化学结构
货号
产品名称
CAS号
靶点
MT1 是BET bromodomains的化学探针，其对BRD4(1) 的IC50值为 0.789 nM。
BAY1238097 是一种有效的、BET 与组蛋白结合的选择性抑制剂，通过下调c-Myc水平及下游转录组，在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性 (IC50值 <100 nM)。
(R)-BAY1238097 是BAY1238097 的低活性 R 型异构体。BAY1238097 是一种有效的、BET与组蛋白 结合的选择性抑制剂，通过下调c-Myc水平及下游转录组，在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性。
(Rac)-BAY1238097 是一种BET抑制剂，对 BRD4 的IC50值为 1.02 μM。用于癌症研究。
INCB054329 Racemate 1628607-62-4
INCB054329 Racemate 是BET蛋白的抑制剂。
INCB054329 是一种有效的BET抑制剂。
CF53 是一种高效、选择性、可口服的BET抑制剂，对 BRD4 BD1 的Ki值为 <1 nM，Kd值为 2.2 nM，IC50值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含...
SGC-iMLLT 是一种领先的化学探针，也是一种有效选择性的MLLT1/3-histone互作抑制剂，IC50值为 0.26 μM。SGC-iMLLT 对 MLLT1 YEATS 域 (YD) 和 MLLT3 YD (AF9/YEATS3) 具有高结合力，Kd值分别为 0.129 和 0.07...
(+)-JQ1 PA 是溴结构域和额外末端结构域(BET)抑制剂JQ1的衍生物，其IC50值为 10.4 nM。
HJB97 是一种高亲和力BET抑制剂，Ki值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1)，0.27 nM (BRD2 BD2)，0.18 nM (BRD3 BD1)，0.21 nM (BRD3 BD2)，0.5 nM (BRD4 BD1)，1.0 nM (BRD4 BD2)。HJB97 可用于开发设计PROTAC B...
BRD7-IN-1 是一种修饰的 BI7273 衍生物 (BRD7/9 抑制剂)，通过与 VHL 配体连接形成PROTACVZ185 (VZ185 抑制 BRD7/9 的 DC50分别是 4.5 nM、1.8 nM)。
ZL0420 是有效且选择性的 BET 溴结构域 4 (BRD4) 抑制剂，对 BRD4 BD1和 BRD4 BD2 的IC50分别为 27 nM 和 32 nM。
CBP-IN-1 是一种高效p300/CBP溴结构域抑制剂。
Y06036 是一种有效的选择性BET抑制剂，可与BRD4(1)溴结构域结合，Kd值为 82 nM。具有抗肿瘤活性。
Y06137 是一种有效的选择性BET抑制剂，与BRD4(1)溴结构域结合，Kd值为 81 nM。Y06137 用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。
CBP/EP300-IN-1是CBP/EP300溴结构域抑制剂。
PLX51107 是一种有效的，选择性的BET抑制剂，对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力Kd值分别为 1.6，2.1，1.7 和 5 nM，BD2 结构域亲和力Kd值分别为 5.9，6.2，6.1 和 120 nM；PLX51107 同时与 CBP 和 EP300...
E-7386 是一种口服有效的 CBP/β-连环蛋白 (CBP/beta-catenin) 调节剂。
FL-411 是一种有效的选择性BRD4抑制剂，抑制BRD4(1)，IC50为 0.43±0.09 μM。
EML425 是一种有效的选择性 CREB 结合蛋白 (CBP)/p300抑制剂。IC50为 2.9 和 1.1 μM。
