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mGluR

化学结构

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产品名称

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靶点

  • YN320082 L-Cysteinesulfinic acid 1115-65-7 mGluR

    L-Cysteinesulfinic acid 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,作用于mGluR1,mGluR5,mGluR2,mGluR4,mGluR6 和 mGluR8,pEC50分别为 3.92,4.6,3.9,2.7,4.0,和 3.94。

  • YN320114 MSOP 66515-29-5 mGluR

    MSOP 是第三组代谢性谷氨酸受体的选择性拮抗剂,其对 L-AP4 敏感突触前代谢性谷氨酸受体的 KD值为 51 μM。

  • YN320130 EGLU 170984-72-2 mGluR

    EGLU ((2S)-α-Ethylglutamic acid; (2S)-α-EGLU) 是有效的竞争性mGluR-2受体拮抗剂。 EGLU 与 (lS,3S)-ACPD 敏感位点相互作用,Kd值为 66 μM。EGLU 是一种抗抑郁试剂。

  • YN320131 CPPG 183364-82-1 mGluR

    CPPG ((RS)-CPPG) 是一种有效的 II/III 型mGlu受体拮抗剂。CPPG 对大鼠大脑皮层中的 III 组 (IC50=2.2 nM) 比对 II 组((IC50=46.2 nM) mGlu 受体有一定的选择性 (约 20 倍)。CPPG 对 I 组 mGlu 受体的作用较弱。

  • YN320132 DCG-IV 147782-19-2 mGluR

    DCG-IV 是一种有效的 II 类mGluRs受体激动剂,对 mGlu2R 和 mGlu3R 的EC50值为 0.35 和 0.09 μM。DCG-IV 也是 I 组 (IC50: mGlu1R/5R=389/630 μM) 和 III 组受体 (IC50: mGlu4R/6R/7R/8R=22.5/39.6/40.1/32 μM) 的...

  • YN320136 CHPG 170846-74-9 mGluR

    CHPG 是一个选择性的mGluR5激动剂,并且通过TSG-6/NF-κB途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2诱导的氧化应激和炎症。 CHPG 通过ERK和Akt途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。

  • YN320137 CHPG sodium salt 1303993-73-8 mGluR

    CHPG sodium salt 是一个选择性的mGluR5激动剂,并且通过TSG-6/NF-κB途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2诱导的氧化应激和炎症。 CHPG sodium salt 通过ERK和Akt途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。

  • YN320149 Fenobam 57653-26-6 mGluR

    Fenobam 是一种选择性、口服活性、非竞争性的mGluR5拮抗剂,其作用于变构调节位点 (在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的Kd值分别 54 nM 和 31 nM)。Fenobam 具有反向激动剂活性,其阻断 mGlu5 受体活性,IC50为 84 nM。 Fenobam 具有抗焦虑活性。

  • YN320203 FITM 932737-65-0 mGluR

    FITM是mGlu1受体的负变构调节剂,Ki值为2.5 nM。

  • YN320219 (2R,4R)-APDC 169209-63-6 mGluR

    (2R,4R)-APDC 是一种选择性的 II 类代谢型谷氨酸受体(mGluRs)。(2R,4R)-APDC 具有抗惊厥和神经保护作用。

  • YN320266 LY 541850 852679-76-6 mGluR

    LY 541850 是选择性正构mGlu2激动剂和mGlu3拮抗剂,其IC50值分别为 0.161 μM 和 0.038 μM。

  • YN320267 AMN082 97075-46-2 mGluR

    AMN082 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的mGluR7激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 对其他 m...

  • YN320268 YM-298198 hydrochloride 1216398-09-2 mGluR

    YM-298198 hydrochloride 是高亲和力、选择性、非竞争性的mGluR1的拮抗剂。YM-298198 hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。

  • YN320277 Pomaglumetad methionil hydroc... 635318-26-2 mGluR

    Pomaglumetad methionil hydrochloride (LY2140023 hydrochloride) 是一种选择性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 的蛋氨酸前药,具有口服活性。Pomaglumetad methionil hydrochloride 可用于精神分裂症的研究。

  • YN320321 AZD-8529 1092453-15-0 mGluR

    AZD-8529 是一种有效的,高度选择性的,可口服的mGluR2正向调节剂,EC50值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。

  • YN320322 AZD-8529 mesylate 1314217-69-0 mGluR

    AZD-8529 mesylate 是一种有效的,高度选择性的,可口服的mGluR2正向调节剂,EC50值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。

  • YN320324 VU-29 890764-36-0 mGluR

    VU-29 是代谢型谷氨酸 5(mGlu5)受体的正变构调节剂 (对 rmGluR5 的EC50=9 nM,Ki=244 nM)。相对于其他亚型,VU-29 对 mGluR5 具有选择性 (EC50: rmGluR1/rmGluR2=557 nM/1.5 μM; hmGluR4=154 nM)。

  • YN320325 (RS)-PPG 120667-15-4 mGluR

    (RS)-PPG 是一种有效的,选择性 III 型mGluR激动剂。对 hmGluR4a,hmGluR6,hmGluR7b 和 hmGluR8a 的EC50分别为 5.2 μM,4.7 μM,185 μM 和 0.2 μM,具有抗惊厥和神经保护活性。

  • YN320326 LY367385 198419-91-9 mGluR

    LY367385 是一种高效且选择性的mGluR1a拮抗剂,抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的IC50值为 8.8 μM,而对 mGlu5a 的IC50值大于 100 μM。LY367385 具有神经保护,抗惊厥和抗癫痫作用。

  • YN320348 VU6005649 2137047-43-7 mGluR

    VU6005649 是一个 CNS 渗透性的mGlu7/8受体激动剂,对于mGlu7受体和mGlu8受体的EC50值分别为 0.65 μM 和 2.6 μM。

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