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mGluR

化学结构

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靶点

  • YN320381 Foliglurax monohydrochloride 2133294-96-7 mGluR

    Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 monohydrochloride) 是一种可渗透脑的,有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4PAM),EC50为 79 nM。抗帕金森病。

  • YN320383 VU0650786 1809085-30-0 mGluR

    VU0650786 是一种有效的,能透过中枢神经系统的,选择性谷氨酸受体亚型 3 的负变构调节剂 (mGlu3 NAM),IC50值为 392 nM。VU0650786 在啮齿动物中具有抗抑郁和抗焦虑活性。

  • YN320415 AZD 2066 934282-55-0 mGluR

    AZD 2066 是一种选择性的,具有口服活性和可透过血脑屏障的mGluR5的拮抗剂。AZD 2066 具有镇痛作用。

  • YN320416 ADX71743 1431641-29-0 mGluR

    ADX71743 是一种高度选择性,非竞争性且透过血脑屏障的代谢型谷氨酸受体 7 负变构调节剂 (mGlu7 NAM)。ADX71743 具有抗焦虑活性。

  • YN320418 NPEC-caged-LY379268 1315379-62-4 mGluR

    NPEC-caged-LY379268 是第二组mGluR激动剂。

  • YN320485 VU6012962 2313526-86-0 mGluR

    VU6012962 是一种口服生物可利用的,可渗透 CNS 的,代谢型谷氨酸受体 7 阴性变构调节剂 (mGlu7NAM),IC50为 347 nM。

  • YN320509 LY3027788 1377615-76-3 mGluR

    LY3027788 是 LY3020371 的二酯类似物,是mGlu2/3 receptor的拮抗剂,是 LY3020371 的一种有效的口服活性前药。LY3027788 具有抗抑郁功效。

  • YN320521 LY2794193 2173037-97-1 mGluR

    LY2794193 是一种高效的选择性mGlu3受体激动剂 (hmGlu3Ki=0.927 nM,EC50=0.47 nM;hmGlu2Ki=412 nM,EC50=47.5 nM)。

  • YN320534 JNJ-46281222 1254980-38-5 mGluR

    JNJ-46281222 是选择性代谢型谷氨酸 2 (mGlu2) 高效 PAM (正构变构调节剂),具有纳摩尔摩尔亲和力(Kd=1.7 nM) 和高调节效能 (pEC50= 7.71) 的高效 PAM (正构变构调节剂)。

  • YN320567 BMS-984923 1375752-78-5 mGluR

    BMS-984923 是有效的mGluR5沉默异构调节剂,具有良好的亲和力 (Ki= 0.6 nM),具有良好的口服生物利用度和血脑屏障透过性。BMS-984923 可有效抑制 PrPC-mGluR5 的相互作用,在不影响生理上谷氨酸信号的情况下,抑制病理上的Aβo 信号。

  • YN320604 Methoxy-PEPy 524924-76-3 mGluR

    Methoxy-PEPy是mGlu5受体高效选择性抑制剂,IC50值为1nM。

  • YN320619 Quisqualic acid 52809-07-1 mGluR

    Quisqualic acid (L-Quisqualic acid) 是一种天然的谷氨酸类似物,是一种有效的,非选择性的兴奋性氨基酸 (EAA) 的两个亚型子集 (iGluR和mGluR) 激动剂,对 mGluR1R 的EC50为 45 nM,Kd值为 10 nM。Quisqualic acid 是从藜芦的果实中分离出...

  • YN320620 (S)-3,5-DHPG 162870-29-3 mGluR

    (S)-3,5-DHPG 是一种效力不高但具有选择性的 I 组代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,对 mGluR1a 和 mGluR5a 的Ki值分别为 0.9 µM 和 3.9 µM。(S)-3,5-DHPG 在缺氧大鼠中表现出抗焦虑活性。

  • YN320621 DHPG 146255-66-5 mGluR

    DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 是一种氨基酸,为有效、选择性的第一组代谢型谷氨酸受体mGluR(mGluR 1 和 mGluR 5) 的激动剂,对第二、三组 mGluR 无明显作用。DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 也是与磷脂酶 D 耦合的 mGluR 的有效拮抗剂。

  • YN320684 ADX-47273 851881-60-2 mGluR

    ADX-47273 是一种有效的,选择性和可透过血脑屏障的mGluR5阳性变构调节剂 (PAM),增强谷氨酸 (50 nM) 反应的EC50值为 0.17 μM。 ADX-47273 具有抗精神病和增强认知的活性。

  • YN320685 (R)-ADX-47273 851881-59-9 mGluR

    (R)-ADX-47273 是一个有效的,mGluR5的正性变构调节剂,其增强效应的EC50值为 168 nM。

  • YN320700 LY3020371 1377615-75-2 mGluR

    LY3020371 是一种有效和选择性的谷氨酸受体 (mGluR2/3) 拮抗剂,对 hmGluR2 和 hmGluR3 的Ki值分别为 5.26 和 2.50 nM。LY3020371 可用于抑郁症的研究。

  • YN320705 MTEP hydrochloride 1186195-60-7 mGluR

    MTEP hydrochloride 是非竞争性的mGlu5拮抗剂,IC50和Ki分别为 5 nM 和16 nM。MTEP hydrochloride 产生抗帕金森病样作用。

  • YN320710 LY2979165 1311385-32-6 mGluR

    LY2979165 是 2812223 的丙氨酸前药,是一种选择性的强效mGlu2受体激动剂。

  • YN320729 mGluR2 antagonist 1 1432728-49-8 mGluR

    mGluR2 antagonist 1 是一种口服有效的,可透过血脑屏障的选择性mGluR2负变构调节剂 (IC50为 9 nM)。

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