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3,3'-Difluorobenzaldazine 15332-10-2
3,3'-Difluorobenzaldazine (DFB) 是一种选择性 mGluR5 正变构调节剂。3,3'-Difluorobenzaldazine 可增强 mGlu5 激动剂 (Glutamate, Quisqualate, 3,5-Dihydroxyphenylglycine) 的 3-6 倍作用,EC50在 2 到 5 μM 范围内。
LY367385 是一种高效且选择性的mGluR1a拮抗剂,抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的IC50值为 8.8 μM,而对 mGlu5a 的IC50值大于 100 μM。LY367385 具有神经保护,抗惊厥和抗癫痫作用。
(2R,4R)-APDC 是一种选择性的 II 类代谢型谷氨酸受体(mGluRs)。(2R,4R)-APDC 具有抗惊厥和神经保护作用。
LY 541850 是选择性正构mGlu2激动剂和mGlu3拮抗剂,其IC50值分别为 0.161 μM 和 0.038 μM。
AMN082 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的mGluR7激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 对其他 m...
YM-298198 hydrochloride 1216398-09-2
YM-298198 hydrochloride 是高亲和力、选择性、非竞争性的mGluR1的拮抗剂。YM-298198 hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
Pomaglumetad methionil hydroc... 635318-26-2
Pomaglumetad methionil hydrochloride (LY2140023 hydrochloride) 是一种选择性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 的蛋氨酸前药,具有口服活性。Pomaglumetad methionil hydrochloride 可用于精神分裂症的研究。
AZD-8529 mesylate 1314217-69-0
AZD-8529 mesylate 是一种有效的,高度选择性的,可口服的mGluR2正向调节剂,EC50值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。
AZD-8529 是一种有效的,高度选择性的,可口服的mGluR2正向调节剂,EC50值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。
(RS)-PPG 是一种有效的,选择性 III 型mGluR激动剂。对 hmGluR4a,hmGluR6,hmGluR7b 和 hmGluR8a 的EC50分别为 5.2 μM,4.7 μM,185 μM 和 0.2 μM,具有抗惊厥和神经保护活性。
VU-29 是代谢型谷氨酸 5(mGlu5)受体的正变构调节剂 (对 rmGluR5 的EC50=9 nM,Ki=244 nM)。相对于其他亚型,VU-29 对 mGluR5 具有选择性 (EC50: rmGluR1/rmGluR2=557 nM/1.5 μM; hmGluR4=154 nM)。
CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体mGluR5和mGluR1正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR5 和 mGluR1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。
VU6005649 是一个 CNS 渗透性的mGlu7/8受体激动剂,对于mGlu7受体和mGlu8受体的EC50值分别为 0.65 μM 和 2.6 μM。
Foliglurax monohydrochloride 2133294-96-7
Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 monohydrochloride) 是一种可渗透脑的,有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4PAM),EC50为 79 nM。抗帕金森病。
VU0650786 是一种有效的,能透过中枢神经系统的,选择性谷氨酸受体亚型 3 的负变构调节剂 (mGlu3 NAM),IC50值为 392 nM。VU0650786 在啮齿动物中具有抗抑郁和抗焦虑活性。
ADX71743 是一种高度选择性,非竞争性且透过血脑屏障的代谢型谷氨酸受体 7 负变构调节剂 (mGlu7 NAM)。ADX71743 具有抗焦虑活性。
AZD 2066 是一种选择性的,具有口服活性和可透过血脑屏障的mGluR5的拮抗剂。AZD 2066 具有镇痛作用。
NPEC-caged-LY379268 1315379-62-4
NPEC-caged-LY379268 是第二组mGluR激动剂。
VU6012962 是一种口服生物可利用的,可渗透 CNS 的,代谢型谷氨酸受体 7 阴性变构调节剂 (mGlu7NAM),IC50为 347 nM。
LY3027788 是 LY3020371 的二酯类似物,是mGlu2/3 receptor的拮抗剂,是 LY3020371 的一种有效的口服活性前药。LY3027788 具有抗抑郁功效。