化学结构
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靶点
Fenobam 是一种选择性、口服活性、非竞争性的mGluR5拮抗剂，其作用于变构调节位点 (在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的Kd值分别 54 nM 和 31 nM)。Fenobam 具有反向激动剂活性，其阻断 mGlu5 受体活性，IC50为 84 nM。 Fenobam 具有抗焦虑活性。
VU 0364439是mGlu4阳性变构调节剂（PAM），EC50为19.8 nM。
cis-ACPD 是一种有效的NMDA受体激动剂，IC50值为 3.3 μM。同时也是一种选择性的group II mGluR激动剂，对mGluR2和mGluR4的EC50值分别为 13 μM 和 50 μM。
trans-ACPD 是一种代谢型受体激动剂，促进钙离子活动及产生内向电流。
Eglumegad (LY354740) 是一种有效，选择性的group II (mGlu2/3) receptor激动剂，对人mGlu2和mGlu3受体的IC50分别为5和24 nM。
LY2812223 是一种高效的，功能上有选择性的mGlu2受体激动剂，对 mGlu2和 mGlu3具有结合亲和力 (Ki分别为 144 nM 和 156 nM)。
ADX88178 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4PAM) ，作用于人 mGluR4，EC50为 4 nM。
JNJ-42153605是代谢型谷氨酸2 (mGlu2) 受体的正变构调节剂，EC50值为17 nM。
Decoglurant (RO4995819) 是mGluR2和mGluR3的一种负变构调制器。Decoglurant 是一种抗抑郁药。
Auglurant (VU0424238) 是一种新型的有选择性的mGlu5拮抗剂，抑制大鼠 mGlu5 的IC50值为 11 nM，人 mGlu5 的IC50值为 14 nM。Auglurant (VU0424238) 可渗透通过神经系统。
JNJ-40411813 (ADX-71149) 是一新型mGlu2R正变构调节剂，EC50 值为 147 nM。
FITM是mGlu1受体的负变构调节剂，Ki值为2.5 nM。
Basimglurant (RG7090) 是高效，选择性有口服活性的mGlu5负变构调节剂，Kd值为1.1 nM。
CTEP (RO 4956371) 是一种新颖的，长效的，可口服的mGlu5 受体别构拮抗剂，IC50值为 2.2 nM，对其选择性是对其他 mGlu 受体的 1000 多倍。
Biphenylindanone A 866823-73-6
Biphenylindanone A (BINA) 是一种选择性人类代谢型谷氨酸受体 (hmGluR2) 增强剂，可用于研究许多神经系统疾病。
VU 0357121 是一种高选择性的mGlu5R正变构调节剂 (PAM)，EC50为 33 nM。VU 0357121 对其他 mGlu 受体亚型无活性或具有非常弱的拮抗作用。
Mavoglurant racemate 1636881-61-2
Mavoglurant racemate (AFQ-056 racemate) 是 Mavoglurant 的外消旋体。Mavoglurant 是一种新颖的，非竞争性的 mGlu5 受体拮抗剂。
Mavoglurant (AFQ056) 是一种有效，选择性，非竞争性和口服活性的mGluR5拮抗剂，IC50值为 30 nM。Mavoglurant 对 mGluR5 显示出 >300 倍的选择性。Mavoglurant 可用于研究脆性 X 综合征 (FXS) 和帕金森氏症中左旋多巴引起的运动障碍。
O-Phospho-L-serine 是 L-serine 合成过程中的直接前体物质，是第三组mGluR(mGluR4，mGluR6，mGluR7 和 mGluR8) 的激动剂，O-Phospho-L-serine 同时为mGluR1和mGluR2的拮抗剂。
Dipraglurant (ADX48621) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的mGluR5的负变构调节剂 (NAM)，IC50值为 21 nM。Dipraglurant 可以减少左旋多巴诱发的运动障碍 (LID)。
