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YN1720050 Meropenem 96036-03-2 Antibiotic
美罗培南 Meropenem (SM 7338) 是一种具有广谱抗菌活性的碳青霉烯抗生素。Meropenem 对敏感和耐药的淋病奈瑟氏球菌 (MIC 值为 0.02-0.06 mg/mL),流感嗜血杆菌 (MIC 值为 0.03-0.12 mg/mL) 和杜克氏杆菌 (MIC 值为 0.015-0.12 mg/mL) 具有活性。
YN250296 R-10015 2097938-51-5 LIM Kinase (LIMK)
R-10015 是一种用于 HIV 感染的广谱抗病毒化合物,是高效选择性的LIMK抑制剂,通过结合 ATP 结合口袋阻断 LIMK,抑制人 LIMK1 的IC50值为 38 nM。
YN290181 TH-257 2244678-29-1 LIM Kinase (LIMK)
TH-257 是一种有效的LIMK1和LIMK2抑制剂,对LIMK1和LIMK2的IC50值分别为 84 nM 和 39 nM,是LIMK1和LIMK2的化学探针。TH-257 是一种变构抑制剂,靶向由 αC 和 DFG-out 构象诱导的结合口袋。TH257 具有极好的选择性,在 1 μM 浓度下未观察到针对更广泛的激酶组...
YN290454 T56-LIMKi 924473-59-6 LIM Kinase (LIMK)
T56-LIMKi是选择性的LIMK2抑制剂。抑制Panc-1细胞生长的IC50值为35.2 μM。
YN290429 BMS-3 1338247-30-5 LIM Kinase (LIMK)
BMS-3 是一种高效的LIMK抑制剂,抑制LIMK1和LIMK2,IC50分别为 5 nM 和 6 nM。
YN290430 BMS-5 1338247-35-0 LIM Kinase (LIMK)
BMS-5 (LIMKi 3) 是一种高效的LIMK抑制剂,抑制LIMK1和LIMK2,IC50分别为 7 nM 和 8 nM。
YN290378 Kif15-IN-2 672926-33-9 Kinesin
Kif15-IN-2 是一种驱动蛋白Kif15的抑制剂,主要用于细胞增殖性疾病的研究。
YN290337 (R)-Filanesib 885060-08-2 Kinesin
(R)-Filanesib ((R)-ARRY-520) 是ARRY-520的R型,是纺锤体驱动蛋白KSP抑制剂,IC50为6 nM。
YN270397 K858 (Racemic) 72926-24-0 Kinesin
K858 Racemic 是一种 ATP 非竞争性的驱动蛋白Eg5抑制剂,IC50值为 1.3 μM。
YN290473 Dimethylenastron 863774-58-7 Kinesin
Dimethylenastron 是一种有效的驱动蛋白Eg5抑制剂,IC50值为 200 nM。
YN290326 EMD534085 858668-07-2 Kinesin
EMD534085是有效选择性的有丝分裂驱动蛋白-5 (kinesin-5)的抑制剂,IC50值为8 nM。
YN290457 PF-2771 2070009-55-9 Kinesin
PF-2771 是一种选择性的着丝粒蛋白 E (CENP-E) 抑制剂,IC50值为 16.1 nM,具有抗肿瘤活性。
YN290375 CW-069 1594094-64-0 Kinesin
CW-069 是一种微管运动蛋白HSET的别构抑制剂,IC50值为 75 μM。
YN290172 SB-743921 940929-33-9 Kinesin
SB-743921 是一种有效的驱动蛋白 (Eg5) 抑制剂,Ki值为 0.1 nM。
YN290322 Litronesib 910634-41-2 Kinesin
Litronesib (LY2523355) 是一种选择性的有丝分裂特异性运动蛋白Eg5抑制剂,具有抗肿瘤的活性。
YN290030 Paprotrain 57046-73-8 Kinesin
Paprotrain是可渗透细胞的kinesin MKLP-2的抑制剂,抑制 MKLP-2 的 ATPase 活性,IC50值为 1.35 μM,Ki值为 3.36 μM,同时对DYRK1A有中等的抑制作用,IC50值为 5.5 μM。
YN270026 Monastrol 329689-23-8 Kinesin
Monastrol是具有高效性和细胞渗透性的有丝分裂驱动蛋白Eg5的抑制剂,IC50值为 14 μM。
YN290377 Kif15-IN-1 672926-32-8 Kinesin
Kif15-IN-1 是一种驱动蛋白家族 15(Kif15)的抑制剂,主要用于细胞增殖性疾病的研究。
YN270044 GSK-923295 1088965-37-0 Kinesin
GSK-923295 是一种特异性的变构着丝粒相关蛋白-E(CENP-E)驱动蛋白 ATPase 活性抑制剂,作用于人类和犬类此酶,Ki分别为 3.2±0.2 nM 和 1.6±0.1 nM。
YN290336 Filanesib 885060-09-3 Kinesin
