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Pemetrexed disodium 150399-23-8
Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT) 的Ki分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。
CCT 137690是有效的，有口服活性的极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶A，B，C的IC50值分别为15，25 和19 nM。
SCR7 pyrazine 是一种 DNA 连接酶 IV (DNA ligase IV) 抑制剂，它以连接酶 IV 依赖的方式阻断非同源末端连接 (NHEJ)。SCR7 pyrazine 也是一种CRISPR/Cas9的增强子，可提高 Cas9 介导的同源性定向修复 (HDR) 的效率。SCR7...
Niraparib tosylate 1038915-73-9
Niraparib tosylate (MK-4827 tosylate) 是一种高效的，具有生物口服利用度的PARP1和PARP2抑制剂，IC50分别为 3.8 和 2.1 nM。Niraparib tosylate 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
Niraparib (MK-4827) 是高效的，具有生物口服利用度的PARP1和PARP2抑制剂，IC50分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
Tezacitabine 是一种具有细胞生长抑制和细胞毒性的抗代谢药，是一种核苷类似物。Tezacitabine 不可逆地抑制核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase) 并干扰DNA复制和修复。Tezacitabine 有效诱导细胞凋亡 (apoptotic)，可用于白血病和实体瘤的研究...
Evofosfamide (TH-302) 是一种缺氧 (hypoxia) 激活前药，缺氧 (N2) 和常氧 (21% O2) 环境下，IC50分别为 10 μM 和 1000 μM。
Voreloxin (SNS-595; Vosaroxin; AG 7352) 是一种新创的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，能够诱导 DNA 双链断裂，阻滞 G2 期，最终细胞凋亡。
Melflufen hydrochloride 380449-54-7
Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride，Melphalan 的一种二肽前体药物，是一种烷基化剂。Melflufen hydrochloride 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性，并抑制血管生成。Melflufen hydrochloride 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用...
Dinaciclib (SCH 727965) 是一种有效的选择性CDK抑制剂，抑制CDK2，CDK5，CDK1和CDK9的IC50分别为 1 nM，1 nM，3 nM 和 4 nM。
Pralatrexate 是一种抗叶酸剂，也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，Ki值为 13.4 pM。Pralatrexate 是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物，具有改善的细胞摄取和保留能力。Pralatrexate 具有抗肿瘤活性，并可用于复发/难治性 T 细胞淋巴瘤的研究。
Samuraciclib hydrochloride 1805789-54-1
Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的CDK7抑制剂，IC50为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对CDK7的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50为 578 nM)，CDK5 和 CD...
IBR2 是一种有效且特异性的RAD51抑制剂，可抑制RAD51介导的 DNA 双链断裂修复。IBR2 破坏RAD51的多聚化，加速蛋白酶体介导的RAD51蛋白质降解，抑制癌细胞的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
ROC-325 是一种有效的具有口服活性的自噬 (autophagy) 抑制剂，具有很强的抗癌活性。ROC-325 引起溶酶体脱酸，自噬体积累和自噬通量中断。ROC-325 还诱导肾细胞癌凋亡 (apoptosis)。
PETCM 是caspase-3的激活剂，以细胞色素 c (cyto c) 依赖的方式起作用。PETCM 可促进 Apaf-1 低聚化，可诱导 HeLa 细胞的凋亡 (apoptosis)。
CITCO 是一种组成型雄甾烷 (Constitutive androstane) 受体激动剂，抑制脑肿瘤干细胞 (BTSCs) 的生长和扩增。CITCO 是一种咪唑并噻唑衍生物，其作为人CAR的选择性激动剂起作用。CITCO 对于孕烷 X 受体 (PXR)的 EC50为 49 nM，并...
JNJ-7706621 是一种有效的aurora kinase抑制剂，同时能有效抑制CDK1和CDK2，对CDK1，CDK2，aurora-A和aurora-B的IC50值分别为 9 nM，3 nM，11 nM 和 15 nM。
Ixabepilone (BMS-247550) 是一种可口服的microtubule抑制剂，能够与微管蛋白结合，促进微管蛋白的聚合和微管的稳定，因此使细胞停滞在 G2-M 期，诱导细胞凋亡。
GSK-923295 是一种特异性的变构着丝粒相关蛋白-E(CENP-E)驱动蛋白 ATPase 活性抑制剂，作用于人类和犬类此酶，Ki分别为 3.2±0.2 nM 和 1.6±0.1 nM。
