YN1720050 Meropenem 96036-03-2 Antibiotic

美罗培南  Meropenem (SM 7338) 是一种具有广谱抗菌活性的碳青霉烯抗生素。Meropenem 对敏感和耐药的淋病奈瑟氏球菌 (MIC 值为 0.02-0.06 mg/mL)，流感嗜血杆菌 (MIC 值为 0.03-0.12 mg/mL) 和杜克氏杆菌 (MIC 值为 0.015-0.12 mg/mL) 具有活性。

YN250296 R-10015 2097938-51-5 LIM Kinase (LIMK)

R-10015 是一种用于 HIV 感染的广谱抗病毒化合物，是高效选择性的LIMK抑制剂，通过结合 ATP 结合口袋阻断 LIMK，抑制人 LIMK1 的IC50值为 38 nM。

YN290181 TH-257 2244678-29-1 LIM Kinase (LIMK)

TH-257 是一种有效的LIMK1和LIMK2抑制剂，对LIMK1和LIMK2的IC50值分别为 84 nM 和 39 nM，是LIMK1和LIMK2的化学探针。TH-257 是一种变构抑制剂，靶向由 αC 和 DFG-out 构象诱导的结合口袋。TH257 具有极好的选择性，在 1 μM 浓度下未观察到针对更广泛的激酶组...

YN290454 T56-LIMKi 924473-59-6 LIM Kinase (LIMK)

T56-LIMKi是选择性的LIMK2抑制剂。抑制Panc-1细胞生长的IC50值为35.2 μM。

YN290429 BMS-3 1338247-30-5 LIM Kinase (LIMK)

BMS-3 是一种高效的LIMK抑制剂，抑制LIMK1和LIMK2，IC50分别为 5 nM 和 6 nM。

YN290430 BMS-5 1338247-35-0 LIM Kinase (LIMK)

BMS-5 (LIMKi 3) 是一种高效的LIMK抑制剂，抑制LIMK1和LIMK2，IC50分别为 7 nM 和 8 nM。

YN290378 Kif15-IN-2 672926-33-9 Kinesin

Kif15-IN-2 是一种驱动蛋白Kif15的抑制剂，主要用于细胞增殖性疾病的研究。

YN290337 (R)-Filanesib 885060-08-2 Kinesin

(R)-Filanesib ((R)-ARRY-520) 是ARRY-520的R型，是纺锤体驱动蛋白KSP抑制剂，IC50为6 nM。

YN270397 K858 (Racemic) 72926-24-0 Kinesin

K858 Racemic 是一种 ATP 非竞争性的驱动蛋白Eg5抑制剂，IC50值为 1.3 μM。

YN290473 Dimethylenastron 863774-58-7 Kinesin

Dimethylenastron 是一种有效的驱动蛋白Eg5抑制剂，IC50值为 200 nM。

YN290326 EMD534085 858668-07-2 Kinesin

EMD534085是有效选择性的有丝分裂驱动蛋白-5 (kinesin-5)的抑制剂，IC50值为8 nM。

YN290457 PF-2771 2070009-55-9 Kinesin

PF-2771 是一种选择性的着丝粒蛋白 E (CENP-E) 抑制剂，IC50值为 16.1 nM，具有抗肿瘤活性。

YN290375 CW-069 1594094-64-0 Kinesin

CW-069 是一种微管运动蛋白HSET的别构抑制剂，IC50值为 75 μM。

YN290172 SB-743921 940929-33-9 Kinesin

SB-743921 是一种有效的驱动蛋白 (Eg5) 抑制剂，Ki值为 0.1 nM。

YN290322 Litronesib 910634-41-2 Kinesin

Litronesib (LY2523355) 是一种选择性的有丝分裂特异性运动蛋白Eg5抑制剂，具有抗肿瘤的活性。

YN290030 Paprotrain 57046-73-8 Kinesin

Paprotrain是可渗透细胞的kinesin MKLP-2的抑制剂，抑制 MKLP-2 的 ATPase 活性，IC50值为 1.35 μM，Ki值为 3.36 μM，同时对DYRK1A有中等的抑制作用，IC50值为 5.5 μM。

YN270026 Monastrol 329689-23-8 Kinesin

Monastrol是具有高效性和细胞渗透性的有丝分裂驱动蛋白Eg5的抑制剂，IC50值为 14 μM。

YN290377 Kif15-IN-1 672926-32-8 Kinesin

Kif15-IN-1 是一种驱动蛋白家族 15(Kif15)的抑制剂，主要用于细胞增殖性疾病的研究。

YN270044 GSK-923295 1088965-37-0 Kinesin

GSK-923295 是一种特异性的变构着丝粒相关蛋白-E(CENP-E)驱动蛋白 ATPase 活性抑制剂，作用于人类和犬类此酶，Ki分别为 3.2±0.2 nM 和 1.6±0.1 nM。

YN290336 Filanesib 885060-09-3 Kinesin

Filanesib (ARRY-520) 是一种选择性的纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂，对人 KSP 作用的IC50值为 6 nM。Filanesib 在体外能诱导自噬导致细胞死亡。Filanesib 具有高效的抗增生活性。

YN270403 Ispinesib 336113-53-2 Kinesin

Ispinesib 是一种特异性的纺锤体驱动蛋白KSP抑制剂，Ki app值为 1.7 nM。

YN290075 B I09 1607803-67-7 IRE1

B I09 是IRE-1核糖核酸酶的一个抑制剂，其IC50值为 1230 nM。

YN290191 MKC9989 1338934-20-5 IRE1

MKC9989 是一种HAA抑制剂，且能抑制IRE1α其IC50值在 0.23 μM 至 44 μM 的范围之间。

YN290463 MKC3946 1093119-54-0 IRE1

MKC3946 是一种有效的IRE1α抑制剂，常用于癌症研究。

YN290547 GSK2850163 2121989-91-9 IRE1

GSK2850163 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性，其IC50值分别为 20 和 200 nM。

YN290419 APY29 1216665-49-4 IRE1

APY29 是 ATP 竞争性抑制剂，一种特异性的IRE1α别构调节剂，通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α 的自主磷酸化，IC50值为 280 nM。APY29 也可以变构激活 IRE1α 相邻 RNase 域。

YN290146 Kira8 1630086-20-2 IRE1

Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性IRE1α抑制剂，可以变构减弱IRE1α RNase活性，IC50为 5.9 nM。

YN290058 MKC8866 1338934-59-0 IRE1

MKC8866 是一种水杨醛类似物，有效的选择性IRE1 RNase抑制剂，在体外的IC50为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达，EC50为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞，IC50为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNas...

YN290462 KIRA6 1589527-65-0 IRE1

KIRA6，小分子IRE1αRNase 激酶抑制剂，IC50值为0.6 µM。 KIRA6 可以触发细胞凋亡 (apoptotic) 反应。

YN290461 4μ8C 14003-96-4 IRE1

4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是IRE1α的小分子抑制剂。

YN290374 STF-083010 307543-71-1 IRE1

STF-083010 是一种IRE1α特异性抑制剂。在内质网应激后，STF-083010 抑制 Ire1 内切核酸酶活性，而不影响其激酶活性。

YN290140 MPI_5a 1259296-46-2 HDAC

MPI_5a 是一种高效、选择性的HDAC6抑制剂 (IC50=36 nM)。MPI_5a 对其他 HDAC 酶的抑制作用很弱。MPI_5a 抑制细胞内酰基微管蛋白的积累的 IC50值为 210 nM。

YN290008 NKL 22 537034-15-4 HDAC

NKL 22 (化合物 4b) 是一种有效的选择性组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂，抑制HDAC1和HDAC3的IC50值分别为 199 和 69 nM。NKL 22 对 HDAC2/4/5/7/8 (IC50≥1.59 μM) 具有选择性。NKL 22 改善了亨廷顿氏病转基因小鼠的疾病表型和转录异常。

YN290256 Nanatinostat 1256448-47-1 HDAC

Nanatinostat (CHR-3996) 是一种有效的，有口服活性、I 类选择性的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂，IC50值为 8 nM。

YN290211 SS-208 2245942-72-5 HDAC

SS-208 是一个选择性的HDAC6抑制剂，IC50值为 12 nM。SS-208 具有有效的抗黑色素瘤活性。

YN250811 BRD3308 1550053-02-5 HDAC

BRD3308 是一种高选择性的HDAC3抑制剂，IC50为 54 nM。BRD3308 对HDAC3的选择性是 HDAC1 (IC50为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC50为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡，并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活H...

YN290119 TH34 2196203-96-8 HDAC

TH34 是一种HDAC6/8/10抑制剂，IC50值分别为 4.6 μM、1.9 μM、7.7 μM，与 HDAC1/2/3 相比，显示出高选择性。

YN290231 PTACH 848354-66-5 HDAC

PTACH (NCH-51) 是一种新型HDAC抑制剂, PTACH有效抑制各种人癌细胞生长, EC50值为1至10 μM。

YN440420 Crotonoside 1818-71-9 HDAC

Crotonoside is isolated from Chinese medicinal herb, Croton. Crotonoside inhibitsFLT3andHDAC3/6, exhibits selective inhibition in acute myeloid leukemia (AML) cells. Crotonoside could be a promising new lead compound for the treatment of AML.

YN290240 1-Naphthohydroxamic acid 6953-61-3 HDAC

1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的，选择性的HDAC8抑制剂，IC50为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对HDAC8的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6 (IC50>100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化，也不会降低总细胞...

YN290267 CG347B 1598426-03-9 HDAC

CG347B 是一种选择性的HDAC6抑制剂。

YN290440 BRD73954 1440209-96-0 HDAC

BRD73954 是一种有效的选择性HDAC抑制剂, 作用于HDAC6和HDAC8, IC50分别为36 nM和120 nM。

YN290049 Oxamflatin 151720-43-3 HDAC

Oxamflatin (Metacept-3) 是高效的HDAC抑制剂，IC50值为15.7 nM。

YN290007 Remetinostat 946150-57-8 HDAC

Remetinostat (SHP-141) 是一种基于羟肟酸的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的抑制剂，目前正在开发应用于研究皮肤 T 细胞淋巴瘤。

YN290446 UF010 537672-41-6 HDAC

UF010是一种有效的选择性HADC抑制剂, 作用于HDACs 3, 2, 1 和 8, IC50值分别为 0.06μM, 0.1μM, 0.5μM, 和1.5μM, 比作用于其他HDACs选择性高6倍多。

YN290443 SKLB-23bb 1815580-06-3 HDAC

SKLB-23bb 是一种有效的选择性HDAC6抑制剂，IC50为 17 nM，比抑制HDAC1(IC50= 422 nM) 和HDAC8(IC50=3398 nM) 选择性分别高 25 倍和 200 倍。

YN290453 Pimelic Diphenylamide 106 937039-45-7 HDAC

Pimelic Diphenylamide 106 是一种缓慢的, 结合紧密的I类HDAC抑制剂 (抑制HDAC1, 2和3, IC50值分别150 nM, 760nM, 和370 nM), 对II类HDAC没有活性。

YN290102 SR-4370 1816294-67-3 HDAC

SR-4370 是一种有效的HDAC抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC8 和 HDAC6 的IC50值分别为 0.13 μM，0.58 μM，0.006 μM，2.3 μM 和 3.4 μM。

YN290465 HDAC-IN-3 1018673-42-1 HDAC

HDAC-IN-3是组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂，详细信息请参考专利WO /2008040934 A1。

YN270219 Droxinostat 99873-43-5 HDAC

Droxinostat(NS41080)是HDAC3，HDAC6和HDAC8抑制剂，IC50分别为16.9，2.47和1.46 μM。

YN290012 Splitomicin 5690-03-9 HDAC

Splitomicin (Splitomycin) 是一种选择性的Sir2p抑制剂。Splitomicin 抑制 Sir2 蛋白的 NAD+依赖性 HDAC 活性。Splitomicin 抑制酵母提取物中 HDAC，IC50为 60 μM。

YN270391 HPOB 1429651-50-2 HDAC

HPOB 是一种高效、选择性的HDAC6抑制剂，IC50为 56 nM。HPOB 显示对其他 HDAC 的效力降低了 30 倍以上。HPOB 提高 DNA 损伤抗癌药物在转化细胞中的有效性。HPOB 不阻断 HDAC6 的泛素结合活性。

YN270381 BML-210 537034-17-6 HDAC

BML-210 是一类新颖的HDAC抑制剂，其IC50值为5 μM。

YN290068 Tefinostat 914382-60-8 HDAC

Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向的HDAC广谱抑制剂，通过细胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 切割成活性酸 CHR-2847。具有抗单核细胞系白血病活性。

YN270331 Domatinostat tosylate 1186222-89-8 HDAC

Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型HDAC抑制剂，能够抑制 HDAC1，HDAC2，和 HDAC3 的活性，IC50值分别为 1.20 μM，1.12 μM 和 0.57 μM；同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。

YN420094 HDACs/mTOR Inhibitor 1 2271413-06-8 HDAC

HDACs/mTOR Inhibitor 1 是组蛋白去乙酰酶抑制剂(HDAC)和哺乳动物雷帕霉素(mTOR)的双重抑制剂，有潜力用于恶性血液病的研究，其对 HDAC1、HDAC6、mTOR 和 PI3Kα 的IC50值分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM 和 >500 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 能够引起 ...

