化学结构
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靶点
Thiomyristoyl是高效特异性的SIRT2抑制剂,IC50值为28 nM。
Salermide是Sirt1andSirt2的抑制剂,可引起强效的癌症特异性的凋亡性细胞死亡。
Cambinol 是一种SIRT1和SIRT2的抑制剂,IC50值分别为 56 μM 和 59 μM。Cambinol 是中性鞘磷脂酶(N-SMase)的抑制剂(外泌体抑制剂)。
AGK2 是一个选择性SIRT2抑制剂,其IC50值为 3.5 μM。AGK2 抑制 SIRT1 和 SIRT3,IC50值分别为 30 和 91 μM。
SirReal2 是一种有效的、同型选择性Sirt2抑制剂,IC50值为 140 nM,对 Sirt3-5 的活性影响很小。SirReal2 导致 HeLa 细胞中微管蛋白的高乙酰化,并导致检查点蛋白 BubR1 的失稳。
Sirtuin modulator 1 2070015-26-6
Sirtuin modulator 1 是SIRTl(SIRT3 的同系物) 的调节剂,EC1.5值 < 1 μM,摘自专利 WO 2010071853 A1,化合物 4。
Ophiopogonin D' 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29甾体糖苷。Ophiopogonin D' 针对两种人肿瘤细胞系 MG-63 和 SNU387 的有细胞毒活性,IC50分别为 3.09 μM 和 3.63 μM。Ophiopogonin D' 以剂量...
Dihydrocoumarin 是在Melilotus officinalis中发现的一种化合物。Dihydrocoumarin 是酵母Sir2p抑制剂。 Dihydrocoumarin 还抑制人SIRT1和SIRT2,IC50分别为 208 μM 和 295 μM。
Ganoderic acid D 是一种高度氧化的四环三萜类化合物 (tetracyclic triterpenoid),是灵芝 (Ganoderma lucidum) 的主要活性成分。Ganoderic acid D 上调SIRT3的蛋白质表达并通过 SIRT3 诱导脱乙酰化的亲环蛋白 D (CypD)。Ganoderic acid D ...
Agrimol B 是从仙鹤草中分离得到的多酚衍生物,可抑制脂肪形成,诱导SIRT1的易位和表达,降低PPARγ的表达。
Ginkgolide C 是从银杏叶中分离到的黄酮类物质,具有多种生物功能,可以减少血小板聚集,改善阿尔兹海默症等。
Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的sirtuins抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin so...
Nicotinamide是一种B3维生素,通过促进NAD +氧化还原稳态和提供NAD +作为催化非氧化还原反应的一类酶的底物,在细胞生理学中发挥重要作用。 烟酰胺是SIRT1的抑制剂。
SRT 2183 是一种选择性Sirtuin-1 (SIRT1)激活剂,其EC1.5值为 0.36 μM。SRT 2183 诱导生长停滞和凋亡,同时伴随 STAT3 和 NF-κB 去乙酰化,并降低 c-Myc 蛋白水平。
Gardenia yellow 是藏红花素家族的一员,作为可口服的抗抑郁剂,能增强SIRT3的 mRNA 的表达。
AK-7 是一种可透过细胞及血脑屏障的SIRT2抑制剂,IC50值为 15.5 μM。
Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如mTOR、JAK、β-amyloid、Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的SIRT1活化剂。...