化学结构
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靶点
Emedastine 是一种具有口服活性,选择性和高亲和力的组胺H1受体拮抗剂,Ki值为 1.3 nM。Emedastine 是一种苯并咪唑衍生物,具有强大的抗过敏特性,可用于过敏性鼻炎,过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。
ROS 234 dioxalate 1781941-93-2
ROS 234 dioxalate 是有效的H3拮抗剂,对豚鼠回肠 H3受体的pKB值为 9.46,大鼠大脑的pKi值为 8.90,离体大鼠大脑皮层的ED50值为 19.12 mg/kg (腹腔注射)。
Iodophenpropit dihydrobromide 145196-87-8
Iodophenpropit dihydrobromide 是一种有效的选择性组胺H3受体 (histamine H3 receptor) 拮抗剂。[125I] Iodophenpropit 结合 H3 受体具有选择性,可饱和,易于可逆,及高亲和力 (KD为 0.32 nM)。
Betahistine EP Impurity C 5452-87-9
Betahistine EP Impurity C (NSC19005) 是 Betahistine 的杂质。 Betahistine 是一种口服有效的组胺 H1 受体激动剂和 H3 受体拮抗剂,用于研究类风湿关节炎 (RA)。
Cipralisant 是一种有效的,选择性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 调节剂,在体外,为组胺 H3 受体的激动剂,在体内为拮抗剂,pKi值为 9.9,对大鼠组胺 H3 受体的Ki值为 0.47 nM;Cipralisant 有潜力用于注意力不集中的过度反应症的研究。
Niaprazine 是一种具有强效镇静作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Niaprazine 具有抗组胺和抗血清素活性,并可用于睡眠障碍的研究。
S 38093 是一种大脑渗透的H3 receptor拮抗剂,对大鼠,小鼠和人的 H3 受体具有不同的亲和力,Ki值分别为 8.8,1.44 和 1.2 µM。