YN270376 BG45 926259-99-6 HDAC

BG45是一个HDAC I型抑制剂, 选择性抑制HDAC3 (IC50=289 nM). BG45抑制HDAC1/2/ 6, 效力大大降低 (IC50分别为2, 2.2, 和 >20μM)。

YN290268 HDAC-IN-7 743420-02-2 HDAC

HDAC-IN-7 (Chidamide impurity) 是 Chidamide 的一种杂质。Chidamide 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 抑制剂。

YN290258 M344 251456-60-7 HDAC

M344 (D 237) 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，IC50为 100 nM。

YN290015 CXD101 934828-12-3 HDAC

CXD101 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 I 类HDAC抑制剂，对HDAC1，HDAC2和HDAC3的IC50分别为 63 nM，570 nM 和 550 nM。CXD101 对 II 类 HDAC 没有活性，并具有抗肿瘤活性。

YN270020 WT-161 1206731-57-8 HDAC

WT-161是有效选择性的HDAC6抑制剂，IC50值为0.40 nM。

YN290207 J22352 2252395-44-9 HDAC

J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性HDAC6抑制剂，其IC50值为 4.7 nM，J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC6 降解和诱导抗癌效果，并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性，使宿主抗肿瘤活性恢复。

YN340106 JAK/HDAC-IN-1 2284621-75-4 HDAC

JAK/HDAC-IN-1 是一种有效的JAK2/HDAC双重抑制剂，在一些血液学细胞系中具有抗增殖和促凋亡作用。JAK/HDAC-IN-1 对 JAK2 和 HDAC 的IC50值分别为 4 和 2 nM。

YN290135 BRD 4354 315698-07-8 HDAC

BRD 4354 是HDAC5和HDAC9的抑制剂，其IC50值分别为 0.85，1.88 μM。

YN270332 Domatinostat 910462-43-0 HDAC

Domatinostat (4SC-202 free base) 是一种 I 型HDAC抑制剂，能够抑制 HDAC1，HDAC2，和 HDAC3 的活性，IC50值分别为 1.20 μM，1.12 μM 和 0.57 μM；同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。

YN290310 Resminostat hydrochloride 1187075-34-8 HDAC

Resminostat hydrochloride 是一种有效的HDAC1，HHDAC3和HDAC6抑制剂，IC50值分别为 42.5，50.1，71.8 nM，同时对 HDAC8 有较弱的抑制作用，IC50值为 877 nM。

YN290099 HDAC8-IN-1 1417997-93-3 HDAC

HDAC8-IN-1 是一个HDAC8抑制剂，其IC50值为 27.2 nM。

YN290504 Bufexamac 2438-72-4 HDAC

Bufexamac是 HDAC6 和 HDAC10 的抑制剂，具有抗炎活性。

YN290452 ACY-775 1375466-18-4 HDAC

ACY-775 是一个有效的，选择性强的组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂IC50值为 7.5  nM。

YN290244 Pyroxamide 382180-17-8 HDAC

Pyroxamide 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 1 (HDAC1) 抑制剂，ID50为 100 nM。 Pyroxamide 可以诱导白血病细胞凋亡和细胞周期停滞。

YN290321 Givinostat hydrochloride monohydrate 732302-99-7 HDAC

Givinostat hydrochloride monohydrate (ITF-2357 hydrochloride monohydrate) 是HDAC抑制剂，抑制HDAC1和HDAC3，IC50分别为 198 nM 和 157 nM。

YN290041 EDO-S101 1236199-60-2 HDAC

EDO-S101 (Tinostamustine) 是HDAC的广谱抑制剂；抑制HDAC1，HDAC2和HDAC3的IC50值分别为 9 nM，9 nM 和 25 nM。

YN290149 SW-100 2126744-35-0 HDAC

SW-100 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 6(HDAC6)抑制剂，IC50值为 2.3 nM，相对于其他 HDAC 酶，对 HDAC6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。

YN290227 SIS17 2374313-54-7 HDAC

SIS17 是哺乳动物组蛋白去乙酰化酶 11 (HDAC 11) 抑制剂，IC50值为 0.83 μM，_x000D_ 抑制去甲酰化 HDAC 11 底物，丝氨酸羟甲基转移酶 2，而不抑制其他 HDAC。

YN290116 ACY-1083 1708113-43-2 HDAC

ACY-1083 是一种可渗透脑的选择性HDAC6抑制剂，IC50为 3 nM，ACY-1083 对 HDAC6 的选择性比其他类别的 HDAC 亚型高 260 倍。ACY-1083 可有效逆转化疗引起的周围神经病变。

YN290091 Abexinostat 783355-60-2 HDAC

Abexinostat (CRA 024781) 是一种新的泛HDAC抑制剂，主要靶向HDAC1的Ki值为7 nM。

YN290380 Citarinostat 1316215-12-9 HDAC

Citarinostat (ACY241) 是第二代有效的，口服活性，高选择性的HDAC6抑制剂，IC50为 2.6 nM (HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC8 的 IC50分别为 35 nM，45 nM，46 nM 和 137 nM)。Citarinostat 具有抗癌作用。

YN290403 Nexturastat A 1403783-31-2 HDAC

Nexturastat A是HDAC6高度选择性抑制剂，IC50为5 nM，对其它HDAC亚型无抑制性。

YN290057 ACY-957 1609389-52-7 HDAC

ACY-957 是一种具有口服活性，选择性的HDAC1和HDAC2抑制剂，对 HDAC1/2/3 的IC50值分别为 7 nM，18 nM 和 1300 nM，对 HDAC4/5/6/7/8/9 无作用。

YN290010 ITSA-1 200626-61-5 HDAC

ITSA-1 是HDAC的激活剂，可抵消曲古抑菌素 A (trichostatin A, TSA) 诱导的细胞周期停滞，组蛋白乙酰化和转录水平。

YN290513 Santacruzamate A 1477949-42-0 HDAC

Santacruzamate A (CAY-10683) 是一种高效的选择性HDAC2抑制剂，IC50为 119 pM。

YN290436 CAY10603 1045792-66-2 HDAC

CAY10603 (BML-281) 是一种有效的，选择性的HDAC6抑制剂，IC50值为 2 pM；CAY10603 (BML-281) 同时可抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC8 和 HDAC10 的活性，IC50值分别为 271，252，0.42，6851，90.7 nM。

YN290408 MC1568 852475-26-4 HDAC

MC1568是组蛋白脱乙酰酶(HDAC II)的抑制剂，可用于癌症研究。

YN290128 FT895 2225728-57-2 HDAC

FT895 是一种有效的选择性HDAC11抑制剂，IC50为 3 nM。

YN290392 RG2833 1215493-56-3 HDAC

RG2833 是一种可透过血脑屏障的HDAC抑制剂，抑制 HDAC1 和 HDAC3 的活性，IC50值分别为 60 nM 和 50 nM，Ki值分别为 32 和 5 nM。

YN340034 CUDC-101 1012054-59-9 HDAC

CUDC-101 是一种高效的HDAC、EGFR和HER2抑制剂，对应的IC50值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。

YN270222 Pracinostat 929016-96-6 HDAC

Pracinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDACs 的IC50值为 40-140 nM，可用于癌症研究。

YN290451 ACY-738 1375465-91-0 HDAC

ACY-738 是一种有效的，选择性的，可口服的HDAC6抑制剂，IC50值为 1.7 nM；ACY-738 同时可抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3 的活性，IC50值分别为 94，128 和 218 nM。

YN270301 PCI-34051 950762-95-5 HDAC

PCI-34051 是一种有效的选择性的HDAC8抑制剂，IC50为 10 nM。

YN290347 Quisinostat 875320-29-9 HDAC

Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种有口服活性，高效的HDAC抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC4，HDAC10，HDAC11 的IC50值分别为 0.11 nM，0.33 nM，0.64 nM，0.46 nM 和 0.37 nM。

YN290447 LMK-235 1418033-25-6 HDAC

LMK-235 是一种有效的，选择性的HDAC4/5抑制剂，可抑制 HDAC5，HDAC4，HDAC6，HDAC1，HDAC2，HDAC11 和 HDAC8 的活性，IC50值分别为 4.22 nM，11.9 nM，55.7 nM，320 nM，881 nM，852 nM 和 1278 nM，可用于癌症研究。

YN290433 TMP195 1314891-22-9 HDAC

TMP195是选择性的IIa类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，对HDAC4，HDAC5，HDAC7，HDAC9的Ki值分别为59，60，26，5 nM。

YN250479 Tubacin 537049-40-4 HDAC

Tubacin 是一种有效的，选择性的HDAC6抑制剂，IC50值为 4 nM，大约是对 HDAC1 的 350 倍。

YN290097 Corin 1808113-09-8 HDAC

Corin 是组氨酸赖氨酸特异性去甲基化酶(LSD1)和组氨酸脱乙酰化酶(HDAC)的双重抑制剂，其对 LSD1 的Ki(inact)值为 110 nM，对 HDAC1 的IC50值为 147 nM。

YN290432 TMP269 1314890-29-3 HDAC

TMP269 是一种有效的，选择性的脱乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，能够抑制 HDAC 4/HDAC 5/HDAC 7/HDAC 9，IC50值分别为 157 nM，97 nM，43 nM 和 23 nM。

YN290063 Tasquinimod 254964-60-8 HDAC

Tasquinimod是一种口服抗血管生成剂，有潜力用于去势抵抗性前列腺癌的研究。Tasquinimod与HDAC4Zn2+结合结构域结合的Kd值为10-30 nM。Tasquinimod 也是一种S100A9抑制剂。

YN290299 RGFP966 1357389-11-7 HDAC

RGFP966 是高选择性的HDAC3抑制剂，IC50为 80 nM，在 15 μM 时对其他 HDAC 无抑制作用。RGFP966 能够透过血脑屏障 (BBB)。

YN420168 Fimepinostat 1339928-25-4 HDAC

Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型PI3K及 I 和 II 型HDAC酶，作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ，IC50分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。

YN290088 Tucidinostat 1616493-44-7 HDAC

Tucidinostat (Chidamide) 是一种有效的，可口服的HDAC第 I 类HDAC1/2/3和第 IIb 类HDAC10的抑制剂，IC50值分别为 95，160，67 和 78 nM，对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱 (IC50，733 nM，432 nM)，对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。

YN270334 Ricolinostat 1316214-52-4 HDAC

Ricolinostat (ACY-1215) 是一种有效，选择性的HDAC6抑制剂，IC50为 5 nM。ACY-1215 也可抑制HDAC1，HDAC2和HDAC3，IC50分别为 58，48 和 51 nM。

YN270424 Sodium Butyrate 156-54-7 HDAC

Sodium Butyrate (Butanoic acid sodium salt) 是一种短链脂肪酸，可以抑制组蛋白去乙酰化酶。

YN410055 Sulforaphane 4478-93-7 HDAC

Sulforaphane 是存在于多种蔬菜中的天然异硫氰酸酯。Sulforaphane 增加肿瘤抑制蛋白的转录并抑制组蛋白脱乙酰酶的活性。Sulforaphan 可以激活Nrf2，并通过 AMPK 依赖性信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌。 Sulforaphan 具有抗癌和抗炎活性。

YN270296 Romidepsin 128517-07-7 HDAC

Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。

YN250085 Panobinostat 404950-80-7 HDAC

Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性HDAC抑制剂，具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导HIV-1 virus的产生，即使在较低的浓度范围 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panob...

YN290328 Trichostatin A 58880-19-6 HDAC

Trichostatin A (TSA) 是有效的，特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II) 抑制剂，对 HDAC 的IC50值为 1.8 nM。

YN440271 LDN-192960 184582-62-5 Haspin Kinase

LDN-192960 是Haspin和DYRK2的双重抑制剂，IC50值分别为 10 nM 和 48 nM。

YN440272 LDN-192960 hydrochloride 2309172-48-1 Haspin Kinase

LDN-192960 hydrochloride 是Haspin和DYRK2的双重抑制剂，IC50值分别为 10 nM 和 48 nM。

YN290338 CHR-6494 1333377-65-3 Haspin Kinase

CHR-6494 是一种有效的haspin抑制剂，能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化，IC50值为 2 nM。

YN290252 BMVC-8C3O 1301708-12-2 G-quadruplex

BMVC-8C3O 是一种G4 配体，可诱导人端粒 DNA G4s 的非平行型向平行型拓扑转化。

YN290359 360A iodide 737763-37-0 G-quadruplex

360A iodide 是一种 G-四联体 (G-quadruplex) 的稳定剂，同时可抑制端粒酶 (telomerase) 的活性，在 TRAP-G4 实验中，IC50值为 300 nM。

YN290357 Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate 929895-45-4 G-quadruplex

Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate 是一个G4特异性配体，可以抑制解旋酶FANCJ和DinG且IC50s 值分别为 65±6 和 50±10 nM。

YN290334 Pyridostatin hydrochloride 1781882-65-2 G-quadruplex

Pyridostatin (RR82) hydrochloride 是一种高选择性的G-quadruplex DNA稳定剂 (Kd=490 nM)。Pyridostatin hydrochloride 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin hydrochloride 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin hydrochloride 降低人乳腺癌细胞 SRC...

YN373298 β-Boswellic acid 631-69-6 DNA/RNA Synthesis

β-Boswellic acid 是从乳香Boswellia serrate的树胶脂中分离出来的。β-Boswellic acid 是 5-脂氧合酶 (5-LO) 产物形成的非还原型抑制剂，其直接与 5-LO 相互作用或阻断其易位。β-Boswellic acid 抑制人白血病 HL-60 细胞中 DNA，RNA和蛋白质的合成。

YN372748 Adenine hemisulfate 321-30-2 DNA/RNA Synthesis

Adenine hemisulfate (6-Aminopurine hemisulfate) 是嘌呤衍生物，在生物化学中具有多种作用，在生物化学中具有多种作用，包括细胞呼吸、高能量的 ATP 和辅酶因子 NAD 和 FAD 的形成、蛋白质合成，以及作为 DNA 和 RNA 的化学成分。

YN371609 DHODH-IN-11 1263303-95-2 DNA/RNA Synthesis

DHODH-IN-11 (Compound 14b) 是一种 Leflunomide 衍生物，也是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的弱抑制剂，其pKa为 5.03。

YN270589 Neoxanthin 14660-91-4 DNA/RNA Synthesis

Neoxanthin 是深绿色多叶蔬菜中的一种主要的叶黄素类胡萝卜素，是一种植物激素脱落酸的前体。Neoxanthin 是一种有效的抗氧化剂和集光颜料，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌作用。

YN270572 T-​2 Toxin 21259-20-1 DNA/RNA Synthesis

T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是饲料和谷物中的各种镰刀菌种产生的真菌毒素。小大鼠中T-2 Toxin 的LD50值分别为 5.2 和1.5 mg/kg BWa。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 可以转化为多种代谢产物，动物中T-2 Toxin 的典型代谢产物是 HT-2 toxin 和 T-2-triol，均为水解产物。_x000D_ T-2 T...