Filanesib (ARRY-520) 是一种选择性的纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂,对人 KSP 作用的IC50值为 6 nM。Filanesib 在体外能诱导自噬导致细胞死亡。Filanesib 具有高效的抗增生活性。
YN270403 Ispinesib 336113-53-2 Kinesin
Ispinesib 是一种特异性的纺锤体驱动蛋白KSP抑制剂,Ki app值为 1.7 nM。
YN290075 B I09 1607803-67-7 IRE1
B I09 是IRE-1核糖核酸酶的一个抑制剂,其IC50值为 1230 nM。
YN290191 MKC9989 1338934-20-5 IRE1
MKC9989 是一种HAA抑制剂,且能抑制IRE1α其IC50值在 0.23 μM 至 44 μM 的范围之间。
YN290463 MKC3946 1093119-54-0 IRE1
MKC3946 是一种有效的IRE1α抑制剂,常用于癌症研究。
YN290547 GSK2850163 2121989-91-9 IRE1
GSK2850163 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂,它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性,其IC50值分别为 20 和 200 nM。
YN290419 APY29 1216665-49-4 IRE1
APY29 是 ATP 竞争性抑制剂,一种特异性的IRE1α别构调节剂,通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α 的自主磷酸化,IC50值为 280 nM。APY29 也可以变构激活 IRE1α 相邻 RNase 域。
YN290146 Kira8 1630086-20-2 IRE1
Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性IRE1α抑制剂,可以变构减弱IRE1α RNase活性,IC50为 5.9 nM。
YN290058 MKC8866 1338934-59-0 IRE1
MKC8866 是一种水杨醛类似物,有效的选择性IRE1 RNase抑制剂,在体外的IC50为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达,EC50为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞,IC50为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNas...
YN290462 KIRA6 1589527-65-0 IRE1
KIRA6,小分子IRE1αRNase 激酶抑制剂,IC50值为0.6 µM。 KIRA6 可以触发细胞凋亡 (apoptotic) 反应。
4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是IRE1α的小分子抑制剂。
YN290374 STF-083010 307543-71-1 IRE1
STF-083010 是一种IRE1α特异性抑制剂。在内质网应激后,STF-083010 抑制 Ire1 内切核酸酶活性,而不影响其激酶活性。
YN290140 MPI_5a 1259296-46-2 HDAC
MPI_5a 是一种高效、选择性的HDAC6抑制剂 (IC50=36 nM)。MPI_5a 对其他 HDAC 酶的抑制作用很弱。MPI_5a 抑制细胞内酰基微管蛋白的积累的 IC50值为 210 nM。
YN290008 NKL 22 537034-15-4 HDAC
NKL 22 (化合物 4b) 是一种有效的选择性组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂,抑制HDAC1和HDAC3的IC50值分别为 199 和 69 nM。NKL 22 对 HDAC2/4/5/7/8 (IC50≥1.59 μM) 具有选择性。NKL 22 改善了亨廷顿氏病转基因小鼠的疾病表型和转录异常。
YN290256 Nanatinostat 1256448-47-1 HDAC
Nanatinostat (CHR-3996) 是一种有效的,有口服活性、I 类选择性的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,IC50值为 8 nM。
YN290211 SS-208 2245942-72-5 HDAC
SS-208 是一个选择性的HDAC6抑制剂,IC50值为 12 nM。SS-208 具有有效的抗黑色素瘤活性。
YN250811 BRD3308 1550053-02-5 HDAC
BRD3308 是一种高选择性的HDAC3抑制剂,IC50为 54 nM。BRD3308 对HDAC3的选择性是 HDAC1 (IC50为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC50为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活H...
