化学结构
货号
产品名称
CAS号
靶点
(R)-(-)-JQ1 Enantiomer 1268524-71-5
(R)-(-)-JQ1 Enantiomer 是 (+)-JQ1的异构体。(+)-JQ1可降低 BRD4 基因表达,而(R)-(-)-JQ1 Enantiomer 没有此作用效果。
Molibresib besylate 1895049-20-3
Molibresib besylate (GSK 525762C; I-BET 762 besylate) 是BET溴结构域抑制剂,IC50为32.5-42.5 nM。
Molibresib (I-BET762; GSK525762) 是BET 溴结构域抑制剂,IC50为32.5-42.5 nM。
I-BET151 是一种 BET溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂,抑制BRD4,BRD2和BRD3的pIC50分别为 6.1,6.3 和 6.6。
OXFBD04 是一种有效的选择性BRD4抑制剂,IC50为 166 nM。OXFBD04 是一种有效的 BET 溴结构域配体,对 CREBBP 溴结构域具有额外的适度亲和力。OXFBD04 具有抗癌活性。
SNDX-5613 是一种有效的特异性Menin-MLL抑制剂,结合Ki为 0.149 nM,细胞实验中,抑制 Menin-MLL 的IC50为 10-20 nM。SNDX-5613 可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究,包括急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和急性髓细胞白血病 (AML)...
MI-3454 是一种具有口服活性,高效和选择性的Menin-MLL1相互作用抑制剂,IC50为 0.51 nM。MI-3454 通过下调涉及白血病发生的关键基因,在MLL1重排或NPM1突变的白血病小鼠模型中抑制细胞增殖,诱导分化并完全缓解或消退白血病。
GSK046 (iBET-BD2) 是一种有效,选择性和具有口服活性的BET蛋白BD2溴结构域的抑制剂,IC50值为 264 nM (BRD2 BD2),98 nM (BRD3 BD2),49 nM (BRD4 BD2) 和 214 nM (BRDT BD2)。GSK046 具有免疫调节活性。