YN290545 Datelliptium chloride 105118-14-7 DNA/RNA Synthesis

Datelliptium chloride 是一种源于 ellipticine 的 DNA 嵌合剂，具有抗肿瘤活性。

YN251529 Isopimpinellin 482-27-9 DNA/RNA Synthesis

Isopimpinellin 是从Pimpinella saxifrage根部分离得到的一种具有口服活性的化合物。Isopimpinellin 通过7,12-dimethylbenz[a]anthracene.阻断 DNA加合物的形成和皮肤肿瘤的发生。Isopimpinellin 具有抗利什曼病的活性。

YN371597 hDHODH-IN-3 1644156-80-8 DNA/RNA Synthesis

hDHODH-IN-3 是人二氢乳清酸脱氢酶 (HsDHODH) 抑制剂，可抑制麻疹病毒复制，pMIC50值为 8.6。

YN290120 Saccharin 1-methylimidazole 482333-74-4 DNA/RNA Synthesis

Saccharin 1-methylimidazole是DNA/RNA Synthesis的活化剂。

YN371607 hDHODH-IN-1 1173715-42-8 DNA/RNA Synthesis

hDHODH-IN-1 是一种人二氢乳清酸脱氢酶 (hDHODH) 抑制剂， 具有抗炎作用。

YN290184 Sorivudine 77181-69-2 DNA/RNA Synthesis

Sorivudine (BV-araU) 是一种口服活性的，合成的嘧啶核苷抗代谢 (pyrimidine nucleoside antimetabolite) 药物。Sorivudine 的抗病毒活性来自某些 DNA 病毒中存在的特定胸苷激酶 (thymidine kinase) 选择性转化为核苷酸，从而反过来会干扰病毒 DNA 合成 (DNA synthesis)。

YN371170 hDHODH-IN-4 1644156-56-8 DNA/RNA Synthesis

hDHODH-IN-4 是一种有效的人二氢硼酸脱氢酶(DHODH)抑制剂，人重组 DHODH 的pIC50为 7.8。hDHODH-IN-4 抑制麻疹病毒复制，pMIC50为 8.8。

YN290136 GNE-371 1926986-36-8 DNA/RNA Synthesis

GNE-371 是一种针对人类转录起始因子TFIID亚基 1 和类转录起始因子TFIID亚基 1 的第二溴端结构域的高效选择性化学探针，对 TAF1(2) 的IC50值为10 nM。

YN290117 3,7,4'-Trihydroxyflavone 2034-65-3 DNA/RNA Synthesis

3,7,4'-Trihydroxyflavone 是从Rhus javanica var. roxburghiana中分离得到的一种具有 DNA 断链活性的黄酮类化合物。

YN360960 Chebulinic acid 18942-26-2 DNA/RNA Synthesis

Chebulinic acid 是一个天然的M. tuberculosis DNA gyrase抑制剂，也能抑制SMAD-3 phosphorylation和H+ K+-ATPase的活性。

YN320197 Laflunimus 147076-36-6 DNA/RNA Synthesis

Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶(DHODH)抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌，抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶(P...

YN250055 PAβN dihydrochloride 100929-99-5 Bacterial

PAβN dihydrochloride (MC-207110 dihydrochloride)是外排泵的抑制剂。

YN360797 Probenecid 57-66-9 Bacterial

Probenecid 是一种有效的选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 (TRPV2) 激动剂。Probenecid 还抑制pannexin 1通道。

YN250825 Vaborbactam 1360457-46-0 Bacterial

Vaborbactam (RPX7009) 是一种环状硼酸药效团 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂。

YN372276 E-64 66701-25-5 Bacterial

E-64 (Proteinase inhibitor E 64) 是一种有效的不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 抑制剂，抑制papain的IC50为 9 nM。

YN250688 Eravacycline dihydrochloride 1334714-66-7 Bacterial

Eravacycline dihydrochloride (TP-434 dihydrochloride) 是一种有效的广谱抗菌剂。

YN251225 Auranofin 34031-32-8 Bacterial

Auranofin (SKF-39162)是硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 的抑制剂，IC50为0.2 μM。Auranofin 表现出抗SARS-CoV21的抗病毒活性，对猴肾 Vero E6 细胞的 CC50为 4.2 μM。

YN330152 TH1020 1841460-82-9 Bacterial

TH1020 是一种有效的选择性的 Toll 样受体 5 (TLR5)/鞭毛蛋白复合拮抗剂，IC50为 0.85 μM。TH1020 抑制鞭毛蛋白诱导的TLR5信号传导，对 TLR2，TLR3，TLR4，TLR7 和 TLR8 无效。

YN251814 GP(33-41) 161928-86-5 Arenavirus

GP(33-41) 是一种由 9 个氨基酸残基组成的多肽，它是淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 GP1 抗原决定基中的最佳序列，能够上调 RMA-S (Db Kb) 细胞表面 H-2Db分子，SC50值为 344 nM。

YN310353 5,7-Dihydroxychromone 31721-94-5 Arenavirus

5,7-Dihydroxychromone 是一种Cudrania tricuspidata的提取物，可以激活Nrf2/ARE信号并对 6-OHDA 诱导的氧化应激和细胞凋亡发挥神经保护作用。5,7-Dihydroxychromone 抑制 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞中活化的caspase-3，caspase-9以及切割的PARP的表达。

YN250054 ST-193 hydrochloride 2320274-72-2 Arenavirus

ST-193 hydrochloride是有效广谱的arenavirus抑制剂；抑制Guanarito, Junin, Lassa和Machupo病毒的IC50值分别为0.44, 0.62, 1.4 和3.1 nM。

YN250226 LHF-535 1450929-77-7 Arenavirus

LHF-535 是一种抗病毒剂，对 Lassa，Machupo，Junin，VSVg 病毒的 EC50分别为 <1 μM，<1 μM，<1 μM 和 1-10 μM，详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中的化合物 1。

YN250598 Tecovirimat 869572-92-9 Arenavirus

Tecovirimat(ST-246)是口服活性的抗痘病毒化合物，强效选择性对抗多种正痘病毒，EC50值约为10nM。

YN250238 Retro-2 cycl 1429192-00-6 Arenavirus

Retro-2 cycl (RN 1-001) 是一种逆行运输抑制剂。Retro-2 cycl (RN 1-001) 抑制 JCPyV 和 HPV16 伪病毒，IC50分别为 54 μM 和 160 μM。

YN250053 ST-193 489416-12-8 Arenavirus

ST-193是有效广谱的arenavirus抑制剂；抑制Guanarito, Junin, Lassa和Machupo病毒的IC50值分别为0.44, 0.62, 1.4 和3.1 nM。

YN251289 Foscarnet sodium 63585-09-1 DNA/RNA Synthesis

Foscarnet sodium (Trisodium phosphonoformate) 是一种病毒 DNA 聚合酶 (viral DNA polymerase) 活性抑制剂，可逆地抑制病毒复制。Foscarnet sodium 是一种抗疱疹病毒药，有用于巨细胞病毒性视网膜炎的潜力。

YN290384 Ethynylcytidine 180300-43-0 DNA/RNA Synthesis

Ethynylcytidine (ECyD) 是一种核苷类似物，是 RNA 合成 (RNA synthesis) 的有效抑制剂，可抑制 RNA 聚合酶 I，II 和 II。Ethynylcytidine 在多种癌症模型中均具有强大的抗肿瘤活性。

YN290161 Xanthopterin (hydrate) 5979-01-1 DNA/RNA Synthesis

Xanthopterin hydrate，一种非共轭的蝶啶化合物，是东方大黄蜂翅膀中黄色颗粒的主要成分，在 386/456 nm 处产生特征性的激发光最大值。 Xanthopterin hydrate (XPT) 引起大鼠肾脏生长和肥大。_x000D_ Xanthopterin hydrate 抑制RNA合成。

YN370150 Deoxycytidine triphosphate 2056-98-6 DNA/RNA Synthesis

Deoxycytidine triphosphate (dCTP)是三磷酸核苷，是合成DNA的原料。它具有许多应用，如实时PCR，cDNA合成和DNA测序。

YN250839 Lomibuvir 1026785-55-6 DNA/RNA Synthesis

Lomibuvir (VX-222) 是一种选择性的非核苷聚合酶抑制剂，靶向丙型肝炎病毒NS5B聚合酶(RdRp)的拇指口袋 2，Kd为 17 nM。Lomibuvir 抑制 1b/Con1 型HCV亚基因组复制子，EC50为 5.2 nM。Lomibuvir 优先抑制延长的 RNA 合成，而非从头合成的 RNA。

YN250814 Triazavirin 928659-17-0 DNA/RNA Synthesis

Triazavirin 是一种核酸的核苷类似物和一种抗病毒剂。Triazavirin 通过抑制病毒 RNA 和 DNA 的合成以及基因组片段的复制而起作用。Triazavirin 还是一种对流感传播阶段有效的保护剂。

YN290024 CeMMEC13 1790895-25-8 DNA/RNA Synthesis

CeMMEC13 是一种有效的TAF1 (2)抑制剂，IC50值为 2.1 μM。

YN250572 Clevudine 163252-36-6 DNA/RNA Synthesis

Clevudine (L-FMAU) 是一种非自然L-构型的核苷类似物，具有较强的抗HBV活性，半衰期长，毒性低。Clevudine 是一种非竞争性抑制剂，不与病毒 DNA 结合，而是与聚合酶 (polymerase) 结合。

YN290105 CeMMEC1 440662-09-9 DNA/RNA Synthesis

CeMMEC1 是BRD4的抑制剂，同时对TAF1有很高的亲和性，对 TAF1 的IC50值为 0.9 μM，对 TAF1 (2) 的Kd值为 1.8 μM。

YN290134 SMN-C3 1449597-34-5 DNA/RNA Synthesis

SMN-C3 是一种可口服的SMN2剪接调节剂，可用于脊椎肌肉萎缩 (SMA) 的研究。

YN290409 TH287 1609960-30-6 DNA/RNA Synthesis

TH287 是一种有效的和选择性的MTH1抑制剂，IC50值为 0.8 nM。TH287 对 MTH1 具有高度选择性，在 100 μM 下对 MTH2，NUDT5，NUDT12，NUDT14，NUDT16，dCTPase，dUTPase 和 ITPA 没有相关抑制作用。TH287 可以作为癌症研究的化学治疗剂。

YN290456 Didox 69839-83-4 DNA/RNA Synthesis

Didox (NSC-324360) 是一种合成的核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase,RR) 抑制剂。

YN290203 D-I03 688342-78-1 DNA/RNA Synthesis

D-I03 是一种选择性RAD52抑制剂，Kd为 25.8 µM。D-I03 抑制RAD52依赖性单链退火 (SSA) 和 D 环形成，IC50分别为 5 µM 和 8 µM。D-I03 抑制 BRCA1 和 BRCA2 缺陷细胞的生长，并抑制顺铂诱导的RAD52病灶形成，但对 RAD51 无影响。

YN290166 Metarrestin 1443414-10-5 DNA/RNA Synthesis

Metarrestin (ML246) 是一种口服有效的，首创的，选择性的核周区室 (PNC) 抑制剂。Metarrestin 破坏核仁结构并抑制RNA 聚合酶 (Pol) I转录，部分是由于与翻译延伸因子 eEF1A2 的相互作用。Metarrestin 可以阻断小鼠癌症模型的转移发展，并延长存活期。

YN270011 (S)-Crizotinib 1374356-45-2 DNA/RNA Synthesis

(S)-Crizotinib 是一种有效的选择性MTH1(mutT 同源物)抑制剂，IC50为 330 nM。(S)-Crizotinib 通过抑制 MTH1 破坏核苷酸库的稳态，诱导 DNA 单链断裂的增加，激活人结肠癌细胞的 DNA 修复，并有效抑制动物模型中的肿瘤生长。

YN290354 L67 325970-71-6 DNA/RNA Synthesis

L67是一种新型的竞争性 DNA连接酶抑制剂，抑制DNA连接酶I和III, IC50为10μM。

YN290020 Acelarin 840506-29-8 DNA/RNA Synthesis

Acelarin（NUC-1031）是广泛使用的核苷类似物吉西他滨的蛋白转化和增强。

YN270339 NKP-1339 197723-00-5 DNA/RNA Synthesis

NKP-1339 (IT-139; KP-1339) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂，副作用小。NKP-1339 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞，DNA 合成阻断 (DNA synthesis) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NKP-1339 具有很高的肿瘤靶向潜力，与血清蛋白 (serum proteins) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结...

YN290205 BMH-21 896705-16-1 DNA/RNA Synthesis

BMH-21是一种DNA嵌入剂 (DNA intercalator)，可抑制 RNA 聚合酶 I (Pol I) 转录。BMH-21 具有抗癌活性。

YN290455 E3330 136164-66-4 DNA/RNA Synthesis

E3330 (APX-3330) 是一种直接，口服有效的，选择性的 AP 内切核酸酶 1 (APE1; REF-1) 抑制剂，可抑制NF-κB DNA 结合活性。E3330 (APX-3330) 阻断 TNF-α 诱导的肝癌细胞系中 IL-8 的激活。E3330 (APX-3330) 显示出抗癌特性，可以抑制癌细胞的生长和迁移。

YN250432 NITD008 1044589-82-3 DNA/RNA Synthesis

NITD008是一种有效的和选择性的黄病毒 (flaviviruses) 抑制剂，抑制登革热病毒2型 (Dengue Virus Type 2 (DENV-2)) 的EC50值为0.64 μM。

YN250105 Balapiravir 690270-29-2 DNA/RNA Synthesis

Balapiravir (Ro 4588161; R1626) 是具有口服活性的 R1479 (4'-Azidocytidine) 的前药，R1479 是一种 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 的核苷类似物抑制剂。Balapiravir 具有抗HCV活性。

YN290286 Nedaplatin 95734-82-0 DNA/RNA Synthesis

Nedaplatin (NSC 375101D) 是顺铂衍生物和DNA损伤剂。

YN270282 YK-4-279 1037184-44-3 DNA/RNA Synthesis

YK 4-279是RNA解旋酶A（RHA）与致癌转录因子EWS-FLI1结合抑制剂，能抑制ESFT细胞增长，诱导凋亡。

YN250106 R-1479 478182-28-4 DNA/RNA Synthesis

R-1479 (4'-Azidocytidine) 是一种核苷类似物，是特异性的HCVRNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。R-1479 在 HCV 亚基因组复制体系中抑制 HCV 复制，IC50为 1.28 μM。

YN450145 Halofuginone hydrobromide 64924-67-0 DNA/RNA Synthesis

Halofuginone hydrobromide (RU-19110 hydrobromide) 是 Febrifugine 的一种低毒性衍生物，可从Dichroa febrifuga中分离出来。Halofuginone 是一种 ATP 竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合...

