化学结构
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靶点
LDC000067是高度选择性的CDK9抑制剂,体外实验中IC50值为44±10 nM。
Targapremir-210 (TGP-210) 是一种有效的、选择性的miR-210抑制剂。 Targapremir-210 以高亲和力抑制 pre-miR-210 的加工 (Kd~200 nM)。
Mdivi-1 是选择性的发动蛋白相关蛋白 1 (Drp1) 抑制剂。Mdivi-1 是一种有效的线粒体分裂/线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。
DBeQ 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的p97抑制剂,对 p97(wt) 和 p97(C522A) 的IC50值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM,同时可抑制Vps4,IC50值为 11.5 μM。
MG149 (Tip60 HAT inhibitor) 是Tip60抑制剂,IC50为 74 μM,对 MOF 的抑制性较相似,IC50为 47 μM,而对 PCAF 和 p300 则几乎无活性。
CPI-360是一种有效的选择性EZH2抑制剂, 作用于wt EZH2 和 Y641N EZH2时, IC50分别为0.5 nM和2.5 nM。
Domatinostat (4SC-202 free base) 是一种 I 型HDAC抑制剂,能够抑制 HDAC1,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM;同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的...
Domatinostat tosylate 1186222-89-8
Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型HDAC抑制剂,能够抑制 HDAC1,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM;同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的...
Ricolinostat (ACY-1215) 是一种有效,选择性的HDAC6抑制剂,IC50为 5 nM。ACY-1215 也可抑制HDAC1,HDAC2和HDAC3,IC50分别为 58,48 和 51 nM。
Forodesine hydrochloride 284490-13-7
Forodesine hydrochloride (BCX-1777 hydrochloride) 是一种高效的口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂,对人,小鼠,大鼠,猴和狗PNP的IC50值在 0.48 至 1.57 nM 之间。Forodesine hydrochloride 是有效的人类淋巴细胞增殖抑制剂,可通过...
INH1 通过直接结合Hec1,特异性干扰 Hec1/Nek2 的相互作用。INH1 在体内和体外均表现出良好的抗肿瘤活性。
Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki为 0.9 nM,IC50为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复...
Fosbretabulin disodium 168555-66-6
Fosbretabulin disodium (CA 4DP) 是微管蛋白去稳定剂。Fosbretabulin disodium 是 Combretastatin A4 前药,可选择性靶向内皮细胞,诱导新生肿瘤新血管消退,减少肿瘤血流量并引起中央肿瘤坏死。
BIBR 1532 是一种有效的,选择性的telomerase非竞争性抑制剂,IC50值为 100 nM。
Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy) 和促凋亡剂 (apoptosis)。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功...
Gemcitabine (LY 188011) 是一种嘧啶核苷类似物抗代谢药 (nucleoside antimetabolite/analog) 和抗肿瘤剂。Gemcitabine 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis) 和修复,导致细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
SBI-0206965 是一种强效, 选择性和细胞渗透性自噬激酶ULK1抑制剂, 抑制 ULK1 和 ULK2 激酶活性,IC50值分别为 108 nM 和 711 nM。
NKP-1339 (IT-139; KP-1339) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂,副作用小。NKP-1339 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞,DNA 合成阻断 (DNA synthesis) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NKP-1339 具有很高的肿瘤靶向潜力,与血清蛋白 ...
Omigapil maleate 是一种具有口服活性的GAPDH亚硝基化抑制剂,可消除 Aβ1-42诱导的小鼠 tau 乙酰化,记忆障碍和运动功能障碍,Omigapil maleate 具有研究阿尔茨海默症的潜力。Omigapil maleate (CGP3446B maleate) 是一种有效的凋亡 (apoptosis...
Riviciclib hydrochloride 920113-03-7
Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是有效的CDK抑制剂,抑制CDK9-cyclinT1,CDK4-cyclin D1,CDK1-cyclinB的IC50值分别为 20 nM,63 nM,79 nM。Riviciclib hydrochloride (P276-00) 对 Cisplatin 耐药性细胞具有抗肿瘤活性。