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靶点
Lu AF21934 是选择性和脑渗透性的mGlu4受体正变构调节剂,对 mGlu4 受体的EC50为 500。
LY2979165 是 2812223 的丙氨酸前药,是一种选择性的强效mGlu2受体激动剂。
BMS-984923 是有效的mGluR5沉默异构调节剂,具有良好的亲和力 (Ki= 0.6 nM),具有良好的口服生物利用度和血脑屏障透过性。BMS-984923 可有效抑制 PrPC-mGluR5 的相互作用,在不影响生理上谷氨酸信号的情况下,抑制病理上的Aβo 信号。
Methoxy-PEPy是mGlu5受体高效选择性抑制剂,IC50值为1nM。
Quisqualic acid (L-Quisqualic acid) 是一种天然的谷氨酸类似物,是一种有效的,非选择性的兴奋性氨基酸 (EAA) 的两个亚型子集 (iGluR和mGluR) 激动剂,对 mGluR1R 的EC50为 45 nM,Kd值为 10 nM。Quisqualic acid 是从藜芦的果实中分离出...
(S)-3,5-DHPG 是一种效力不高但具有选择性的 I 组代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,对 mGluR1a 和 mGluR5a 的Ki值分别为 0.9 µM 和 3.9 µM。(S)-3,5-DHPG 在缺氧大鼠中表现出抗焦虑活性。
DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 是一种氨基酸,为有效、选择性的第一组代谢型谷氨酸受体mGluR(mGluR 1 和 mGluR 5) 的激动剂,对第二、三组 mGluR 无明显作用。DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 也是与磷脂酶 D 耦合的 mGluR 的有效拮抗剂。
ADX-47273 是一种有效的,选择性和可透过血脑屏障的mGluR5阳性变构调节剂 (PAM),增强谷氨酸 (50 nM) 反应的EC50值为 0.17 μM。 ADX-47273 具有抗精神病和增强认知的活性。
(R)-ADX-47273 是一个有效的,mGluR5的正性变构调节剂,其增强效应的EC50值为 168 nM。
LY3020371 是一种有效和选择性的谷氨酸受体 (mGluR2/3) 拮抗剂,对 hmGluR2 和 hmGluR3 的Ki值分别为 5.26 和 2.50 nM。LY3020371 可用于抑郁症的研究。
MTEP hydrochloride 1186195-60-7
MTEP hydrochloride 是非竞争性的mGlu5拮抗剂,IC50和Ki分别为 5 nM 和16 nM。MTEP hydrochloride 产生抗帕金森病样作用。
JNJ-46281222 是选择性代谢型谷氨酸 2 (mGlu2) 高效 PAM (正构变构调节剂),具有纳摩尔摩尔亲和力(Kd=1.7 nM) 和高调节效能 (pEC50= 7.71) 的高效 PAM (正构变构调节剂)。
mGluR2 antagonist 1 1432728-49-8
mGluR2 antagonist 1 是一种口服有效的,可透过血脑屏障的选择性mGluR2负变构调节剂 (IC50为 9 nM)。
VU0155041 是一种有效,选择性的mGluR4混合变构激动剂/正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 mGluR4 的EC50值分别为 798 nM 和 693 nM。VU0155041 是 mGluR4 的部分激动剂,可通过与不同于谷氨酸结合位点的位点相互作用来激活受体。
TCN238 是一种口服有效的mGlu4受体的正变构调节物,EC50值为 1 μM。
VU0361737 (ML-128) 是一种高效、选择性的,中枢神经系统 (CNS) 渗透性的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM) ,对人类和大鼠 mGluR4 作用的EC50值分别为 240 nM 和 110 nM。VU0361737 具有神经保护作用,有潜力用于帕金森氏病的...
Pomaglumetad methionil anhydr... 635318-55-7
Pomaglumetad methionil anhydrous (LY2140023) 是一种选择性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 的蛋氨酸前药,具有口服活性。LY2140023 可用于精神分裂症的研究。
CDPPB是一种有效,选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型5 (mGluR5)的正变构调节剂,在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的EC50值为 27 nM。CDPPB 可能为抗精神病药的开发提供了一种方法。
MPEP Hydrochloride 219911-35-0
MPEP Hydrochloride 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的mGlu5受体拮抗剂,其完全抑制quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的IC50值为 36 nM。MPEP Hydrochloride 具有抗焦虑或抗抑郁活性。
MPEP 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的mGlu5受体拮抗剂,其完全抑制quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的IC50值为 36 nM。MPEP 具有抗焦虑或抗抑郁活性。