YN371191 ASLAN003 1035688-66-4 DNA/RNA Synthesis

ASLAN003 是一种具有口服活性，有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，对人 DHODH 酶的IC50为 35 nM。ASLAN003 通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成。ASLAN003 可以诱导凋亡 (apoptosis)，并在急性髓样白血病 (AML) 异种移植小鼠中大大延长其生存期。

YN290042 RG7800 1449598-06-4 DNA/RNA Synthesis

RG7800 是一种小分子SMN2剪接修饰剂。RG7800 有潜力用于脊髓性肌萎缩的研究。

YN290441 6-Thio-2'-Deoxyguanosine 789-61-7 DNA/RNA Synthesis

6-Thio-2'-Deoxyguanosine是一种核苷类似物，可以通过端粒酶掺入重新合成的端粒中。

YN290016 3-AP 143621-35-6 DNA/RNA Synthesis

3-AP (PAN-811) 是一种核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase，RR) 的 M2 亚基抑制剂，是有效的放射致敏剂。

YN290355 L189 64232-83-3 DNA/RNA Synthesis

L189是一种新型人类DNA连接酶抑制剂， 抑制hLigI/ III/IV, IC50值分别为5/9/5 μM。

YN251219 Hycanthone 3105-97-3 DNA/RNA Synthesis

Hycanthone 是噻吨酮类的 DNA 嵌入剂 (DNA intercalator)，可抑制 RNA 合成以及 DNA 拓扑异构酶 I 和 II。Hycanthone 通过直接蛋白质结合来抑制核酸生物合成并抑制嘌呤内切核酸酶1 (APE1)，KD为 10 nM。Hycanthone 是 Lucanthone (HY-B2098) 的生物活性代谢产物，具有抗血...

YN330294 Vidofludimus 717824-30-1 DNA/RNA Synthesis

Vidofludimus(4SC-101; SC12267)是免疫抑制剂，能抑制DHODH，在不影响淋巴细胞增殖的条件下抑制IL-17的分泌。

YN251497 Cynaroside 5373-11-5 DNA/RNA Synthesis

Cynaroside (Luteolin 7-glucoside) 是一个类黄酮的化合物。Cynaroside 还是一种流感依赖 RNA 的RNA聚合酶抑制剂，IC50为 32 nM。

YN290208 JH-RE-06 1361227-90-8 DNA/RNA Synthesis

JH-RE-06, 有效的REV1-REV7互作抑制剂 (IC50=0.78 μM;Kd=0.42 μM)，靶向与 POLζ 的 REV7 亚基相互作用的 REV1。JH-RE-06 通过阻止诱变 POLζ 的募集来破坏诱变性跨损伤合成 (TLS)。JH-RE-06 可改善化疗效果。

YN372746 Adenine 73-24-5 DNA/RNA Synthesis

Adenine (6-Aminopurine) 是一种嘌呤，它是 DNA 核酸的四碱基之一，其他三种是 Cytosine (C)、Guanine (G)和 Thymine (T)。Adenine 在生化过程中起重要作用，包括细胞呼吸和蛋白质合成。

YN290183 TK216 1903783-48-1 DNA/RNA Synthesis

TK216 是一种有效的 E26 转录因子 (ETS) 抑制剂。TK216 直接结合 EWS-FLI1 并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用。TK216 可以阻止 EWS-FLI1 与 RNA 解旋酶 A 的结合。TK216 具有抗癌活性。

YN420215 Triciribine 35943-35-2 DNA/RNA Synthesis

Triciribine 是一种 DNA 合成 (DNA synthesis) 抑制剂，也抑制Akt和HIV-1/2，IC50分别为 130 nM 和 0.02-0.46 μM。

YN290471 COH29 1190932-38-7 DNA/RNA Synthesis

COH29 (RNR Inhibitor COH29) 是一种高效，具有抗癌活性的核糖核苷酸还原酶 (RNR) 抑制剂。抑制核糖核苷酸还原酶的IC50为 16 μM。

YN290312 Quarfloxin 865311-47-3 DNA/RNA Synthesis

Quarfloxin (CX-3543) 是一种具有抗肿瘤活性的氟喹诺酮类衍生物，其靶向抑制RNA pol I的活性，在神经母细胞瘤中的IC50值在纳摩尔级别。Quarfloxin 干扰核糖体DNA中核蛋白与G-四重DNA结构的相互作用。

YN371052 GS-443902 trisodium 1355050-21-3 DNA/RNA Synthesis

GS-443902 trisodium (GS-441524 triphosphate trisodium) 是一种有效的病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂，对RSVRdRp 和HCVRdRp 的IC50分别为 1.1 µM 和 5 µM。GS-443902 trisodium 是 Remdesivir (GS-5734) 的活性三磷酸盐代谢产物。

YN370411 Brequinar 96187-53-0 DNA/RNA Synthesis

Brequinar (DUP785) 是一种有效的dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)抑制剂，对人的IC50值为 5.2 nM，也是一种广谱的抗病毒剂。

YN372403 Folic acid 59-30-3 DNA/RNA Synthesis

Folic acid(Vitamin M; Vitamin B9)是维生素B9。

YN450144 Halofuginone 55837-20-2 DNA/RNA Synthesis

Halofuginone (RU-19110) 是 Febrifugine 的一种低毒性衍生物，可从Dichroa febrifuga中分离出来。Halofuginone 是一种 ATP 竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑...

YN290186 ML216 1430213-30-1 DNA/RNA Synthesis

ML216 (CID-49852229) 是一种有效，选择性，细胞渗透性的BLM解旋酶抑制剂，对BLMfull-length和BLM636-1298的IC50分别为 2.98 μM 和 0.97 μM。ML216 以Ki为 1.76 µM 来抑制BLM的 ssDNA 依赖性 ATPase 的活性。ML216 具有抗肿瘤活性。

YN370580 BAY-2402234 2225819-06-5 DNA/RNA Synthesis

BAY-2402234 是一个选择性的、二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)的抑制剂，可用于骨髓恶性肿瘤 (myeloid malignancies)的相关研究。

YN290251 CX-5461 1138549-36-6 DNA/RNA Synthesis

CX-5461 是一种有效，口服的rRNA合成抑制剂。在 HCT-116，A375 和 MIA PaCa-2 细胞中抑制 RNA 聚合酶 I 驱动的 rRNA 转录，IC50为 142，113 和 54 nM。

YN360685 Branaplam 1562338-42-4 DNA/RNA Synthesis

Branaplam (LMI070; NVS-SM1) 是一种口服有效和选择性的SMN2拼接调节剂，对 SMN 的EC50为 20 nM。Branaplam 抑制hERG，IC50为 6.3 μM。Branaplam 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。

YN340249 Fludarabine 21679-14-1 DNA/RNA Synthesis

Fludarabine (F-ara-A; NSC 118218) 是DNA合成抑制剂，也抑制STAT1磷酸化。Fludarabine 是一种前药，通过去磷酸化作用代谢转化为抗代谢药物 F-ara-A。

YN270415 Capecitabine 154361-50-9 DNA/RNA Synthesis

Capecitabine 是一种可用于口服的前药，可由胸苷磷酸化酶催化转变为其活性代谢物 Fluorouracil (FU)。

YN373187 Thymidine 50-89-5 DNA/RNA Synthesis

Thymidine 是脱氧核糖核酸的一种特殊前体，被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种DNA 合成抑制因子，它能在 DNA 复制前在 G1/S 边界阻滞细胞。

YN250093 GS-441524 1191237-69-0 DNA/RNA Synthesis

GS-441524 是 Remdesivir 的主要活性代谢物，活性更优于 Remdesivir ，感染冠状病毒的原代人肺和猫细胞的细胞模型中显示出相似的活性。 GS-441524 对猫传染性腹膜炎病毒(FIPV)有较强的抑制作用，对应的EC50值为 0.78 μM。

YN280110 Gemcitabine hydrochloride 122111-03-9 DNA/RNA Synthesis

Gemcitabine Hydrochloride (LY 188011 hydrochloride) 是一种DNA合成抑制剂，抑制 BxPC-3，Mia Paca-2，PANC-1，PL-45 和 AsPC-1细胞生长的IC50分别为 37.6, 42.9, 92.7, 89.3 和 131.4 nM。

YN250595 Favipiravir 259793-96-9 DNA/RNA Synthesis

Favipiravir (T-705) 是一种病毒 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 抑制剂，可转变为其活性形式 Favipiravir-ribofuranosyl-5′-triphosphate (RTP)。Favipiravir-RTP 抑制流感病毒RNA依赖性的RNA聚合酶 (RdRP) 活性，IC50为 341 nM。

YN371051 GS-443902 1355149-45-9 DNA/RNA Synthesis

GS-443902 (GS-441524 triphosphate) 是一种有效的病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂，对RSVRdRp 和HCVRdRp 的IC50分别为 1.1 µM 和 5 µM。GS-443902 是 Remdesivir 的活性三磷酸盐代谢产物。

YN371673 Cytarabine 147-94-4 DNA/RNA Synthesis

Cytarabine 是一种核苷类似物，可引起 S 期细胞周期停滞并抑制DNA聚合酶。Cytarabine 抑制DNA 合成的IC50为16 nM。Cytarabine 对HSV具有抗病毒作用。

YN270354 Gemcitabine 95058-81-4 DNA/RNA Synthesis

Gemcitabine (LY 188011) 是一种嘧啶核苷类似物抗代谢药 (nucleoside antimetabolite/analog) 和抗肿瘤剂。Gemcitabine 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis) 和修复，导致细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。

YN250103 Remdesivir 1809249-37-3 DNA/RNA Synthesis

Remdesivir (GS-5734) 是一种核苷类似物，具有抗病毒活性，在 HAE 细胞中，对SARS-CoV和MERS-CoV的EC50值为 74 nM，在延迟脑肿瘤细胞中，对鼠肝炎病毒的EC50值为 30 nM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。

YN260403 Duocarmycin MA 1613286-57-9 DNA Alkylator/Crosslinker

Duocarmycin MA 是抗体偶联药物 (ADCs) 中的毒素分子。Duocarmycin 是一种 DNA 烷化剂，靶向 DNA 小沟。Duocarmycin MA 可用于抗多药耐药细胞系。

YN290261 Tretazicar 21919-05-1 DNA Alkylator/Crosslinker

Tretazicar (CB 1954) 是一种抗肿瘤前药，对 Walker 256 大鼠肿瘤细胞系具有很高的效力和选择性。Tretazicar 酶促活化后生成双功能试剂，该试剂可以形成 DNA-DNA 链间交联。大鼠细胞中的 Tretazicar 涉及通过酶 NAD(P)H：醌氧化还原酶1 (NQO1) 将其 4-硝基还原为 4-羟基胺。

YN290423 Satraplatin 129580-63-8 DNA Alkylator/Crosslinker

Satraplatin 是一种烷化剂 (alkylator)，具有抗肿瘤效果。

YN270261 Nimustine hydrochloride 55661-38-6 DNA Alkylator/Crosslinker

Nimustine hydrochloride (ACNU) 是一种 DNA 交联剂和 DNA 烷基化剂，能诱导 DNA 复制损伤和 DNA 双链断裂，抑制DNA合成，常用于胶质母细胞瘤的化疗中。

YN270063 Melflufen hydrochloride 380449-54-7 DNA Alkylator/Crosslinker

Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride，Melphalan 的一种二肽前体药物，是一种烷基化剂。Melflufen hydrochloride 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性，并抑制血管生成。Melflufen hydrochloride 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用。

YN290292 Semustine 13909-09-6 DNA Alkylator/Crosslinker

Semustine 是一种 DNA 烷化剂，与 DNA 结合，作为癌症化疗剂。

YN372227 Palifosfamide 31645-39-3 DNA Alkylator/Crosslinker

Palifosfamide是一种新的DNA烷化剂和异环磷酰胺的活性代谢物， 具有抗癌活性。

YN270617 PK11000 38275-34-2 DNA Alkylator/Crosslinker

PK11000 是一种烷化剂，可通过共价半胱氨酸修饰来稳定野生型和突变型p53的 DNA 结合结构域，而不影响 DNA 的结合。

YN290391 Pipobroman 54-91-1 DNA Alkylator/Crosslinker

Pipobroman 是哌嗪的溴化衍生物，是一种有效的烷基化剂 (alkylating agent)。Pipobroman 通过抑制 DNA 和 RNA 聚合酶或减少嘧啶核苷酸掺入 DNA 发挥其作用。Pipobroman 可用于癌症研究，包括真性红细胞增多症、骨髓增生性肿瘤、AML 等。

YN260381 SJG-136 232931-57-6 DNA Alkylator/Crosslinker

SJG-136 是一种有效的 DNA 交联剂 (DNA crosslinker)，与 pBR322 DNA 交联的XL50值为 45 nM。SJG-136 具有抗肿瘤作用。

YN260014 Duocarmycin TM 157922-77-5 DNA Alkylator/Crosslinker

Duocarmycin TM 是一种非常有效的有抗肿瘤活性的抗生素。Duocarmycin TM 是一种 DNA 烷化剂。

YN290390 Miriplatin 141977-79-9 DNA Alkylator/Crosslinker

Miriplatin (SM-11355) 为有效的化疗剂，是烷化剂 (alkylator) 的一种。

YN290501 Altretamine 645-05-6 DNA Alkylator/Crosslinker

Altretamine 是一种烷化剂 (alkylator)，具有抗肿瘤活性。

YN290397 Treosulfan 299-75-2 DNA Alkylator/Crosslinker

Treosulfan (NSC 39069) 是一种双功能的烷化剂 (alkylator)，对卵巢癌及其他的实体瘤都有抑制效果。

YN290398 VAL-083 23261-20-3 DNA Alkylator/Crosslinker

VAL-083 是一种烷化剂 (alkylator)，能够在 DNA 上产生 N7 甲基化，具有抗肿瘤活性。

YN290290 Procarbazine Hydrochloride 366-70-1 DNA Alkylator/Crosslinker

Procarbazine Hydrochloride 是一种烷化剂 (alkylator)，具有抗肿瘤的作用。

YN290266 Carmustine 154-93-8 DNA Alkylator/Crosslinker

Carmustine 是一种抗肿瘤化疗剂，为DNA和RNA的烷化剂 (alkylator)。

YN270417 Bendamustine hydrochloride 3543-75-7 DNA Alkylator/Crosslinker

Bendamustine hydrochloride (SDX-105)，一种嘌呤类似物，是一种DNA交联剂。Bendamustine hydrochloride 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis)。Bendamustine hydrochloride 具有有效的烷基化，抗癌和抗代谢作用。

YN270420 Busulfan 55-98-1 DNA Alkylator/Crosslinker

Busulfan是一种有效的烷化剂，对骨髓具有选择性免疫抑制作用。

YN371775 Phosphoramide mustard (cyclohexanamine) 1566-15-0 DNA Alkylator/Crosslinker

Phosphoramide mustard cyclohexanamine 是环磷酰胺 (Cyclophosphamide, HY-17420) 的主要代谢物，具有抗肿瘤活性。Phosphoramide mustard cyclohexanamine 能诱导卵巢颗粒细胞 DNA 加合物的形成，诱导 DNA 损伤，诱发卵巢 DNA 修复反应

YN290198 PIP-199 622795-76-0 DNA Alkylator/Crosslinker

PIP-199 是一种 RecQ 介导的基因组不稳定蛋白 RMI 核心复合物/MM2 相互作用 (RMI core complex/MM2 interaction) 的选择性抑制剂，其IC50值为 36 μM。MM2 是 FANCM 上 RMI 复合物的结合位点。PIP-199 可用于耐受肿瘤对 DNA 交联化疗药物的增敏研究。

YN330158 4-Hydroperoxy cyclophosphamide 39800-16-3 DNA Alkylator/Crosslinker

4-Hydroperoxy cyclophosphamide is the active metabolite form of the prodrug Cyclophosphamide. 4-Hydroperoxy cyclophosphamide crosslinksDNAand induces T cellapoptosisindependent of death receptor activation, but activates mitochondrial death pathways throu

YN270356 Temozolomide 85622-93-1 DNA Alkylator/Crosslinker

Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy) 和促凋亡剂 (apoptosis)。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Te...

