化学结构
货号
产品名称
CAS号
靶点
(R)-BAY1238097 是BAY1238097 的低活性 R 型异构体。BAY1238097 是一种有效的、BET与组蛋白 结合的选择性抑制剂，通过下调c-Myc水平及下游转录组，在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性。
(+)-JQ1 PA 是溴结构域和额外末端结构域(BET)抑制剂JQ1的衍生物，其IC50值为 10.4 nM。
SGC-iMLLT 是一种领先的化学探针，也是一种有效选择性的MLLT1/3-histone互作抑制剂，IC50值为 0.26 μM。SGC-iMLLT 对 MLLT1 YEATS 域 (YD) 和 MLLT3 YD (AF9/YEATS3) 具有高结合力，Kd值分别为 0.129 和 0.07...
CF53 是一种高效、选择性、可口服的BET抑制剂，对 BRD4 BD1 的Ki值为 <1 nM，Kd值为 2.2 nM，IC50值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含...
INCB054329 是一种有效的BET抑制剂。
INCB054329 Racemate 1628607-62-4
INCB054329 Racemate 是BET蛋白的抑制剂。
HJB97 是一种高亲和力BET抑制剂，Ki值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1)，0.27 nM (BRD2 BD2)，0.18 nM (BRD3 BD1)，0.21 nM (BRD3 BD2)，0.5 nM (BRD4 BD1)，1.0 nM (BRD4 BD2)。HJB97 可用于开发设计PROTAC B...
GSK1379725A 是BPTF的选择性配体，Kd值为 2.8 uM，对 Brd4 无结合活性。
(Rac)-BAY1238097 是一种BET抑制剂，对 BRD4 的IC50值为 1.02 μM。用于癌症研究。
BAY1238097 是一种有效的、BET 与组蛋白结合的选择性抑制剂，通过下调c-Myc水平及下游转录组，在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性 (IC50值 <100 nM)。
Alobresib (GS-5829) 是一种BET溴结构域抑制剂，Alobresib 可用于复发且耐药的过表达 c-Myc 的子宫浆液性癌的相关研究。
BRD7-IN-1 是一种修饰的 BI7273 衍生物 (BRD7/9 抑制剂)，通过与 VHL 配体连接形成PROTACVZ185 (VZ185 抑制 BRD7/9 的 DC50分别是 4.5 nM、1.8 nM)。
MT1 是BET bromodomains的化学探针，其对BRD4(1) 的IC50值为 0.789 nM。
ZL0420 是有效且选择性的 BET 溴结构域 4 (BRD4) 抑制剂，对 BRD4 BD1和 BRD4 BD2 的IC50分别为 27 nM 和 32 nM。
CBP-IN-1 是一种高效p300/CBP溴结构域抑制剂。
Y06036 是一种有效的选择性BET抑制剂，可与BRD4(1)溴结构域结合，Kd值为 82 nM。具有抗肿瘤活性。
Y06137 是一种有效的选择性BET抑制剂，与BRD4(1)溴结构域结合，Kd值为 81 nM。Y06137 用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。
CBP/EP300-IN-1是CBP/EP300溴结构域抑制剂。
PLX51107 是一种有效的，选择性的BET抑制剂，对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力Kd值分别为 1.6，2.1，1.7 和 5 nM，BD2 结构域亲和力Kd值分别为 5.9，6.2，6.1 和 120 nM；PLX51107 同时与 CBP 和 EP300...
E-7386 是一种口服有效的 CBP/β-连环蛋白 (CBP/beta-catenin) 调节剂。
