Pyrazoloacridine 99009-20-8

Pyrazoloacridine (NSC 366140) 具有抗癌活性，抑制拓扑异构酶 1 和 2 的活性 (topoisomerases1 and 2)。Pyrazoloacridine (NSC 366140) 对 K562 髓系白血病细胞中的IC50值为 1.25 μM (24 h)。

PHA-793887 718630-59-2

PHA-793887 是一种有效的，ATP 竞争性的CDK抑制剂，可抑制 Cdk2，Cdk1，Cdk4 和 Cdk9 的活性，IC50值分别为 8 nM，60 nM，62 nM 和 138 nM，同时可抑制糖原合酶激酶 3β (GSK-3β)，IC50值为 79 nM。

Alisertib 1028486-01-2

Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的Aurora A激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM)，与Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的AKT/mTOR/AMPK/p38途径诱导其凋亡和自噬...

BTZO-1 99420-15-2

BTZO-1 可以结合巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF)，结合的Kd值为 68.6 nM，并且其结合需要 N 末端 Pro1。BTZO-1 可以激活抗氧化反应元件 (ARE) 介导的基因表达，并在体外抑制氧化应激诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis)。

ONC212 1807861-48-8

ONC212 是一种氟化的 ONC201 类似物，是一种有前景的抗癌剂，也是GPR132的选择性激动剂。ONC212 还诱导凋亡 (apoptosis)。

SSE15206 1370046-40-4

SSE15206 是一种微管(microtubule)聚合抑制剂，其在 HCT116 细胞中的GI50值为 197 nM，能克服多重耐药性。引起细胞中纺锤体形成不完全，从而导致 G2/M 阻滞，有丝分裂异常。

INCB-057643 1820889-23-3

INCB-057643 是一种新型，口服生物可利用的BET抑制剂。

BTSA1 314761-14-3

BTSA1 是一种有效的，高亲和力和口服活性的BAX激活剂，IC50为 250 nM，EC50为 144 nM。BTSA1 以高亲和力和特异性与 N 末端激活位点结合，并诱导BAX发生构象变化，从而导致BAX介导的细胞凋亡。

Minnelide 1254702-87-8

Minnelide 是雷公藤内酯的衍生物，在许多肿瘤类型 (特别是在胰腺癌) 中显示出抗肿瘤 (antitumor) 活性。 Minnelide 可导致凋亡 (apoptotic)。

Supinoxin 888478-45-3

Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶 (P-p68) 的强效口服活性抑制剂，并且是首创的抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent)。Supinoxin 与 Y593 磷酸化的 p68 相互作用并减弱 β-catenin 的核穿梭性。 Supinoxin 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 ...

TH1834 dihydrochloride 2108830-09-5

TH1834 dihydrochloride 是一种特异性的Tip60 (KAT5)组蛋白乙酰转移酶抑制剂。TH1834 dihydrochloride 可诱导乳腺癌细胞凋亡并增加 DNA 损伤。TH1834 dihydrochloride 不影响相关组蛋白乙酰转移酶 MOF 的活性。抗癌活性。

TH1834 2108830-08-4

TH1834 是一种特异性的Tip60 (KAT5)组蛋白乙酰转移酶抑制剂。TH1834 可诱导乳腺癌细胞凋亡并增加 DNA 损伤。TH1834 不影响相关组蛋白乙酰转移酶 MOF 的活性。TH1834 具有抗癌活性。

EAD1 1644388-26-0

EAD1 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂，在肺癌和胰腺癌细胞中具有抗增殖活性。EAD1 还诱导凋亡 (apoptosis)。

Desmethylxanthohumol 115063-39-3

Desmethylxanthohumol 是一种从啤酒花球果 (Humulus lupulus L.) 中分离的烯丙基化羟基查耳酮。Desmethylxanthohumol 是一种强大的凋亡 (apoptosis) 诱导剂，具有抗血浆，抗增殖和抗氧化的生物活性。

(E/Z)-E64FC26 2285446-67-3

(E/Z)-E64FC26 是 E-E64FC26 和 Z-E64FC26 的混合物。E64FC26 (E-E64FC26) 是蛋白质二硫键异构酶(PDI)家族的一种有效的泛抑制剂，对 PDIA1、PDIA3、PDIA4、TXNDC5 和 PDIA6 的IC50分别为 1.9、20.9、25.9、16....

Illudin M 1146-04-9

Illudin M 是一种细胞毒性真菌倍半萜，可以从Omphalotus olearius蘑菇培养基中分离得到的。Illudin M 能使 DNA 烷基化。Illudin M 具有抗肿瘤活性。

Dehydroleucodine 36150-07-9

Dehydroleucodine 是一种从Gynoxys verrucosa分离的倍半萜内酯。 Dehydroleucodine 是肥大细胞稳定剂，可抑制化合物 48/80 诱导的肥大细胞脱粒。Dehydroleucodine 可促进细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抑制胃溃疡和抗白血病作用。

Fusicoccin 20108-30-9

Fusicoccin (Fusicoccin A)，一种真菌化脓毒素，14-3-3蛋白相互作用的稳定剂。Fusicoccin 使 H+-ATPase/14-3-3 复合物在植物中稳定，保持酶的激活状态。Fusicoccin 还稳定 14-3-3 蛋白与含有 C-末端 14-3-3 识别基序的结合伙伴的相互作用，如 ERα...

CDKI-73 1421693-22-2

CDKI-73 (LS-007) 是具有口服活性的、高效的CDK9抑制剂，其对CDK9、CDK1 和 CDK2 的Ki值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。CDKI-73 也是一种 Rab11 的抑制剂。

LY2857785 1619903-54-6

LY2857785 是一种I型可逆的 ATP 竞争性的CDK9，CDK8和CDK7抑制剂，IC50分别为 11 nM，16 nM 和 246 nM。