YN280098 Oxaliplatin 61825-94-3 DNA Alkylator/Crosslinker

Oxaliplatin 是一种DNA 合成抑制剂。Oxaliplatin 会导致 DNA 交联损伤，阻止 DNA 复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin 以时间依赖方式抑制人黑色素瘤细胞系 C32 和 G361，IC50值分别为 0.98 μM 和 0.14 μM。Oxaliplatin 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

YN290236 LDN-91946 439946-22-2 Deubiquitinase

LDN-91946 是一种有效的非竞争性的选择性泛素羧基末端水解酶-L1 (UCH-L1) 抑制剂，Ki app为 2.8 μM.

YN290437 TCID 30675-13-9 Deubiquitinase

TCID (4,5,6,7-Tetrachloroindan-1,3-dione) 是一种有效的选择性神经元泛素 C 末端水解酶 (UCH-L3) 抑制剂，IC50为 0.6 μM。TCID 减少脑干和脊髓原代神经元中的甘氨酸转运蛋白 GlyT2 泛素化。

YN290257 USP7/USP47 inhibitor 1247825-37-1 Deubiquitinase

USP7/USP47 inhibitor 是一种选择性的泛素蛋白特异性蛋白酶 7/47 (USP7/USP47) 抑制剂，EC50值分别为 0.42 μM 和 1.0 μM。

YN290250 6RK73 1895050-66-4 Deubiquitinase

6RK73 是一种共价不可逆的特异性UCHL1抑制剂，IC50为 0.23 µM。6RK73 对 UCHL3 几乎没有抑制效果 (IC50=236 µM)。6RK73 特异性抑制乳腺癌中 UCHL1 的活性。

YN290404 USP7-IN-1 1381291-36-6 Deubiquitinase

USP7-IN-1 是一种选择性的，可逆的泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂，IC50值为 77 μM，可用于癌症研究。

YN290014 NSC632839 157654-67-6 Deubiquitinase

NSC632839 是一种非选择性肽酶抑制剂，抑制USP2，USP7和SENP2，EC50分别为 45±4 μM，37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。

YN290482 DUB-IN-3 924296-17-3 Deubiquitinase

DUB-IN-3 来自引用文献化合物 22c，是去泛素化酶 (deubiquitinase (USP)) 抑制剂，对 USP8 的IC50值为 0.56 μM。

YN290481 DUB-IN-1 924296-18-4 Deubiquitinase

DUB-IN-1 是一种有活性的泛素特异性蛋白酶 (ubiquitin-specific proteases) 抑制剂，对 USP8 的IC50值为 0.24 μM。

YN290178 IU1-47 670270-31-2 Deubiquitinase

IU1-47 是一种有效的特异性USP14抑制剂，IC50为 0.6 μM。IU1-47 抑制 IsoT/USP5， IC50为 20 μM。IU1-47 在培养的神经元中诱导 tau 蛋白降解。

YN290235 C527 192718-06-2 Deubiquitinase

C527是泛DUB酶的抑制剂，对USP1/UAF1复合物活性较高，IC50值为0.88 μM。

YN290368 SJB2-043 63388-44-3 Deubiquitinase

SJB2-043 抑制USP1/UAF1复合体，IC50为 544 nM。

YN290106 GSK2643943A 2449301-27-1 Deubiquitinase

GSK2643943A 是一种去泛素化酶(DUB)的抑制剂，其对 USP20/Ub-Rho 的IC50值为 160 nM。

YN290493 SJB3-019A 2070015-29-9 Deubiquitinase

SJB3-019A 是一种新颖的，有效的USP1抑制剂，在 K562 细胞中，IC50值为 0.0781 μM。

YN290155 USP25/28 inhibitor AZ1 2165322-94-9 Deubiquitinase

USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1) 是一种有效，选择性，非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶USP25/28抑制剂，IC50分别为 0.7 μM, 0.6 μM。USP25/28 inhibitor AZ1 降低了一系列癌细胞系的细胞活力。

YN290131 MF-094 2241025-68-1 Deubiquitinase

MF-094 是有效，选择性的USP30抑制剂，IC50为120 nM。MF-094 增加蛋白质泛素化，加速有丝分裂。

YN290204 VLX1570 1431280-51-1 Deubiquitinase

VLX1570是蛋白酶体脱泛素酶 (DUBs) 的竞争性抑制剂，IC50约10 μM。

YN290100 FT827 1959537-86-0 Deubiquitinase

FT827 是一种选择性共价的泛素特异性蛋白酶 7(USP7)抑制剂 (Ki=4.2 µM)。FT827 与 USP7 催化结构域 (USP7CD；残基208-560) 结合，表观Kd值为 7.8 μM。

YN290420 HBX 19818 1426944-49-1 Deubiquitinase

HBX 19818 是一种泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂，IC50值为 28.1 μM。

YN270373 LDN-57444 668467-91-2 Deubiquitinase

LDN-57444 是一种可逆的，竞争性的，定向位点的泛素 C 末端水解酶 L1 (UCH-L1) 抑制剂，IC50和Ki值分别为 0.88 μM 和 0.40 μM；LDN-57444 同时可抑制 UCH-L3 的活性，IC50值为 25 μM。

YN290483 DUB-IN-2 924296-19-5 Deubiquitinase

DUB-IN-2 是一种有效的deubiquitinase抑制剂，能够抑制 USP8 的活性，IC50值为 0.28 μM。

YN290298 P 22077 1247819-59-5 Deubiquitinase

P 22077 是一种泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂，EC50值为 8.01 μM，同时可抑制 USP47，EC50值为 8.74 μM。

YN270281 b-AP15 1009817-63-3 Deubiquitinase

b-AP15 特异性抑制去泛素化酶 (deubiquitinating)UCHL5和Usp14活性。

YN290421 ML-323 1572414-83-5 Deubiquitinase

ML-323 是一种有效的可逆的USP1-UAF1抑制剂，在Ub-Rho实验中，IC50为 76 nM。

YN290081 GNE-6776 2009273-71-4 Deubiquitinase

GNE-6776 是一种有效的，具有口服活性的选择性USP7抑制剂。

YN290138 GNE-6640 2009273-67-8 Deubiquitinase

GNE-6640 是泛素特异性肽酶 7(USP7)选择性的、非共价结合的抑制剂，其对USP7 全长，USP7 催化结构域，USP43 全长以及 Ub-MDM2 的IC50值分别为 0.75 μM，0.43 μM，20.3 μM 和 0.23 μM。

YN290022 ML364 1991986-30-1 Deubiquitinase

ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2) 抑制剂 (IC50=1.1 μM)，具有抗增殖活性，可直接结合 USP2 (Kd=5.2 μM)，诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。ML364 增加线粒体活性氧 (ROS) 水平，降低胞内 ATP 含量。

YN290362 P005091 882257-11-6 Deubiquitinase

P005091 是一种有效的，选择性的泛素特异性蛋白酶7 (USP7) 抑制剂，EC50值为 4.2 μM。

YN290103 EOAI3402143 1699750-95-2 Deubiquitinase

EOAI3402143 是一种去泛素化酶 (DUB) 抑制剂，抑制Usp9x/Usp24和Usp5，这种作用存在剂量依赖性。

YN270254 RA-9 919091-63-7 Deubiquitinase

RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关DUBs抑制剂，具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。

YN290080 FT671 1959551-26-8 Deubiquitinase

FT671是有效、非共价的、选择性的USP7抑制剂，IC50值为 52 nM，与USP7催化域结合的Kd值为65 nM。

YN372980 N-Ethylmaleimide 128-53-0 Deubiquitinase

N-Ethylmaleimide (NEM)，烷基化自由巯基的试剂， 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme) 抑制剂。

YN250263 GRL0617 1093070-16-6 Deubiquitinase

GRL0617 是一种强效、选择性和竞争性的SARS-CoV PLpro/deubiquitinase的非共价抑制剂，其IC50值为 0.6 μM，Ki值为 0.49 μM.

YN410051 BAY 11-7082 19542-67-7 Deubiquitinase

BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种IκBα磷酸化和NF-κB抑制剂，选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化，并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶USP7和USP21(IC50分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082 抑制脂质体中的gasde...

YN270072 SCR7 pyrazine 14892-97-8 CRISPR/Cas9

SCR7 pyrazine 是一种 DNA 连接酶 IV (DNA ligase IV) 抑制剂，它以连接酶 IV 依赖的方式阻断非同源末端连接 (NHEJ)。SCR7 pyrazine 也是一种CRISPR/Cas9的增强子，可提高 Cas9 介导的同源性定向修复 (HDR) 的效率。SCR7 pyrazine 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有...

YN290466 RS-1 312756-74-4 CRISPR/Cas9

RS-1 是一种RAD51的激活剂，同时可增强CRISPR/Cas9的活性。

YN250713 Zidovudine 30516-87-1 CRISPR/Cas9

Zidovudine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)，有潜力用于 HIV 感染的研究。Zidovudine 增强 CRISPR/Cas9调节的编辑频率。

YN440276 Nocodazole 31430-18-9 CRISPR/Cas9

Nocodazole (Oncodazole) 是快速可逆的microtubule抑制剂。 Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学，从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole 抑制Bcr-Abl，增强CRISPR/Cas9的活性。

YN290004 SAR-020106 1184843-57-9 Checkpoint Kinase (Chk)

SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的CHK1抑制剂，IC50为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SAR-020106 可通过选择抗癌药物增强抗肿瘤活...

YN450046 MRT00033659 1401731-54-1 Checkpoint Kinase (Chk)

MRT00033659 是一种有效的广谱激酶抑制剂，抑制CK1(对 CK1δ：IC50=0.9 µM) 和CHK1(IC50=0.23 µM)。MRT00033659 是一种吡唑并吡啶类似物，可以诱导p53途径活化和 E2F-1 不稳定。

YN330154 ANI-7 931417-26-4 Checkpoint Kinase (Chk)

ANI-7 是一种AhR途径的激活剂。ANI-7 抑制多种癌细胞的生长，并有选择地抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的生长，GI50为 0.56 μM。ANI-7 通过激活AhR途径诱导 CYP1 代谢单加氧酶，并在敏感的乳腺癌细胞系中诱导 DNA 损伤，检查点激酶 (Chk2) 激活，S 期细胞周期停滞和细胞死亡。

YN290124 GDC-0575 dihydrochloride 1657014-42-0 Checkpoint Kinase (Chk)

GDC-0575 dihydrochloride (ARRY-575 dihydrochloride) 是一种选择性的，可口服的CHK1抑制剂，IC50值为 1.2 nM，具有抗肿瘤活性。

YN290445 PD 407824 622864-54-4 Checkpoint Kinase (Chk)

PD 407824 是一个检查点激酶Chk1和WEE1抑制剂，IC50分别为 47 和 97 nM。PD 407824 是一种化学 BMP 敏化剂，可提高细胞对亚阈值量的 BMP4 的敏感性。

YN290123 GDC-0575 1196541-47-5 Checkpoint Kinase (Chk)

GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是高选择性，有口服活性的小分子Chk1抑制剂，其在异种移植模型中导致肿瘤缩小和生长延迟，IC50值为1.2 nM。

YN290426 CCT244747 1404095-34-6 Checkpoint Kinase (Chk)

CCT244747 是一种有效的，可口服的，高度选择性的CHK1抑制剂，IC50值为 7.7 nM；CCT244747 可废除 G2 检查点，IC50值为 29 nM。

YN440257 CHIR-124 405168-58-3 Checkpoint Kinase (Chk)

CHIR-124 是一种有效的，选择性的Chk1抑制剂，IC50值为 0.3 nM；同时可有效抑制PDGFR和FLT3，IC50值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。

YN290051 2OH-BNPP1 833481-73-5 Checkpoint Kinase (Chk)

2OH-BNPP1 是一种BUB1 kinase抑制剂，可用于癌症研究。

YN270275 BML-277 516480-79-8 Checkpoint Kinase (Chk)

BML-277 是一种选择性的检测点激酶 2 (Chk2) 抑制剂，IC50为 15 nM。

YN290309 CCT241533 hydrochloride 1431697-96-9 Checkpoint Kinase (Chk)

CCT241533 hydrochloride是有效，选择性的CHK2抑制剂，IC50和Ki分别为 3 nM 和 1.16 nM。

YN290444 CCT245737 1489389-18-5 Checkpoint Kinase (Chk)

CCT245737 是一种可口服的，选择性的Chk1抑制剂，IC50值为 1.3 nM。

YN270363 Prexasertib dimesylate 1234015-58-7 Checkpoint Kinase (Chk)

Prexasertib dimesylate (LY2606368 dimesylate) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki为 0.9 nM，IC50为 <1 nM。Prexasertib dimesylate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dimesylate 引起双链 DNA 断...

