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靶点
MN58b 是一种选择性的choline kinase α (CHKα)抑制剂,可抑制磷酸胆碱的合成。MN58b 通过诱导凋亡来减少细胞生长,并具有抗肿瘤活性。
Ro 08-2750 是一种非肽、可逆的NGF抑制剂,能直接结合 NGF,IC50值为 ~ 1 µM。Ro 08-2750 能抑制 NGF 结合 p75NTR的优于 TRKA。Ro 08-2750 是选择性的MSI RNA 结合抑制剂,其作用的IC50值为 2.7 μM。
LAT1-IN-1 (BCH) 是 L 型氨基酸转运蛋白 1(LAT1)的选择性竞争性抑制剂,可显著抑制细胞对氨基酸的摄取和mTOR磷酸化,从而抑制癌细胞生长并诱导细胞凋亡。
Ginsenoside F5,可从Panax ginseng中提物,通过凋亡 (apoptosis) 途径显着抑制 HL-60 细胞生长。
Pemetrexed disodium 150399-23-8
Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT) 的Ki分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
CCT 137690是有效的,有口服活性的极光激酶 (aurora) 抑制剂,对极光激酶A,B,C的IC50值分别为15,25 和19 nM。
SCR7 pyrazine 是一种 DNA 连接酶 IV (DNA ligase IV) 抑制剂,它以连接酶 IV 依赖的方式阻断非同源末端连接 (NHEJ)。SCR7 pyrazine 也是一种CRISPR/Cas9的增强子,可提高 Cas9 介导的同源性定向修复 (HDR) 的效率。SCR7...
Niraparib tosylate 1038915-73-9
Niraparib tosylate (MK-4827 tosylate) 是一种高效的,具有生物口服利用度的PARP1和PARP2抑制剂,IC50分别为 3.8 和 2.1 nM。Niraparib tosylate 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
Niraparib (MK-4827) 是高效的,具有生物口服利用度的PARP1和PARP2抑制剂,IC50分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
Tezacitabine 是一种具有细胞生长抑制和细胞毒性的抗代谢药,是一种核苷类似物。Tezacitabine 不可逆地抑制核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase) 并干扰DNA复制和修复。Tezacitabine 有效诱导细胞凋亡 (apoptotic),可用于白血病和实体瘤的研究...
Evofosfamide (TH-302) 是一种缺氧 (hypoxia) 激活前药,缺氧 (N2) 和常氧 (21% O2) 环境下,IC50分别为 10 μM 和 1000 μM。
Voreloxin (SNS-595; Vosaroxin; AG 7352) 是一种新创的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,能够诱导 DNA 双链断裂,阻滞 G2 期,最终细胞凋亡。
Melflufen hydrochloride 380449-54-7
Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride,Melphalan 的一种二肽前体药物,是一种烷基化剂。Melflufen hydrochloride 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性,并抑制血管生成。Melflufen hydrochloride 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用...
Dinaciclib (SCH 727965) 是一种有效的选择性CDK抑制剂,抑制CDK2,CDK5,CDK1和CDK9的IC50分别为 1 nM,1 nM,3 nM 和 4 nM。
Pralatrexate 是一种抗叶酸剂,也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,Ki值为 13.4 pM。Pralatrexate 是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物,具有改善的细胞摄取和保留能力。Pralatrexate 具有抗肿瘤活性,并可用于复发/难治性 T 细胞淋巴瘤的研究。
Samuraciclib hydrochloride 1805789-54-1
Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一种有效的,具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的CDK7抑制剂,IC50为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对CDK7的选择性分别是 CDK1,CDK2 (IC50为 578 nM),CDK5 和 CD...
IBR2 是一种有效且特异性的RAD51抑制剂,可抑制RAD51介导的 DNA 双链断裂修复。IBR2 破坏RAD51的多聚化,加速蛋白酶体介导的RAD51蛋白质降解,抑制癌细胞的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
ROC-325 是一种有效的具有口服活性的自噬 (autophagy) 抑制剂,具有很强的抗癌活性。ROC-325 引起溶酶体脱酸,自噬体积累和自噬通量中断。ROC-325 还诱导肾细胞癌凋亡 (apoptosis)。
SecinH3 是cytohesins的拮抗剂,对于hCyh1,hCyh2,mCyh3,hCyh3,drosophila steppke和yGea2-S7的IC50值分别为 5.4 μM,2.4 μM,5.4 μM,5.6 μM,5.6 μM 和 65 μM。