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OTS964 hydrochloride 1338545-07-5
OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的,高亲和力和选择性的TOPK(T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂,IC50为 28 nM。OTS964 hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶CDK11抑制剂,结合 CDK11B 的Kd值为 40 nM...
CDKI-73 (LS-007) 是具有口服活性的、高效的CDK9抑制剂,其对CDK9、CDK1 和 CDK2 的Ki值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。CDKI-73 也是一种 Rab11 的抑制剂。
Minnelide 是雷公藤内酯的衍生物,在许多肿瘤类型 (特别是在胰腺癌) 中显示出抗肿瘤 (antitumor) 活性。 Minnelide 可导致凋亡 (apoptotic)。
Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶 (P-p68) 的强效口服活性抑制剂,并且是首创的抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent)。Supinoxin 与 Y593 磷酸化的 p68 相互作用并减弱 β-catenin 的核穿梭性。 Supinoxin 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 ...
TH1834 dihydrochloride 2108830-09-5
TH1834 dihydrochloride 是一种特异性的Tip60 (KAT5)组蛋白乙酰转移酶抑制剂。TH1834 dihydrochloride 可诱导乳腺癌细胞凋亡并增加 DNA 损伤。TH1834 dihydrochloride 不影响相关组蛋白乙酰转移酶 MOF 的活性。抗癌活性。
TH1834 是一种特异性的Tip60 (KAT5)组蛋白乙酰转移酶抑制剂。TH1834 可诱导乳腺癌细胞凋亡并增加 DNA 损伤。TH1834 不影响相关组蛋白乙酰转移酶 MOF 的活性。TH1834 具有抗癌活性。
EAD1 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂,在肺癌和胰腺癌细胞中具有抗增殖活性。EAD1 还诱导凋亡 (apoptosis)。
Desmethylxanthohumol 115063-39-3
Desmethylxanthohumol 是一种从啤酒花球果 (Humulus lupulus L.) 中分离的烯丙基化羟基查耳酮。Desmethylxanthohumol 是一种强大的凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有抗血浆,抗增殖和抗氧化的生物活性。
BTSA1 是一种有效的,高亲和力和口服活性的BAX激活剂,IC50为 250 nM,EC50为 144 nM。BTSA1 以高亲和力和特异性与 N 末端激活位点结合,并诱导BAX发生构象变化,从而导致BAX介导的细胞凋亡。
RIPGBM 是一种选择性的细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂,诱导多形性成胶质细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSCs) 凋亡,EC50≤500 nM。
LY2857785 是一种I型可逆的 ATP 竞争性的CDK9,CDK8和CDK7抑制剂,IC50分别为 11 nM,16 nM 和 246 nM。
(E/Z)-E64FC26 是 E-E64FC26 和 Z-E64FC26 的混合物。E64FC26 (E-E64FC26) 是蛋白质二硫键异构酶(PDI)家族的一种有效的泛抑制剂,对 PDIA1、PDIA3、PDIA4、TXNDC5 和 PDIA6 的IC50分别为 1.9、20.9、25.9、16....
Fusicoccin (Fusicoccin A),一种真菌化脓毒素,14-3-3蛋白相互作用的稳定剂。Fusicoccin 使 H+-ATPase/14-3-3 复合物在植物中稳定,保持酶的激活状态。Fusicoccin 还稳定 14-3-3 蛋白与含有 C-末端 14-3-3 识别基序的结合伙伴的相互作用,如 ERα...
Dehydroleucodine 是一种从Gynoxys verrucosa分离的倍半萜内酯。 Dehydroleucodine 是肥大细胞稳定剂,可抑制化合物 48/80 诱导的肥大细胞脱粒。Dehydroleucodine 可促进细胞凋亡 (apoptosis),并具有抑制胃溃疡和抗白血病作用。
Myristoleic acid 是Serenoa repens提取物中的一种细胞毒性成分,可诱导人前列腺细胞的凋亡和坏死。
Tubulin inhibitor 1 2237054-53-2
Tubulin inhibitor 1 是tubulin抑制剂,靶作用于秋水仙素结合位点,抑制微管蛋白聚集。Tubulin inhibitor 1 具有抗肿瘤活性,能够导致细胞 G2/M 期有丝分裂停滞,诱导细胞凋亡。
CA-5f 是一种有效的晚期巨自噬/自噬 (macroautophagy/autophagy) 抑制剂,通过抑制自噬体-溶酶体融合起作用。CA-5f 能够增加 LC3B-II (一种监控自噬的标记物) 和 SQSTM1 蛋白水平,促进 ROS 的产生。具有抗肿瘤活性。
Stachyose tetrahydrate 10094-58-3
Stachyose tetrahydrate,一种功能性低聚糖,可作为益生元。Stachyose tetrahydrate 可通过促进益生菌的增殖或在肠道内产生有益物质,间接防止结肠癌细胞生长。
DIM-C-pPhOH 是核受体 4A1 (NR4A1) 拮抗剂。DIM-C-pPhOH 抑制癌细胞的生长和 mTOR 信号传导,诱导细胞凋亡和细胞应激。DIM-C-pPhOH 可降低细胞增殖,对 ACHN 细胞和 786-O 细胞的IC50值分别为 13.6 μM 和 13.0 μM。