化学结构
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靶点
NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 探针,可抑制 CDK9/CycT 活性,IC50值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB,CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用,其IC50值分别为 0.584...
Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效,可口服和同种型选择性的HDAC (Class I/IV)抑制剂,抑制HDAC1,HDAC2,HDAC3和HDAC11的IC50分别为0.15,0.29,1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC4,HDAC5,HDAC6,HD...
PFK-158 是一种有效的,选择性的PFKFB3抑制剂,IC50值为 137 nM。PFK-158 可减少癌细胞中葡萄糖的摄取,ATP 的产生,乳酸的释放,并诱导细胞凋亡和自噬。PFK-158 具有广泛的抗肿瘤活性。PFK-158 还可以增强 Colistin 对细菌的抵抗力。
(5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗DGKα同工酶抑制剂,IC50值为 0.6 μM,竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力,Km值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域,但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用,...
Entinostat 选择性,可口服的HDAC class I抑制剂,抑制HDAC1,HDAC2和HDAC3的IC50分别为 243 nM,453 nM 和 248 nM。
Volasertib 是一种高效的Polo-like 激酶 1 (PLK1)抑制剂,IC50值为 0.87 nM,同时能够抑制PLK2和PLK3,IC50值分别为 5 和 56 nM。
alpha-Bisabolol 是一种存在天然精油中无毒的倍半萜烯醇,具有抗癌活性。alpha-Bisabolol 通过诱导细胞周期停滞、线粒体死亡,和抑制 PI3K/Akt 信号通路,对 A549 NSCLC 细胞产生抗癌作用 (IC50= 15 μM)。alpha-Bisabolol 能强有力地诱导胶质...
VERU-111 (ABI-231) 是一种高效、口服可利用 α/β 微管蛋白(tubulin)抑制剂,具有很强的抗增殖活性,对黑素瘤和前列腺癌细胞系作用的平均 IC50值为 5.2 nM。VERU-111 (ABI-231) 通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制肿瘤生长和转移表型,有潜力...
Elesclomol是一种氧化应激诱导剂,可诱导癌细胞凋亡。
T-1101 tosylate (TAI-95 tosylate) 是一种具有抗肿瘤活性的Hec1/Nek2抑制剂。T-1101 tosylate 对正常细胞、激酶和 hERG 无抑制效果。
EC359 是一种有效的,选择性的,高亲和力的和口服的生物利用度白血病抑制因子受体 (LIFR) 抑制剂,其Kd值为 10.2 nM,可直接与LIFR相互作用以有效阻断 LIF/LIFR相互作用。
Clitocine 是一种腺苷核苷类似物,是一种有效的通透剂 (readthrough)。Clitocine 可诱导携带 p53 无义突变等位基因的细胞产生 p53 蛋白。Clitocine 可通过靶向 Mcl-1 诱导多药耐药肿瘤细胞凋亡。具有抗癌活性。
Rotundifuran 是一种从Vitex rotundifolia中分离的拉丹烷型二萜。Rotundifuran 能够抑制人骨髓白血病细胞的细胞周期进程并诱导细胞凋亡。
Se-Methylselenocysteine 26046-90-2
Se-Methylselenocysteine,甲基硒的前体,具有强大的癌症化学预防活性和抗氧化活性。Se-Methylselenocysteine 具有口服生物活性,可诱导细胞凋亡(apoptosis)。
VTP50469 是一种有效的,高选择性和口服活性的Menin-MLL相互作用抑制剂,Ki为 104 pM。VTP50469 具有高效的抗白血病活性。
Myristoleic acid 是Serenoa repens提取物中的一种细胞毒性成分,可诱导人前列腺细胞的凋亡和坏死。
Stachyose tetrahydrate 10094-58-3
Stachyose tetrahydrate,一种功能性低聚糖,可作为益生元。Stachyose tetrahydrate 可通过促进益生菌的增殖或在肠道内产生有益物质,间接防止结肠癌细胞生长。
CA-5f 是一种有效的晚期巨自噬/自噬 (macroautophagy/autophagy) 抑制剂,通过抑制自噬体-溶酶体融合起作用。CA-5f 能够增加 LC3B-II (一种监控自噬的标记物) 和 SQSTM1 蛋白水平,促进 ROS 的产生。具有抗肿瘤活性。
Tubulin inhibitor 1 2237054-53-2
Tubulin inhibitor 1 是tubulin抑制剂,靶作用于秋水仙素结合位点,抑制微管蛋白聚集。Tubulin inhibitor 1 具有抗肿瘤活性,能够导致细胞 G2/M 期有丝分裂停滞,诱导细胞凋亡。