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SR-4835 是有效,高选择性和 ATP 竞争性的CDK12/CDK13双重抑制剂 (CDK12:IC50=99 nM,Kd=98 nM;CDK13:Kd=4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用,并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。
PF-3758309 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性PAK4抑制剂 (Kd= 2.7 nM;Ki=18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
Spautin-1是一种特异性和有效的自噬抑制剂,可抑制泛素特异性肽酶USP10和 USP13,IC50s 约为0.6-0.7 μM。
Minerval (2-Hydroxyoleic acid) 是一种合成油酸 (OA) 衍生物,能与质膜结合改变脂质组织。Minerval 具有抗肿瘤作用。
Ethylene dimethanesulfonate 4672-49-5
Ethylene dimethanesulfonate 是一种温和的烷基化乙二醇非挥发性甲烷磺酸二酯。Ethylene dimethanesulfonate 对 LC 具有选择性的促凋亡作用。
Waltonitone 是一种从植物天竺葵中提取的乌斯烷型五环三萜。Waltonitone 在体外和体内均显着抑制肝癌细胞的生长并诱导细胞凋亡。
Azadirachtin,有前途的植物源杀虫剂之一,广泛用于害虫防治。Azadirachtin 诱导昆虫 Sf9、SL-1 和 BTI-Tn-5B1-4 细胞凋亡。
CDDO-2P-Im 是 CDDO 咪唑胺类似物,具有化学预防作用。CDDO-2P-Im 可降低小鼠肺癌模型肺肿瘤的大小和严重程度。
MPI-0479605 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的Mps1抑制剂,IC50值为 1.8 nM。
SP2509 是有效,选择性的LSD1拮抗剂,IC50值为 13 nM。
CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的,具有口服活性的CDK9/cyclin T抑制剂 (IC50=11 nM),与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9...
AZD5582 是IAP拮抗剂,可以有效与 cIAP1,cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合,IC50值分别为 15,21,15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。
cRIPGBM 是RIPGBM 的促凋亡衍生物,是通过与受体相互作用蛋白激酶2(RIPK2)结合,诱导 GBM 肿瘤干细胞 凋亡的选择性诱导剂,对 GBM-1 细胞的EC50值为 68 nM。
Larotaxel (XRP9881) 是一种紫杉烷类似物,具有抗紫杉烷抗性乳腺癌的临床前活性。Larotaxel (XRP9881) 通过促进微管蛋白装配和稳定微管发挥其细胞毒性作用,并最终通过细胞凋亡导致细胞死亡。Larotaxel (XRP9881) 具有穿越血脑屏障的能力,对 P-...
SEC 通过AMPK/mTORC1/STAT3 信号通路诱导ANXA7 GTPase的激活。SEC 选择性的促进癌细胞的凋亡,诱导 ITGB4 核转位,表达高水平 ITGB4。
Ro-3306 是一种有效,选择性的CDK1抑制剂,对 CDK1,CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E 的Ki值为分别为 20 nM,35 nM 和 340 nM。
LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种有效的PAK4抑制剂,IC50为 14.93 μM。LCH-7749944通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖,并诱导凋亡 (apoptosis)。
α-NETA 是一种稳定的,非竞争性的,缓慢可逆的胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 抑制剂,IC50为 9 μM。α-NETA 是一种有效的趋化因子样受体1 (CMKLR1) 拮抗剂。α-NETA 微弱的抑制胆碱酯酶(IC50= 84 µM)和乙酰胆碱酯(IC50= 300 µM)...