YN290349 SCH900776 891494-63-6 Checkpoint Kinase (Chk)

SCH900776 (MK-8776) 是一种有效，选择性，可口服的Chk1抑制剂，IC50值为 3 nM；它比对CDK2 和 Chk2 的选择性分别高 50 和 500 倍。

YN270361 Prexasertib dihydrochloride 1234015-54-3 Checkpoint Kinase (Chk)

Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki为 0.9 nM，IC50为 <1 nM。Prexasertib dihydrochloride 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dihydrochlori...

YN290092 AZD-7762 860352-01-8 Checkpoint Kinase (Chk)

AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase，Chk) 抑制剂，抑制Chk1的IC50为 5 nM。

YN270360 Prexasertib 1234015-52-1 Checkpoint Kinase (Chk)

Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki为 0.9 nM，IC50为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Pr...

YN290027 CDK7-IN-1 1957203-02-9 CDK

CDK7-IN-1，是YKL-5-124 的类似物，是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 7 (cdk7) 抑制剂，IC50值小于 100 nM，来自专利 WO 2016105528 A2 化合物实例 215。

YN290373 Ribociclib D6 1328934-40-2 CDK

Ribociclib D6 (LEE011 D6) 是 Ribociclib 的一种氘代化合物。Ribociclib 是一种高度特异性的CDK4/6抑制剂，IC50值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。

YN340021 AG-494 133550-35-3 CDK

AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种高效、选择性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=0.7 μM)。AG-494 抑制EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化，IC50为 1.1，39，45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。

YN290145 CDK4/6-IN-2 1800506-48-2 CDK

CDK4/6-IN-2 是一种有效的CDK4和CDK6抑制剂，IC50分别为 2.7 和 16 nM，详细信息请参考专利文献 US20180000819A1 中 的化合物 1。

YN360705 Ca2+ channel agonist 1 1402821-24-2 CDK

Ca2+channel agonist 1 是一种 N-型钙离子通道 (N-type Ca2+channel) 激动剂和Cdk2的抑制剂，EC50分别为 14.23 μM 和 3.34 μM，对运动神经终端功能障碍有潜在疗效。

YN290488 AT7519 trifluoroacetate 1431697-85-6 CDK

AT7519 trifluoroacetate 是一种有效的CDK抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的IC50值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。

YN420081 5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 331467-03-9 CDK

5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种有效的GSK-3β，CDK5/P25和CDK1/cyclin B抑制剂，与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点，IC50值分别为 9，20 和 25 nM。

YN440352 AMG 925 HCl 1401034-19-2 CDK

AMG 925 HCl 是一种有效的选择性的FLT3/CDK4双重抑制剂，IC50分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。

YN330182 BRD6989 642008-81-9 CDK

BRD6989 是天然产物皮质抑素 A (dCA) 的类似物，可抑制CDK8并上调IL-10。BRD6989 选择性结合 CDK8 复合物，IC50为 ~200 nM。BRD6989 抑制重组 CDK8 或 CDK19 复合物的激酶活性。

YN290226 Atuveciclib S-Enantiomer 250279-81-1 CDK

Atuveciclib S-Enantiomer (BAY-1143572 S-Enantiomer) 是一种有效的选择性CDK9抑制剂，抑制CDK9/CycT1，IC50为 16 nM。

YN290340 NVP-LCQ195 902156-99-4 CDK

NVP-LCQ195 (AT9311; LCQ195)是CDK杂环类抑制剂，对CDK1，CDK2，CDK3和CDK5的IC50为1-42 nM。

YN290450 NU2058 161058-83-9 CDK

NU2058 (O6-(Cyclohexylmethyl)guanine) 是一种CDK抑制剂, 抑制 CDK2 和 CDK1 的IC50值分别为 17 μM 和 26 μM。NU2058 具有抗癌活性。

YN420062 Alsterpaullone 237430-03-4 CDK

Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的CDK抑制剂，作用于 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的IC50值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的GSK-3alpha/GSK-3beta抑制剂，且作用的IC50值都为 ...

YN290132 PNU112455A hydrochloride 21886-12-4 CDK

PNU112455A hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的CDK2/CDK5抑制剂。PNU112455A hydrochloride 结合 CDK2/CDK5 ATP 结合位点的Km值为 3.6 和 3.2 μM。

YN270190 CDK9-IN-7 2369981-71-3 CDK

CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的，具有口服活性的CDK9/cyclin T抑制剂 (IC50=11 nM)，与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细...

YN290154 CDK12-IN-E9 2020052-55-3 CDK

CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价CDK12抑制剂和非共价CDK9抑制剂，同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱，IC50> 1 μM。

YN350133 CKI-7 free base 120615-25-0 CDK

CKI-7 free base 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，IC50为 6 μM，Ki为 8.5 μM。CKI-7 free base 选择性抑制Cdc7激酶，还抑制SGK，S6K1以及MSK1。CKI-7 free base 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。

YN290013 BGG463 890129-26-7 CDK

BGG463 (K03859) 是一种具有口服活性的 II 型CDK2的抑制剂。

YN290223 Abemaciclib metabolite M2 1231930-57-6 CDK

Abemaciclib metabolite M2 (LSN2839567) 是 Abemaciclib 的代谢物，为有效的CDK4和CDK6抑制剂，IC50值为 1-3 nM。具有抗肿瘤活性。

YN290556 JSH-150 2247481-21-4 CDK

JSH-150 是一种高效的选择性CDK9抑制剂， IC50为 1 nM。

YN290050 CDK9-IN-8 2105956-51-0 CDK

CDK9-IN-8是高效，选择性的CDK9抑制剂，IC50为12 nM。

YN290372 Ribociclib succinate hydrate 1374639-79-8 CDK

Ribociclib succinate hydrate (LEE011 succinate hydrate) 是一种高度特异性的CDK4/6抑制剂，IC50值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。

YN340110 AS2863619 free base 2241300-50-3 CDK

AS2863619 free base 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+调节性 T (Treg) 细胞，以研究各种免疫疾病。AS2863619 free base 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和CDK19抑制剂，IC50分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 free base 抑制CDK8/19可...

YN290054 (-)-BAY-1251152 1610358-59-2 CDK

(-)-BAY-1251152 是 BAY-1251152的一个对映体，旋光性为(-)。 BAY-1251152 是一种有效且高选择性的细胞周期依赖型蛋白激酶(PTEF/CDK9)的抑制剂。

YN290032 Cdc7-IN-1 1402055-25-7 CDK

Cdc7-IN-1 (Compound 13) 是一种高效、选择性的 ATP 竞争性的Cdc7激酶抑制剂，在 1 mM ATP 存在时对 Cdc7 作用的IC50值为 0.6 nM，具有解离率低的特质。Cdc7-IN-1 能高效地抑制癌细胞中的 Cdc7，诱导细胞死亡。

YN290248 BS-181 hydrochloride 1397219-81-6 CDK

BS-181 hydrochloride 是一种高度选择性的CDK7抑制剂，IC50值为 21 nM，对 CDK7 的选择性是对 CDK1，2，4，5，6 和 9 的 40 多倍。

YN430104 CP-10 2366268-80-4 CDK

CP-10 是具有高选择性，特异性和显著的CDK6降解潜力 (DC50=2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖，包括多发性骨髓瘤，并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。

YN290196 Voruciclib hydrochloride 1000023-05-1 CDK

Voruciclib hydrochloride 是一种具有口服活性和选择性CDK抑制剂，Ki为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib hydrochloride 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib hydrochloride 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。

YN270365 (R)​-​CR8 294646-77-8 CDK

(R)​-​CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的CDK1/2/5/7/9抑制剂。(R)​-​CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK...

YN310087 Bisindolylmaleimide X hydrochloride 145317-11-9 CDK

Bisindolylmaleimide X hydrochloride (BIM-X hydrochloride) 是一种有效的，选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 拮抗剂，IC50为 200 nM。

YN290101 SEL120-34A HCl 1609452-30-3 CDK

SEL120-34A HCl 是一种有效的，选择性的，可口服的，ATP-竞争性的CDK8抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的IC50值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，具有抗肿瘤活性。

YN290329 NG 52 212779-48-1 CDK

NG 52 (Compound 52) 是一种有效的，选择性的ATP兼容且具有口服活性的Cdc28p和Pho85p激酶抑制剂，IC50分别为 7 μM 和 2 μM。NG 52 还以IC50值为 2.5 μM 来抑制磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1) 的活性。NG 52 对酵母激酶 Kin28p，Srb10 和 Cak1p 无活性。

YN290229 Abemaciclib metabolite M20 2138499-06-4 CDK

Abemaciclib metabolite M20 (LSN3106726) 是 Abemaciclib 的活性代谢物，是一种选择性CDK4/6抑制剂，可用于癌症的相关研究。

YN440351 AMG 925 1401033-86-0 CDK

AMG 925 是一种有效的选择性的FLT3/CDK4双重抑制剂，IC50分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。

YN350183 Longdaysin 1353867-91-0 CDK

Longdaysin 是Wnt/β-catenin信号通路的抑制剂，通过阻断CK1δ/ε依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2， 对 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2 的IC50值分别为 5.6 µM，8.8 µM，29 µM，52 µM。

YN290137 ON-013100 865783-95-5 CDK

ON-013100，一种抗肿瘤药物，作为有丝分裂的抑制剂，能够抑制细胞周期蛋白 D1(Cyclin D1)的表达。

YN270343 Riviciclib hydrochloride 920113-03-7 CDK

Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是有效的CDK抑制剂，抑制CDK9-cyclinT1，CDK4-cyclin D1，CDK1-cyclinB的IC50值分别为 20 nM，63 nM，79 nM。Riviciclib hydrochloride (P276-00) 对 Cisplatin 耐药性细胞具有抗肿瘤活性。

YN290164 MC180295 2237942-08-2 CDK

MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的CDK9-Cyclin T1抑制剂，IC50值为 5 nM，对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍。MC180295 ((rel)-MC180295) 同时抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。MC180295 具有的抗肿瘤活性。

YN290428 Purvalanol B 212844-54-7 CDK

Purvalanol B(NG-95)是CDK抑制剂，对cdc2/cyclin B，cdk2/cyclin A，cdk2/cyclin E，cdk4/cyclin D1和cdk5-p35的IC50 分别为6，6，9，> 10000和6 nM。

YN270170 CDKI-73 1421693-22-2 CDK

CDKI-73 (LS-007) 是具有口服活性的、高效的CDK9抑制剂，其对CDK9、CDK1 和 CDK2 的Ki值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。CDKI-73 也是一种 Rab11 的抑制剂。

YN290239 CDK-IN-2 1269815-17-9 CDK

CDK-IN-2是CDK特异性抑制剂，IC50值为<8 nM。

YN290225 Atuveciclib Racemate 1414943-88-6 CDK

Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) 是 Atuveciclib 的外消旋混合物。 Atuveciclib 是一种有效且高选择性的口服P-TEFb/CDK9抑制剂，CDK9/CycT1的IC50为13 nM。

YN270408 AT7519 Hydrochloride 902135-91-5 CDK

AT7519 Hydrochloride 是一种有效的CDK抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的IC50值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。

YN290127 Lerociclib dihydrochloride 2097938-59-3 CDK

Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) 是一种有效的选择性CDK4/CDK6抑制剂，抑制CDK4/CyclinD1和CDK6/CyclinD3，IC50值分别为 1 nM 和 2 nM。

YN430029 PROTAC CDK9 Degrader-1 2118356-96-8 CDK

PROTAC CDK9 Degrader-1 是一种有选择性的CDK9降解剂。

YN270366 (R)​-​CR8 trihydrochloride 1786438-30-9 CDK

(R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的CDK1/2/5/7/9抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H...

YN290215 FMF-04-159-2 2364489-81-4 CDK

FMF-04-159-2 是一种有效的共价CDK14抑制剂。FMF-04-159-2 抑制 CDK14 和 CDK2，在 NanoBRET 试验中IC50分别为 39.6 nM 和 256 nM。

YN290442 NU6300 2070015-09-5 CDK

NU6300 是一种共价的，不可逆的且具有 ATP 竞争性的CDK2抑制剂。

YN340176 RGB-286638 free base 784210-88-4 CDK

RGB-286638 是一种有效的CDK抑制剂，抑制cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性，IC50分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50值分别为 3，5，50，和 54 nM...

YN290379 ML167 1285702-20-6 CDK

ML167 是一种高度选择性的 Cdc2 样激酶 4 (Clk4) 抑制剂，IC50为 136 nM，比作用于相关激酶Clk1，Clk2，Clk3 和 Dyrk1A/1B 的选择性高 10 多倍。

YN290126 CDK12-IN-3 2220184-50-7 CDK

CDK12-IN-3 是一种有效，选择性的CDK12抑制剂，酶试验中IC50值为 491 nM。

YN290475 THZ1-R 1621523-07-6 CDK

THZ1-R是THZ1的非半胱氨酸反应性类似物，对CDK7抑制的活性降低。 THZ1-R与CDK7结合的Kd为142 nM。

YN440144 FN-1501 1429515-59-2 CDK

FN-1501 是一种有效的FLT3和CDK抑制剂，对 CDK2/cyclin A，CDK4/cyclin D1，CDK6/cyclin D1 和 FLT3 的IC50值分别为 2.47，0.85，1.96, 和 0.28 nM。FN-1501 具有抗肿瘤的活性。

YN290053 (±)-BAY-1251152 1610358-53-6 CDK

(±)-BAY-1251152是BAY-1251152的消旋混合物。 BAY-1251152是一种有效且高选择性的PTEF/CDK9抑制剂。

YN290087 CC-671 1618658-88-0 CDK

CC-671 是一个双重 TTK 蛋白激酶/CDC2 样激酶 (CLK2) 抑制剂, 对于 TTK 和 CLK2 的IC50值分别为 0.005 和 0.006 μM。

YN250464 CDK9-IN-1 1415559-43-1 CDK

CDK9-IN-1 是一种新颖的，有效的CDK9抑制剂，对 CDK9/CycT1 的IC50值为 39 nM，用于研究病毒感染。

YN290001 LY3177833 1627696-51-8 CDK

LY3177833 是CDC7和pMCM2的抑制剂，其IC50值分别为 3.3 nM 和 290 nM。

YN290156 CDK2-IN-4 2079895-42-2 CDK

CDK2-IN-4 是一种有效选择性的CDK2抑制剂，对 CDK2/cyclin A 的IC50值为 44 nM，选择性高出 CDK1/cyclin B 的 2,000 倍 (IC50=86 μM)。

YN340175 RGB-286638 784210-87-3 CDK

RGB-286638 是一种有效的CDK抑制剂，抑制cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性，IC50分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50值分别为 3，5，50，和 54 nM...

