化学结构
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靶点
BAZ2-ICR 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性和口服活性的BAZ2A/B溴结构域抑制剂，IC50分别为 130 nM 和 180 nM，Kd分别为 109 nM 和 170 nM。BAZ2-ICR 结合BAZ2A/B的选择性比 CECR2 高 10-15 倍，比其他溴结构域 高 100...
NI-57 为溴结构域和植物同源锌指结构域 (BRPF) 蛋白家族的抑制剂，对 BRPF1，BRPF2 (BRD1) 和 BRPF3 的IC50值分别为 3.1，46 和 140 nM。
I-CBP112是一种特异性和有效的乙酰-赖氨酸竞争性蛋白-蛋白相互作用抑制剂，抑制CBP/p300溴结构域，增强 p300 的乙酰化作用。
MI-463是高效，有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。
PF-CBP1 hydrochloride 2070014-93-4
PF-CBP1盐酸盐是一种CREB结合蛋白溴区的高度选择性抑制剂。
MI-538是menin和MLL融合蛋白相互作用的抑制剂；IC50值为21 nM。
CPI-0610 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的BET抑制剂，抑制BRD4-BD1的IC50值为 39 nM。CPI-0610 对MYC的EC50值为 0.18 μM。
(S)-JQ-35 (TEN-010) 是BET家族的抑制剂，有着潜在的抗肿瘤活性。
MS402 是一种BD1选择性的BET BrD抑制剂，对BRD4(BD1)，BRD4(BD2)，BRD3(BD1)，BRD3(BD2)，BRD2(BD1)和BRD2(BD2)的Ki分别为 77 nM，718 nM，110 nM，200 nM，83 nM 和 240 nM。MS402 阻断 Th17 细胞分化并改...
GNE-207 是一种有效、选择性、可口服的CBP溴结构域抑制剂，IC50值为 1 nM，对其选择性是的 BRD4 (1) 的 2500 多倍。在 MV-4-11 细胞中，GNE-207 对MYC表达具有高效活性，EC50值为 18 nM。
PFI-3是高效，选择性，可渗透细胞的SMARCA2/4溴结构域抑制剂，Kd值为89 nM。
BET-BAY 002是BET小分子抑制剂，对多发性骨髓瘤模型有效。
BET-BAY 002 (S enantiom... 2070009-49-1
BET-BAY 002 S enantiomer 是 BET-BAY 002 的 S 型对映异构体。BET-BAY 002 是BET抑制剂。
OF-1 是有效的、广泛的bromodomain(BRD) 的抑制剂，其对TRIM24 和BRPF1B 的IC50值分别为270 nM 和1.2 μM。
MS645 是一种BET bromodomains (BrD)抑制剂，对于 BRD4-BD1/BD2 的 Ki值为 18.4 nM。MS645 在空间上限制 BRD4 BrDs 的二价抑制，从而导致实体肿瘤细胞中 BRD4 转录活性的持续抑制。
A-366 是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂，对 G9a 和 GLP 的IC50分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂 (IC50=182.6 nM...
M-89 是一种强效的、特异性的menin的抑制剂，结合到 menin 的Kd值为 1.4 nM。M-89 可抑制 Menin-MLL 蛋白之间的相互作用，有研究混合谱系白血病的潜力。
JQ-1 (carboxylic acid) 202592-23-2
JQ-1 carboxylic acid 是一种 (+)-JQ1 衍生物 (一种BET溴结构域抑制剂)。JQ-1 carboxylic acid 可作为合成 PROTACs 的前体，靶向BET-溴结构域。
Bromodomain inhibitor-8 1300031-70-2
Bromodomain inhibitor-8 (Intermediate 21) 是BET 溴端结构域的抑制剂，可用于自身免疫性和炎症类疾病的研究。
CBP/EP300-IN-2 是CBP/EP300的抑制剂，结合 CBP/HTRF 和 Myc，IC50值分别为 1.07 nM 和_x000D_ 5.96 nM。CBP/EP300-IN-2，例 25，源于专利文献 WO2017205538A1。
