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Tetrahydromagnolol (Magnolignan),是 Magnolol 的主要代谢产物,是一种有效的选择性大麻素CB2受体激动剂,EC50为 170 nM,Ki为 416 nM。Tetrahydromagnolol 对CB2受体的选择性比 CB1 受体高 20 倍。Tetrahydromagnolol 也是一种弱的GPR5...
CB1 antagonist 2 从专利 WO2016184310A1 中获得,caimabinoid 1 (CB1) 拮抗剂,化合物 3,在体内抑制 CB1 的IC50值为 25.5 nM。
BAY 38-7271 是一个选择性、高效的大麻素受体CB1/CB2激动剂,对人重组 CB1和 CB2作用的Ki值分别为 1.85 nM 和 5.96 nM。BAY 38-7271 具有很强的神经保护特性。
A-836339是CB2受体选择性激动剂,对CB1受体作用基本无。
CB1-IN-1 (BPRCB1184) 是一种新型外周大麻素-1受体 (CB1R) 拮抗剂,作用于CB1R (EC50 = 3 nM) 和 CB2R, Ki值分别为0.3 nM 和 21 nM。
EHP-101 (VCE-004.8) 是一种口服有效的,特异性PPARγ和CB2受体双重激动剂。EHP-101 可以抑制脯氨酰-羟化酶 (PHDs) 并激活HIF通路。EHP-101 是半合成,多靶点大麻喹啉,具有有效的抗炎活性。EHP-101 减弱脂肪生成并防止饮食诱导的...
Org 27569 是有效的CB1 receptor别构调节剂,既能增加激动剂与 CB1 结合,又能抑制激动剂诱导的 CB1 信号通路。
WIN 55,212-2 Mesylate 131543-23-2
WIN 55,212-2 Mesylate 是一种有效的cannabinoid receptor激动剂,对人重组 CB1 和 CB2 受体的Ki值分别为 62.3 和 3.3 nM。
O-2050 is a high affinitycannabinoid CB1receptorsilent antagonist. O-2050 also acts as a partial agonist in inhibiting forksolin-induced cyclic AMP stimulation (EC50=40.4 nM). O-2050 antagonizes effects of CP-55940 in vitro.
SR144528 是一个有效且选择性的CB2受体拮抗剂,其Ki值为 0.6 nM。
AM281 是一种选择性CB1受体拮抗剂,IC50为 9.91 nM。AM281 抑制 CB2 受体,IC50为 13000 nM。
PM226 是一种选择性的大麻素CB2R激动剂 (Ki(CB2R)=13 nM;EC50(CB2R)=39 nM;Ki(CB1R) >40 μM),在体内外均具有神经保护特性。
Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1(CB1)高效的、选择性的、能透过血脑屏障的拮抗剂, Ki值为 1.8 nM。Rimonabant (SR141716) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3(MMPL3)。