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VU0364770 hydrochloride 1414842-70-8
VU0364770 hydrochloride 是一种有效的选择性mGlu4正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 hydrochloride 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的EC50分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 hydrochloride 对 mGlu5 具有拮抗活性,EC50为 17.9 μM,VU0...
(RS)-MCPG (alpha-MCPG) 是一种竞争性和选择性 I/II 组代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂。(RS)-MCPG 阻断 TBS 诱导的幼年和新生大鼠海马神经元的转变。
L-Cysteinesulfinic acid 1115-65-7
L-Cysteinesulfinic acid 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,作用于mGluR1,mGluR5,mGluR2,mGluR4,mGluR6 和 mGluR8,pEC50分别为 3.92,4.6,3.9,2.7,4.0,和 3.94。
L-APB 是一种有效的、代谢型谷氨酸受体(mGluR)的特异性激动剂,其对 mGlu4, mGlu8, mGlu6和 mGlu7受体的EC50值分别为 0.13, 0.29, 1.0, 249 μM。
MSOP 是第三组代谢性谷氨酸受体的选择性拮抗剂,其对 L-AP4 敏感突触前代谢性谷氨酸受体的 KD值为 51 μM。
DCG-IV 是一种有效的 II 类mGluRs受体激动剂,对 mGlu2R 和 mGlu3R 的EC50值为 0.35 和 0.09 μM。DCG-IV 也是 I 组 (IC50: mGlu1R/5R=389/630 μM) 和 III 组受体 (IC50: mGlu4R/6R/7R/8R=22.5/39.6/40.1/32 μM) 的...
CHPG 是一个选择性的mGluR5激动剂,并且通过TSG-6/NF-κB途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2诱导的氧化应激和炎症。 CHPG 通过ERK和Akt途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
CHPG sodium salt 是一个选择性的mGluR5激动剂,并且通过TSG-6/NF-κB途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2诱导的氧化应激和炎症。 CHPG sodium salt 通过ERK和Akt途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
Fenobam 是一种选择性、口服活性、非竞争性的mGluR5拮抗剂,其作用于变构调节位点 (在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的Kd值分别 54 nM 和 31 nM)。Fenobam 具有反向激动剂活性,其阻断 mGlu5 受体活性,IC50为 84 nM。 Fenobam 具有抗焦虑活性。
CPPG ((RS)-CPPG) 是一种有效的 II/III 型mGlu受体拮抗剂。CPPG 对大鼠大脑皮层中的 III 组 (IC50=2.2 nM) 比对 II 组((IC50=46.2 nM) mGlu 受体有一定的选择性 (约 20 倍)。CPPG 对 I 组 mGlu 受体的作用较弱。
BMT-145027是mGluR5的正变构调节物且没有固有的激动剂活性,EC50值为47 nM。
VU0364770 是一种有效的选择性mGlu4正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的EC50分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 对 mGlu5 具有拮抗活性,EC50为 17.9 μM,VU0364770 对 mGlu6 具有正变构调节活性,EC5...
PHCCC 是一种 I 型 mGluR(Group I mGluR)拮抗剂,IC50为 3 μM,PHCCC 也是mGlu4受体选择性正向调节剂。具有抗帕金森病作用。
(S)-MCPG ((+)-MCPG) 是一种有效的 I/II 类代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 拮抗剂,是 (RS)-MCPG (HY-100371) 的活性异构体。(S)-MCPG 可用于 mGluRs 在空间学习中的作用研究。
JNJ16259685 是一种选择性的mGlu1 receptor拮抗剂,能够浓度依赖性地抑制 mGlu1 的突触的活化,IC50值为 19 nM。
Ro 67-7476 是mGluR1的一种有效的正变位调节剂,能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放,EC50为 60.1 nM。Ro 67-7476 是一种有效的 P-ERK1/2 激动剂,可以在外源添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC50=163.3...
CFMTI 作用于表达人和大鼠mGluR1a的 CHO 细胞,抑制L-谷氨酸诱导的细胞内 Ca2+,IC50分别为 2.6 和 2.3 nM。
DFMTI能够完全阻止rmGlu1 L757V谷氨酸反应。
E4CPG 是一种 group I/group II 代谢型谷氨酸受体的拮抗剂,效果比 (RS)-MCPG 更强。
FPTQ 是一种有效的mGluR1拮抗剂,抑制人和鼠的IC50值分别为 6 nM 和 1.4 nM。FPTQ 具有抗氧化、抗炎作用。