化学结构
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靶点
Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的,口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET) 抑制剂。Mivebresib 与BRD4结合的Ki为 1.5 nM。
HLCL-61 hydrochloride 1158279-20-9
HLCL-61 hydrochloride 是首创的小分子蛋白精氨酸甲基转移酶 5(PRMT5)抑制剂。
SNS-032 (BMS-387032) 是一种有效的,选择性的CDK2/7/9抑制剂,IC50值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。SNS-032 具有抗肿瘤的功效。
F16 是neu过表达细胞的有效生长抑制剂,还可以选择性抑制乳腺上皮以及多种小鼠乳腺肿瘤和人乳腺癌细胞系的增殖。F16 是线粒体毒性化合物,根据靶癌细胞的遗传背景触发凋亡或坏死。
CID5721353 是一种BCL6抑制剂,IC50为 212 μM,Ki值为 147 μM。
INH6是有效的Nek2/Hec1抑制剂;抑制HeLa细胞生长的IC50值为2.4 μM。
Dehydroaltenusin 脱氢阿霉素是真核DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α) 的小分子选择性抑制剂,一种由真菌产生的抗生素,其IC50值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (Ki=0.23 μM) 是竞争性...
(S)-Crizotinib 是一种有效的选择性MTH1(mutT 同源物)抑制剂,IC50为 330 nM。(S)-Crizotinib 通过抑制 MTH1 破坏核苷酸库的稳态,诱导 DNA 单链断裂的增加,激活人结肠癌细胞的 DNA 修复,并有效抑制动物模型中的肿瘤生长。
SecinH3 是cytohesins的拮抗剂,对于hCyh1,hCyh2,mCyh3,hCyh3,drosophila steppke和yGea2-S7的IC50值分别为 5.4 μM,2.4 μM,5.4 μM,5.6 μM,5.6 μM 和 65 μM。
Mafosfamide sodium salt 84211-05-2
Mafosfamide sodium salt (Z 7557 sodium salt) 靶向核 DNA,形成 DNA 交联 (DNA cross-links) 并抑制 DNA 合成 (DNA synthesis)。Mafosfamide sodium salt 是一种环磷酰胺类似物,可以诱导成淋巴细胞样细胞凋亡 (apoptosis)。Mafosfamide...
Ubiquitin Isopeptidase Inhi... 108477-18-5
Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5 (NSC 144303)是凋亡不依赖的半胱天冬酶和细胞凋亡的激活剂,对E1A和E1A/C9DN细胞的IC50值分别为1.76和1.6 μM。
SS28是具有口服生物利用度的SRT501 类似物,可抑制微管蛋白聚合,在G2/M引起细胞周期阻滞。SS28会引起细胞凋亡而不是坏死。
WT-161是有效选择性的HDAC6抑制剂,IC50值为0.40 nM。
Ixabepilone (BMS-247550) 是一种可口服的microtubule抑制剂,能够与微管蛋白结合,促进微管蛋白的聚合和微管的稳定,因此使细胞停滞在 G2-M 期,诱导细胞凋亡。
CM-272 是一种首创的,有效的,选择性的,底物竞争性的且可逆的双重G9a/DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂。CM-272 抑制G9a,DNMT1,DNMT3A,DNMT3B和GLP,IC50分别为 8 nM,382 nM,85 nM,1200 nM 和 2 nM。CM-272 抑制...
FX1 是一种强效且特异性的BCL6抑制剂,IC50大约为 35 μM。
GSK-923295 是一种特异性的变构着丝粒相关蛋白-E(CENP-E)驱动蛋白 ATPase 活性抑制剂,作用于人类和犬类此酶,Ki分别为 3.2±0.2 nM 和 1.6±0.1 nM。
LYN-1604 dihydrochloride 2310109-38-5
LYN-1604 dihydrochloride 是一种有效的 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 激活剂,EC50值为 18.94 nM。LYN-1604 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
JNJ-7706621 是一种有效的aurora kinase抑制剂,同时能有效抑制CDK1和CDK2,对CDK1,CDK2,aurora-A和aurora-B的IC50值分别为 9 nM,3 nM,11 nM 和 15 nM。
CITCO 是一种组成型雄甾烷 (Constitutive androstane) 受体激动剂,抑制脑肿瘤干细胞 (BTSCs) 的生长和扩增。CITCO 是一种咪唑并噻唑衍生物,其作为人CAR的选择性激动剂起作用。CITCO 对于孕烷 X 受体 (PXR)的 EC50为 49 nM,并...