化学结构
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靶点
GSK8573 是 GSK2801 的非活性对照化合物。GSK8573 与BRD9具有结合活性，Kd值为 1.04 μM，并且对 BAZ2A/B 和其他溴结构域家族无抑制活性。
A-485 是p300/CBP的强效选择性催化抑制剂，对p300和CBP组蛋白乙酰转移酶(HAT)的IC50值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。
GNE-049 是一种高效的选择性CBP抑制剂，在 TR-FRET 实验中IC50 sub>为 1.1 nM。GNE-049 还抑制BRET和BRD4(1)，IC50分别为 12 nM 和 4200 nM。
GNE-781 是一种有效的，具有口服活性的选择性CBP抑制剂，在 TR-FRET 实验中IC50 sub>为 0.94 nM。GNE-781 还抑制BRET和BRD4 (1)，IC50分别为 6.2 nM 和 5100 nM。GNE-781 在 MOLM-16 AML 异种移植模型中显示抗肿瘤活性...
UNC926 hydrochloride 1782573-49-2
UNC926 hydrochloride 是一种methyl-lysine (Kme) reader domain抑制剂，可特异性抑制L3MBTL1，其IC50为 3.9 μM。
CBP/P300 bromodomain inhib... 2304416-91-7
CBP/P300 bromodomain inhibitor-3 是CBP/P300溴结构域家族的有效抑制剂。CBP/P300 bromodomain inhibitor-3 抑制 CBP (IC50=0.01-0.1 µΜ) 和 BRD4 (IC50=1-1000 µΜ) 活性。
CC-90010 (compound 1) 是可逆的、具有口服活性的BET抑制剂。CC-90010 正用于晚期实体肿瘤的研究。
MS436 是一种bromodomain抑制剂，有效作用于 BRD4 BrD1，Ki为 30-50 nM，比作用于 BrD2 选择性高 10 倍。
GSK2801 是一种有效的，选择性的，口服活性的和细胞活性的乙酰赖氨酸竞争性BAZ2A和BAZ2B溴结构域抑制剂，Kd值分别为 136 nM 和 257 nM。GSK2801 对BAZ2A/B的选择性是 BRD4 的 50 倍以上。
Birabresib (OTX-015) 是一种有效的BRD2/3/4抑制剂，IC50值为 92-112 nM。
SGC-CBP30 是一种有效且高度选择性的CBP/p300溴结构域抑制剂 (对CBP和p300的Kd值分别为 21 nM 和 32 nM)，其选择性是BRD4 [BRD4(1)]的 40 倍。SGC-CBP30 强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌，并具有抗炎作用。
Bromosporine对于BRD2，BRD4，BRD9和CECR2的IC50分别为410nM、290nM、122nM和17nM。
UNC 669，甲基赖氨酸结合结构域的配体，是L3MBTL1和L3MBTL3的抑制剂，IC50分别为 4.2 uM 和 3.1 uM。
CPI-169 racemate是CPI-169的消旋体。CPI-169是高活性EZH2抑制剂。
UNC926 是一种methyl-lysine (Kme) reader domain抑制剂，可特异性抑制L3MBTL1，其IC50为 3.9 μM。
NEO2734 (EP31670) 是具有口服活性的p300/CBP和BET bromodomain的选择性抑制剂，其IC50值均 <30 nM。NEO2734 在 SPOP 突变型和野生型前列腺癌模型中均有活性。
MI-503是高效，有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。
GSK-5959 是有效的、选择性的、细胞渗透性的BRPF1溴端结构域的抑制剂，其IC50值为 80 nM。
PFI-4是一种有效的, 渗透细胞的选择性BRPF1 Bromodoman抑制剂, IC50为 80 nM, 作用于BRPF1比作用于其他Bromodoman (包括BRPF2/3和BRD4) 选择性强100多倍。
I-BRD9是第一个选择性的BRD9细胞化学探针(pIC 50= 7.3)。
