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PF-3758309 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性PAK4抑制剂 (Kd= 2.7 nM;Ki=18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
Spautin-1是一种特异性和有效的自噬抑制剂,可抑制泛素特异性肽酶USP10和 USP13,IC50s 约为0.6-0.7 μM。
Minerval (2-Hydroxyoleic acid) 是一种合成油酸 (OA) 衍生物,能与质膜结合改变脂质组织。Minerval 具有抗肿瘤作用。
Ethylene dimethanesulfonate 4672-49-5
Ethylene dimethanesulfonate 是一种温和的烷基化乙二醇非挥发性甲烷磺酸二酯。Ethylene dimethanesulfonate 对 LC 具有选择性的促凋亡作用。
Waltonitone 是一种从植物天竺葵中提取的乌斯烷型五环三萜。Waltonitone 在体外和体内均显着抑制肝癌细胞的生长并诱导细胞凋亡。
Azadirachtin,有前途的植物源杀虫剂之一,广泛用于害虫防治。Azadirachtin 诱导昆虫 Sf9、SL-1 和 BTI-Tn-5B1-4 细胞凋亡。
CDDO-2P-Im 是 CDDO 咪唑胺类似物,具有化学预防作用。CDDO-2P-Im 可降低小鼠肺癌模型肺肿瘤的大小和严重程度。
MPI-0479605 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的Mps1抑制剂,IC50值为 1.8 nM。
SP2509 是有效,选择性的LSD1拮抗剂,IC50值为 13 nM。
CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的,具有口服活性的CDK9/cyclin T抑制剂 (IC50=11 nM),与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9...
Voreloxin (SNS-595; Vosaroxin; AG 7352) 是一种新创的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,能够诱导 DNA 双链断裂,阻滞 G2 期,最终细胞凋亡。
SCR7 pyrazine 是一种 DNA 连接酶 IV (DNA ligase IV) 抑制剂,它以连接酶 IV 依赖的方式阻断非同源末端连接 (NHEJ)。SCR7 pyrazine 也是一种CRISPR/Cas9的增强子,可提高 Cas9 介导的同源性定向修复 (HDR) 的效率。SCR7...
Niraparib tosylate 1038915-73-9
Niraparib tosylate (MK-4827 tosylate) 是一种高效的,具有生物口服利用度的PARP1和PARP2抑制剂,IC50分别为 3.8 和 2.1 nM。Niraparib tosylate 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
Niraparib (MK-4827) 是高效的,具有生物口服利用度的PARP1和PARP2抑制剂,IC50分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
Tezacitabine 是一种具有细胞生长抑制和细胞毒性的抗代谢药,是一种核苷类似物。Tezacitabine 不可逆地抑制核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase) 并干扰DNA复制和修复。Tezacitabine 有效诱导细胞凋亡 (apoptotic),可用于白血病和实体瘤的研究...
Evofosfamide (TH-302) 是一种缺氧 (hypoxia) 激活前药,缺氧 (N2) 和常氧 (21% O2) 环境下,IC50分别为 10 μM 和 1000 μM。
IBR2 是一种有效且特异性的RAD51抑制剂,可抑制RAD51介导的 DNA 双链断裂修复。IBR2 破坏RAD51的多聚化,加速蛋白酶体介导的RAD51蛋白质降解,抑制癌细胞的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Samuraciclib hydrochloride 1805789-54-1
Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一种有效的,具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的CDK7抑制剂,IC50为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对CDK7的选择性分别是 CDK1,CDK2 (IC50为 578 nM),CDK5 和 CD...