YN270092 PHA-793887 718630-59-2 CDK

PHA-793887 是一种有效的，ATP 竞争性的CDK抑制剂，可抑制 Cdk2，Cdk1，Cdk4 和 Cdk9 的活性，IC50值分别为 8 nM，60 nM，62 nM 和 138 nM，同时可抑制糖原合酶激酶 3β (GSK-3β)，IC50值为 79 nM。

YN440169 CLK-IN-T3 2109805-56-1 CDK

CLK-IN-T3 是一种高效，选择性和稳定的 CDC 样激酶(CLK)抑制剂，对 CLK1，CLK2 和 CLK3 蛋白激酶的IC50分别为 0.67 nM，15 nM 和 110 nM。CLK-IN-T3 具有抗癌活性。

YN290209 ON123300 1357470-29-1 CDK

ON123300是一种有效的CDK4抑制剂, IC50为3.8 nM, 对CDKs 1,2,5 和 8的抑制剂作用很低。

YN290395 CDK9-IN-2 1263369-28-3 CDK

CDK9-IN-2 是一种特异性的CDK9抑制剂，详细信息请参考专利 WO/2012131594A1 中的化合物 CDKI(8)。CDK9-IN-2 作用于 H929 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (72 小时) 和 A2058 黑色素瘤细胞系 (72 小时)，IC50分别为 5 nM 和 7 nM。

YN270161 LY2857785 1619903-54-6 CDK

LY2857785 是一种I型可逆的 ATP 竞争性的CDK9，CDK8和CDK7抑制剂，IC50分别为 11 nM，16 nM 和 246 nM。

YN270230 PHA-767491 hydrochloride 942425-68-5 CDK

PHA-767491 hydrochloride 是一种Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk9的双重抑制剂，IC50值分别为 10 nM 和 34 nM。

YN290044 Senexin B 1449228-40-3 CDK

Senexin B 是有效的，高水溶性，具有口服活性的CDK8/19抑制剂，对 CDK8 和 CDK19 的Kd值分别为 140 nM 和 80 nM。

YN290370 Ribociclib hydrochloride 1211443-80-9 CDK

Ribociclib hydrochloride (LEE011 hydrochloride) 是一种高度特异性的CDK4/6抑制剂，IC50值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。

YN270325 LDC000067 1073485-20-7 CDK

LDC000067是高度选择性的CDK9抑制剂，体外实验中IC50值为44±10 nM。

YN290300 Roniciclib 1223498-69-8 CDK

Roniciclib 是具有口服活性的，细胞周期蛋白(CDK)的广泛性抑制剂，其对 CDK1，CDK2，CDK3，CDK4，CDK7 和 CDK9 的IC50值为 5-25 nM。

YN420004 R547 741713-40-6 CDK

R547 是一种高效、选择性的，口服有效的 ATP 竞争性的CDK抑制剂，对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的Ki值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。

YN290031 Trilaciclib hydrochloride 1977495-97-8 CDK

Trilaciclib hydrochloride (G1T28 hydrochloride) 是CDK4/6的抑制剂，对 CDK4 和 CDK6 的IC50值分别为 1 nM 和 4 nM。

YN290220 SY-1365 1816989-16-8 CDK

SY-1365 是一种高效、首创、选择性的CDK7抑制剂，其Ki值为 17.4 nM。SY-1365 在实体肿瘤细胞系中具有抗增殖和凋亡活性。SY-1365 具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用。

YN290055 CLK1-IN-1 2123491-32-5 CDK

CLK1-IN-1 是一个有效的、Cdc2-like 激酶 (CLK1) 的选择性抑制剂，其 IC50值为 2 nM。

YN290034 MSC2530818 1883423-59-3 CDK

MSC2530818是有效，选择性，有口服活性的CDK8抑制剂，抑制 CDK8 的IC50值为2.6 nM。

YN290342 BMS-265246 582315-72-8 CDK

BMS-265246是CDK1/2抑制剂，对CDK1/cyclin B和CDK2/cyclin E的IC50分别为6 nM和9 nM。

YN320462 MBQ-167 2097938-73-1 CDK

MBQ-167 是 Ras 相关的 C3 型肉毒素底物(Rac)和细胞分裂周期蛋白(Cdc42)的双抑制剂，其对 Rac 1/2/3 的IC50值为 103 nM， 对 Cdc42 的IC50值为 78 nM。

YN290341 XL413 hydrochloride 2062200-97-7 CDK

XL413 hydrochloride 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的Cdc7抑制剂，IC50值为 3.4 nM，同时对 CK2 和 PIM1 的IC50值分别为 215 和 42 nM，对 pMCM 的EC50值为 118 nM。

YN250393 LDC4297 1453834-21-3 CDK

LDC4297是高效和选择性的CDK7抑制剂，IC50值为0.13 nM。

YN310105 CGP60474 164658-13-3 CDK

CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物，是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶(CDK)抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的IC50值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性PKC抑制剂。

YN290344 TG003 719277-26-6 CDK

TG003 是一种高效的Clk1/Sty抑制剂，抑制 Clk1 和 Clk4 的IC50值分别为 20 和 15 nM。

YN430046 BSJ-03-123 2361493-16-3 CDK

BSJ-03-123是有效，新颖的CDK6选择性的小分子降解剂 (PROTAC)。

YN290169 BI-1347 2163056-91-3 CDK

BI-1347 是一种有效的CDK8抑制剂，IC50值为 1.1 nM，详细信息请参考 WO2017202719A1 中的产物 I-003。

YN290182 THZ2 1604810-84-5 CDK

THZ2 是有效，选择性的CDK7抑制剂，IC50值为 13.9 nM。

YN340111 AS2863619 2241300-51-4 CDK

AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+调节性 T (Treg) 细胞，以研究各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和CDK19抑制剂，IC50分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制CDK8/19可增强STAT5的激活，从而激活...

YN290345 CVT-313 199986-75-9 CDK

CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 是一种有效的ATP-竞争性的选择性CDK2抑制剂，IC50为 0.5 μM。CVT-313 可抑制 CDC5L 磷酸化。

YN290052 (+)-BAY-1251152 1610358-56-9 CDK

(+)-BAY-1251152 是 BAY-1251152 的一个对映体，旋光性为 (+)。(+)-BAY-1251152 是一种有效的选择性CDK9抑制剂，IC50为 3 nM。(+)-BAY-1251152 具有抗肿瘤活性。

YN290363 Senexin A 1366002-50-7 CDK

Senexin A是CDK8的抑制剂，IC50值为280 nM。

YN290327 AUZ 454 853299-07-7 CDK

AUZ 454 (K03861) 是一个 type IICDK2的抑制剂，Kd值是 8.2 nM。

YN420119 Kenpaullone 142273-20-9 CDK

Kenpaullone 是一种有效的CDK1/cyclin B和GSK-3β抑制剂，IC50值分别为 0.4 μM 和 23 nM，同时可抑制 CDK2/cyclin A，CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性，IC50值分别为 0.68 μM，7.5 μM 和 0.85 μM。

YN270173 OTS964 hydrochloride 1338545-07-5 CDK

OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的，高亲和力和选择性的TOPK(T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂，IC50为 28 nM。OTS964 hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶CDK11抑制剂，结合 CDK11B 的Kd值为 40 nM。

YN290474 CCT-251921 1607837-31-9 CDK

CCT-251921是有效，选择性，有口服活性的CDK8抑制剂；IC50值为2.3 nM。

YN270052 JNJ-7706621 443797-96-4 CDK

JNJ-7706621 是一种有效的aurora kinase抑制剂，同时能有效抑制CDK1和CDK2，对CDK1，CDK2，aurora-A和aurora-B的IC50值分别为 9 nM，3 nM，11 nM 和 15 nM。

YN420052 GSK 3 Inhibitor IX 667463-62-9 CDK

GSK 3 Inhibitor IX (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) 是一种有效的，选择性的，可逆的，ATP 竞争性的GSK-3α/β和CDK1-cyclinB复合体抑制剂，能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC50值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。

YN270058 Samuraciclib hydrochloride 1805789-54-1 CDK

Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的CDK7抑制剂，IC50为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对CDK7的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Sa...

YN290371 Ribociclib succinate 1374639-75-4 CDK

Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的CDK4/6抑制剂，IC50值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。

YN270407 AT7519 844442-38-2 CDK

AT7519 是一种有效的CDK抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的IC50值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。

YN290002 AZD-5438 602306-29-6 CDK

AZD-5438 是有效的CDK1,CDK2,CDK9抑制剂，IC50值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM。AZD-5438 对 GSK3β，CDK5，CDK6 的抑制作用较弱。

YN340166 SB1317 937270-47-8 CDK

SB1317 是一种有效的CDK2，JAK2和FLT3抑制剂，IC50分别为 13，73 和 56 nM。

YN270003 SNS-032 345627-80-7 CDK

SNS-032 (BMS-387032) 是一种有效的，选择性的CDK2/7/9抑制剂，IC50值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。SNS-032 具有抗肿瘤的功效。

YN290021 Simurosertib 1330782-76-7 CDK

Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性，选择性， ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7) 激酶抑制剂，IC50为 <0.3 nM。Simurosertib 具有抗癌活性。

YN270211 SR-4835 2387704-62-1 CDK

SR-4835 是有效，高选择性和 ATP 竞争性的CDK12/CDK13双重抑制剂 (CDK12：IC50=99 nM，Kd=98 nM；CDK13：Kd=4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用，并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。

YN290025 CYC065 1070790-89-4 CDK

CYC065 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的CDK2/CDK9激酶抑制剂，IC50分别为 5 和 26 nM。

YN270151 NVP-2 1263373-43-8 CDK

NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 探针，可抑制 CDK9/CycT 活性，IC50值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB，CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用，其IC50值分别为 0.584 µM，0.706 µM 和 0.605 µM。NVP-...

YN290496 Palbociclib isethionate 827022-33-3 CDK

Palbociclib isethionate是高选择性的CDK4/6抑制剂，IC50为11 nM/16 nM。

YN290558 PF-06873600 2185857-97-8 CDK

PF-06873600 是具有口服活性的、细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)的选择性抑制剂，其对 CDK2、CDK4 和 CDK6 的Ki值分别为 0.09 nM、0.13 nM 和 0.16 nM. PF-06873600 具有潜在的抗肿瘤活性。

YN290121 AZD4573 2057509-72-3 CDK

AZD4573 是一种有效且高度选择性的CDK9抑制剂 (IC50值小于 4 nM)，可用于血液恶性肿瘤的研究。

YN290477 Seliciclib 186692-46-6 CDK

Seliciclib (Roscovitine) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性的CDKs抑制剂，抑制CDK5，Cdc2和CDK2的IC50分别为0.2 μM，0.65 μM，0.7 μM。

YN250007 Flavopiridol 146426-40-6 CDK

Flavopiridol (Alvocidib) 是一种竞争型的CDK广谱抑制剂， 抑制 CDK1，CDK2，CDK4的IC50分别为30，170，100 nM。

YN270183 Ro-3306 872573-93-8 CDK

Ro-3306 是一种有效，选择性的CDK1抑制剂，对 CDK1，CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E 的Ki值为分别为 20 nM，35 nM 和 340 nM。

YN290369 Ribociclib 1211441-98-3 CDK

Ribociclib (LEE011) 是一种高度特异性的CDK4/6抑制剂，IC50值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。

YN270062 Dinaciclib 779353-01-4 CDK

Dinaciclib (SCH 727965) 是一种有效的选择性CDK抑制剂，抑制CDK2，CDK5，CDK1和CDK9的IC50分别为 1 nM，1 nM，3 nM 和 4 nM。

YN290494 THZ1 1604810-83-4 CDK

THZ1 是有效，选择性的共价CDK7抑制剂，IC50为 3.2 nM。THZ1 还抑制相关的激酶CDK12和CDK13，并下调 MYC 表达。

YN290188 CDK5 inhibitor 20-223 865317-30-2 CDK

CDK5 inhibitor 20-223 是一种有效的CDK2和CDK5抑制剂，IC50分别为 6.0 和 8.8 nM。CDK5 inhibitor 20-223 有潜力用于结肠直肠癌 (CRC) 的研究。

YN420043 K00546 443798-47-8 CDK

K00546 是一种有效的CDK1和CDK2抑制剂，对CDK1/cyclin B和CDK2/cyclin A的IC50分别为 0.6 nM 和 0.5 nM。K00546 也是一种有效的 CDC2 样激酶 1 (CLK1) 和CLK3抑制剂，IC50分别为 8.9 nM 和 29.2 nM。

YN440005 PF 477736 952021-60-2 CDK

PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的Chk1的抑制剂，Ki值为 0.49 nM。它也是Chk2抑制剂，Ki值为 47 nM。PF 477736 显示出对VEGFR2，Fms，Yes，Aurora-A，FGFR3，Flt3和Ret(IC50=8 (Ki)，10，14，23，23，25 和 39 nM) <100 倍的选择性。P...

