制Vps4,IC50值为 11.5 μM。
Mdivi-1 是选择性的发动蛋白相关蛋白 1 (Drp1) 抑制剂。Mdivi-1 是一种有效的线粒体分裂/线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。
Targapremir-210 (TGP-210) 是一种有效的、选择性的miR-210抑制剂。 Targapremir-210 以高亲和力抑制 pre-miR-210 的加工 (Kd~200 nM)。
LDC000067是高度选择性的CDK9抑制剂,体外实验中IC50值为44±10 nM。
CPI-203 是一种有效的,选择性的,细胞通透的BET bromodomain抑制剂,抑制BRD4,IC50值约为 37 nM。
MIR96-IN-1选择性抑制微小RNA-96的生物合成, 上调蛋白靶点 (FOXO1) 且诱导癌细胞凋亡。
nMS-1286937 是一种有效、高选择性、可口服的PLK1抑制剂,IC50值为 2 nM。
Sodium 4-phenylbutyrate 1716-12-7
Sodium 4-phenylbutyrate (4-PBA sodium) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 和内质网应激 (ERS) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。
UNC1215 是选择性L3MBTL3甲基赖氨酸结构域的拮抗剂,IC50为40 nM,Kd为 120 nM。UNC1215 可用于恶性脑瘤的研究。
MPTP hydrochloride 是可透过血脑屏障的多巴胺 (dopamine) 神经毒素,能诱导帕金森综合症。MPTP hydrochloride 是 MPP+的前体,可以诱导凋亡 (apoptosis) 作用。
TIC10 是一种有效,有口服活性,稳定的肿瘤坏死因子相关的凋亡诱导配体TRAIL诱导剂,其通过抑制Akt和ERK起作用,从而激活 Foxo3a 并显着诱导细胞表面 TRAIL。TIC10 可透过血脑屏障。
GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶JMJD3/KDM6B和UTX/KDM6A双抑制剂,IC50分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞...
EI1 (KB-145943) 是一种新颖的,有效的EZH2抑制剂,能够作用于 EZH2 (WT) 和 EZH2 (Y641F),IC50值分别为 15 nM 和 13 nM。
Devimistat (CPI-613) 是一种硫辛酸类似物,可抑制丙酮酸脱氢酶 (PDH) 和α-酮戊二酸脱氢酶,破坏线粒体代谢 并显示出强大的抗肿瘤活性。
EPZ004777 是一种有效的选择性DOT1L抑制剂,IC50为 0.4 nM。
PCI-34051 是一种有效的选择性的HDAC8抑制剂,IC50为 10 nM。
Menin-MLL inhibitor MI-2 1271738-62-5
Menin-MLL inhibitor MI-2 抑制Menin-MLL相互作用,IC50为 446±28 nM。
MI-3 (Menin-MLL inhibitor 3) 是一种有效且高亲和力的menin-MLL抑制剂,IC50值为 648 nM,Kd值为 201 nM。