YN290056 THZ531 1702809-17-3 CDK

THZ531 是选择性的CDK12和CDK13的共价抑制剂，IC50值分别为 158 nM 和 69 nM。

YN290387 Abemaciclib methanesulfonate 1231930-82-7 CDK

Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219 methanesulfonate) 是选择性的CDK4/6抑制剂，抑制 CDK4/CDK6 的IC50分别为 2 nM 和 10 nM。

YN290388 Abemaciclib 1231929-97-7 CDK

Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的CDK4/6抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50分别为 2 nM 和 10 nM。

YN290485 Palbociclib hydrochloride 827022-32-2 CDK

Palbociclib hydrochloride 是高选择性的CDK4/6抑制剂，IC50分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib hydrochloride 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。

YN290484 Palbociclib 571190-30-2 CDK

Palbociclib (PD 0332991) 是选择性的CDK4和CDK6抑制剂，IC50分别为11 nM，16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。

YN290096 Apcin 300815-04-7 APC

Apcin 是 Cdc20 的配体，是一种有效的，竞争性后期促进复合物/环体 (APC/C(Cdc20)) E3 连接酶活性抑制剂。Apcin 通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别来竞争性抑制 APC/C 依赖性泛素化。Apcin 占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋，并可以延长有丝分裂。

YN290246 TAME 901-47-3 APC

TAME 是后期促进复合体(APC/C 或 APC)的抑制剂，它与 APC/C 结合并阻止其通过 Cdc20 和 Cdh1 活化，产生有丝分裂阻滞。

YN290247 TAME hydrochloride 1784-03-8 APC

TAME hydrochloride 是后期促进复合体(APC/C 或 APC)的抑制剂，它与 APC/C 结合并阻止其通过 Cdc20 和 Cdh1 活化，产生有丝分裂阻滞。

YN372456 Folinic acid 58-05-9 Antifolate

Folinic acid (Leucovorin) 是一种生物叶酸，通常与甲氨蝶呤 (MTX) 一起作为挽救剂服用，以降低 MTX 诱导的毒性。

YN270283 Lometrexol 106400-81-1 Antifolate

Lometrexol (DDATHF) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。...

YN290079 LSN 3213128 1941211-99-9 Antifolate

LSN 3213128 是一种选择性、非经典、口服有效的抗叶酸剂，能够有效特异性抑制氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (AICARFT) 的活性，IC50值为 16 nM，在细胞中对其IC50值为 19 nM。

YN290304 Aminopterin 54-62-6 Antifolate

Aminopterin (4-Aminofolic acid)，叶酸的 4-氨基衍生物，是叶酸 (folic acid) 拮抗剂。Aminopterin 催化叶酸还原为四氢叶酸，Aminopterin 竞争性抑制二氢叶酸还原酶(DHFR)，Ki值为 3.7 pM。Aminopterin 具有抗癌和免疫抑制活性。Aminopterin 用于研究儿童白血病。

YN290281 Levoleucovorin Calcium 80433-71-2 Antifolate

Levoleucovorin Calcium 是folinic acid的活性形式。

YN251137 Proguanil 500-92-5 Antifolate

Proguanil 是一种抗疟前药，被代谢为活性代谢物环鸟苷 (HY-12784)。Proguanil 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。

YN250778 Pyrimethamine 58-14-0 Antifolate

Pyrimethamine(RP4753)可通过抑制二氢叶酸还原酶（DHFR）干扰四氢叶酸的合成，可作用于原生动物的感染。

YN290230 Metoprine 7761-45-7 Antifolate

Metoprine (BW 197U) 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶 (HMT) 抑制剂。Metoprine 是一种二氨基嘧啶衍生物，可以透过血脑屏障，并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。Metoprine 是一种抗叶酸 (antifolate) 和抗肿瘤药。

YN260380 Methotrexate disodium 7413-34-5 Antifolate

Methotrexate (Amethopterin) disodium 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸(antifolate) 剂，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate disodium 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。

YN270284 Lometrexol hydrate 1435784-14-7 Antifolate

Lometrexol hydrate (DDATHF hydrate) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。L...

YN270061 Pralatrexate 146464-95-1 Antifolate

Pralatrexate 是一种抗叶酸剂，也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，Ki值为 13.4 pM。Pralatrexate 是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物，具有改善的细胞摄取和保留能力。Pralatrexate 具有抗肿瘤活性，并可用于复发/难治性 T 细胞淋巴瘤的研究。

YN280021 Pemetrexed 137281-23-3 Antifolate

Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，Ki分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。

YN280028 ULK-101 2443816-45-1 ULK

ULK-101 是一个有效的、选择性的ULK1抑制剂，其在体外测得的对 ULK1和 ULK2 的IC50值分别为 1.6 nM 和 30 nM。ULK-101 抑制自噬，使癌细胞对营养胁迫敏感。

YN280001 MRT68921 dihydrochloride 2080306-21-2 ULK

MRT68921 dihydrochloride 是ULK1和ULK2有效的抑制剂，IC50值分别为 2.9 nM和 1.1 nM。

YN280030 P62-mediated mitophagy inducer 1809031-84-2 Mitophagy

P62-mediated mitophagy inducer 是一种线粒体自噬调节剂，能激活线粒体噬但不招募 Parkin 或者使膜电位崩溃，且在缺乏完整功能的 PINK1/Parkin 通路的细胞中保留活性。

YN371241 Tripterin 34157-83-0 Mitophagy

Tripterin (Celastrol) 是一种蛋白酶体抑制剂，有效且优先抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，IC50为2.5 μM。

YN330289 Aspirin 50-78-2 Mitophagy

Aspirin是非选择性和不可逆的COX-1和COX-2抑制剂，IC50分别为5，210 μg/mL。

YN340238 Ruxolitinib phosphate 1092939-17-7 Mitophagy

Ruxolitinib phosphate (INCB018424 phosphate) 是一种有效的JAK1/2抑制剂，IC50分别为3.3 nM/2.8 nM，比JAK3选择性高130倍。

YN270404 ABT-737 852808-04-9 Mitophagy

ABT-737 是一种类似 BH3 的Bcl-2，Bcl-xL，和Bcl-w的抑制剂，EC50值分别为 30.3 nM，78.7 nM 和 197.8 nM。

YN270383 Hemin 16009-13-5 Mitophagy

Hemin 是含铁的卟啉化合物。Hemin 是血红素加氧酶(HO)-1诱导剂。

YN410088 Curcumin 458-37-7 Mitophagy

Curcumin (Diferuloylmethane)，是一种天然酚类化合物，是乙酰转移酶p300/CREB 结合蛋白特异性抑制剂，抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 对NF-κb和MAPKs有抑制作用，并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Ke...

YN380028 Valproic acid 99-66-1 Mitophagy

Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种HDAC抑制剂，IC50值为 0.5-2 mM，抑制HDAC1的活性，(IC50，400 μM)，同时可诱导HDAC2的降解。Valproic acid 激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等...

YN440071 Sunitinib 557795-19-4 Mitophagy

Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2和PDGFRβ的IC50分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制Ire1α的磷酸化。

YN321383 Melatonin 73-31-4 Mitophagy

Melatonin 是一种由松果体制成的激素，可激活褪黑激素受体。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性ATF-6抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced (HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋...

YN330354 Quercetin 117-39-5 Mitophagy

Quercetin 是一种天然黄酮类化合物，可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin 可激活SIRT1，也可抑制PI3K，抑制 PI3Kγ，PI3Kδ，PI3Kβ 的IC50分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。

YN270326 Mdivi-1 338967-87-6 Mitophagy

Mdivi-1 是选择性的发动蛋白相关蛋白 1 (Drp1) 抑制剂。Mdivi-1 是一种有效的线粒体分裂/线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。

YN340236 Ruxolitinib 941678-49-5 Mitophagy

Ruxolitinib (INCB18424) 是有效，选择性的JAK1/2抑制剂，IC50值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy)，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。

YN350093 U0126-EtOH 1173097-76-1 Mitophagy

U0126-EtOH 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的MEK1和MEK2抑制剂，IC50分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。

YN380193 Deferoxamine mesylate 138-14-7 Mitophagy

Deferoxamine mesylate是一种铁螯合剂，可将游离铁与稳定的复合物结合，防止其发生化学反应。

YN350023 SB 203580 152121-47-6 Mitophagy

SB 203580 (RWJ 64809) 是一种选择性的，ATP 竞争性的p38 MAPK抑制剂，对SAPK2a/p38和SAPK2b/p38β2的IC50分别为 50 nM 和 500 nM。SB 203580 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。SB 203580 不抑制JNK活性，是一种自噬 (auto...

YN420251 Metformin hydrochloride 1115-70-4 Mitophagy

Metformin hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致AMPK活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 可以透过血脑屏障，诱导自噬 (autophagy)。

YN280012 Olaparib 763113-22-0 Mitophagy

Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的PARP抑制剂，抑制PARP-1和PARP-2的IC50分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。

YN280105 GNE-7915 tosylate 2070015-00-6 LRRK2

GNE-7915 tosylate是高效选择性，可渗透大脑的LRRK2抑制剂，IC50值为9 nM。

YN280023 LRRK2 inhibitor 1 1802525-61-6 LRRK2

LRRK2 inhibitor 1是有效，选择性的LRRK2抑制剂，IC50为6.8 nM。

YN280087 CZC-25146 1191911-26-8 LRRK2

CZC-25146是代谢稳定性的LRRK2抑制剂，对野生型LRRK2和G2019S LRRK2的IC50分别为4.76 nM和6.87 nM。

YN280114 CZC-54252 1191911-27-9 LRRK2

CZC-54252 是一种有效的选择性LRRK2抑制剂，对野生型和G2019S LRRK2的IC50分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。CZC-54252 减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤 ，EC50约为 1 nM，具有神经保护活性。

YN280058 HG-10-102-01 1351758-81-0 LRRK2

HG-10-102-01是野生型LRRK2和突变型G2019S抑制剂，IC50分别为23.3 nM和3.2 nM。

YN280095 JH-II-127 1700693-08-8 LRRK2

JH-II-127是一种高效的选择性, 脑渗透性LRRK2 抑制剂, 抑制LRRK2野生型, LRRK2-G2019S,和 LRRK2-A2016T, IC50 值分别为6.6 nM, 2.2 nM ,47.7 nM。

YN280039 GNE-9605 1536200-31-3 LRRK2

GNE 9605是一个高效，选择性和能脑渗透的LRRK2抑制剂，IC50为19 nM。

YN280104 GNE-7915 1351761-44-8 LRRK2

GNE-7915是高效选择性，可渗透大脑的LRRK2抑制剂，IC50值为9 nM。

YN280086 GNE0877 1374828-69-9 LRRK2

GNE0877是高活性、选择性、可通透脑屏障的LRRK2抑制剂，IC50为3 nM。

YN280032 PFE-360 1527475-61-1 LRRK2

PFE-360 (PF-06685360) 是有效的、选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的LRRK2的抑制剂，体内测得的平均IC50值为 2.3 nM。

YN270087 LRRK2-IN-1 1234480-84-2 LRRK2

LRRK2-IN-1 是一种有效的，选择性的LRRK2抑制剂，作用于 LRRK2 (G2019S) 和 LRRK2 (WT)，IC50值分别为 6 nM 和 13 nM。

YN280042 PF-06447475 1527473-33-1 LRRK2

PF-06447475是高效，选择性，能透过血脑屏障的LRRK2抑制剂，IC50值为3 nM。

YN410054 IKK 16 873225-46-8 LRRK2

IKK 16 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，作用于IKK2，IKK complex和IKK1，IC50分别为 40 nM，70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2)，IC50为 50 nM。

YN280003 MLi-2 1627091-47-7 LRRK2

MLi-2 是一种具有口服活性的，高选择性LRRK2抑制剂，IC50为 0.76 nM。MLi-2 具有用于帕金森氏病的潜力。

YN350241 Tomatidine hydrochloride 6192-62-7 Autophagy

Tomatidine hydrochloride 通过阻断NF-κB和JNK信号发挥抗炎作用。Tomatidine hydrochloride 激活哺乳动物细胞或秀丽隐杆线虫中的自噬 (autophagy)。

YN372229 (+)-Talarozole 201410-66-4 Autophagy

(+)-Talarozole 是视黄酸代谢的有效抑制剂，来自专利 WO 1997049704 A1。

YN372879 Ambroxol hydrochloride 23828-92-4 Autophagy

Ambroxol hydrochloride (NA-872 hydrochloride) 是前药溴己辛的活性代谢产物，具有强效祛痰作用。Ambroxol hydrochloride 是一种葡糖脑苷脂酶 (GCase) 伴侣，可增加葡糖脑苷脂酶的活性。Ambroxol hydrochloride 可诱导肺自噬，并有用于帕金森氏病和神经性戈谢病研究的潜力。

YN320411 Pregnenolone monosulfate sodium salt 1852-38-6 Autophagy

Pregnenolone monosulfate sodium salt (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium salt) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium salt 是大麻素CB1受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由CB1受体介导的四氢大麻酚 (THC...

YN373054 (±)-Taxifolin 24198-97-8 Autophagy

(±)-Taxifolin ((±)-Dihydroquercetin) 是 Taxifolin 的外消旋体。Taxifolin 具有重要的抗酪氨酸酶活性。Taxifolin 有效抑制胶原酶 (collagenase)，IC50为 193.3 μM。

YN270536 Britannin 33627-28-0 Autophagy

Britannin，分离于Inula aucheriana，是倍半萜内酯。Britannin 通过激活由 ROS 调节的 AMPK 来诱导肝癌细胞凋亡和自噬。Britannin 具有抗增殖和抗炎活性。

YN340040 RSVA405 140405-36-3 Autophagy

RSVA405 是一种有效和具有口服活性的AMPK激活剂，EC50值为 1 μM。RSVA405 通过促进 CaMKKβ 依赖的 AMPK 活化，从而抑制mTOR，并促进自噬 (autophagy) 以增加 Aβ 的降解。RSVA405 通过抑制STAT3功能具有抗炎作用。RSVA405 也可用于肥胖症的研究。

YN310357 Chelerythrine 34316-15-9 Autophagy

Chelerythrine 是一种天然生物碱，为有效、选择性的 Ca2+/磷脂依赖性PKC拮抗剂，IC50值为 0.7 μM。Chelerythrine 具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。Chelerythrine 抑制BclXL-Bak BH3肽结合，IC50为 1.5 μM，并从 BclXL 取代了 Bax。 Chelerythrine 诱导细胞凋亡和自噬。

YN280150 Notoginsenoside Fc 88122-52-5 Autophagy

Notoginsenoside Fc 是从三七叶中分离得到的一种原卟啉二醇 (PPD-) 型皂苷，可有效抵消血小板聚集。Notoginsenoside Fc 可以通过促进自噬促进糖尿病大鼠血管损伤后的内皮细胞再生。