YN290119 TH34 2196203-96-8 HDAC
TH34 是一种HDAC6/8/10抑制剂,IC50值分别为 4.6 μM、1.9 μM、7.7 μM,与 HDAC1/2/3 相比,显示出高选择性。
YN290231 PTACH 848354-66-5 HDAC
PTACH (NCH-51) 是一种新型HDAC抑制剂, PTACH有效抑制各种人癌细胞生长, EC50值为1至10 μM。
YN440420 Crotonoside 1818-71-9 HDAC
Crotonoside is isolated from Chinese medicinal herb, Croton. Crotonoside inhibitsFLT3andHDAC3/6, exhibits selective inhibition in acute myeloid leukemia (AML) cells. Crotonoside could be a promising new lead compound for the treatment of AML.
YN290240 1-Naphthohydroxamic acid 6953-61-3 HDAC
1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的,选择性的HDAC8抑制剂,IC50为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对HDAC8的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6 (IC50>100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化,也不会降低总细胞...
YN290267 CG347B 1598426-03-9 HDAC
CG347B 是一种选择性的HDAC6抑制剂。
YN290440 BRD73954 1440209-96-0 HDAC
BRD73954 是一种有效的选择性HDAC抑制剂, 作用于HDAC6和HDAC8, IC50分别为36 nM和120 nM。
YN290049 Oxamflatin 151720-43-3 HDAC
Oxamflatin (Metacept-3) 是高效的HDAC抑制剂,IC50值为15.7 nM。
YN290007 Remetinostat 946150-57-8 HDAC
Remetinostat (SHP-141) 是一种基于羟肟酸的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的抑制剂,目前正在开发应用于研究皮肤 T 细胞淋巴瘤。
YN290446 UF010 537672-41-6 HDAC
UF010是一种有效的选择性HADC抑制剂, 作用于HDACs 3, 2, 1 和 8, IC50值分别为 0.06μM, 0.1μM, 0.5μM, 和1.5μM, 比作用于其他HDACs选择性高6倍多。
YN290443 SKLB-23bb 1815580-06-3 HDAC
SKLB-23bb 是一种有效的选择性HDAC6抑制剂,IC50为 17 nM,比抑制HDAC1(IC50= 422 nM) 和HDAC8(IC50=3398 nM) 选择性分别高 25 倍和 200 倍。
YN290453 Pimelic Diphenylamide 106 937039-45-7 HDAC
Pimelic Diphenylamide 106 是一种缓慢的, 结合紧密的I类HDAC抑制剂 (抑制HDAC1, 2和3, IC50值分别150 nM, 760nM, 和370 nM), 对II类HDAC没有活性。
YN290102 SR-4370 1816294-67-3 HDAC
SR-4370 是一种有效的HDAC抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC8 和 HDAC6 的IC50值分别为 0.13 μM,0.58 μM,0.006 μM,2.3 μM 和 3.4 μM。
YN290465 HDAC-IN-3 1018673-42-1 HDAC
HDAC-IN-3是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,详细信息请参考专利WO /2008040934 A1。
YN270219 Droxinostat 99873-43-5 HDAC
Droxinostat(NS41080)是HDAC3,HDAC6和HDAC8抑制剂,IC50分别为16.9,2.47和1.46 μM。
YN290012 Splitomicin 5690-03-9 HDAC
Splitomicin (Splitomycin) 是一种选择性的Sir2p抑制剂。Splitomicin 抑制 Sir2 蛋白的 NAD+依赖性 HDAC 活性。Splitomicin 抑制酵母提取物中 HDAC,IC50为 60 μM。
YN270391 HPOB 1429651-50-2 HDAC
HPOB 是一种高效、选择性的HDAC6抑制剂,IC50为 56 nM。HPOB 显示对其他 HDAC 的效力降低了 30 倍以上。HPOB 提高 DNA 损伤抗癌药物在转化细胞中的有效性。HPOB 不阻断 HDAC6 的泛素结合活性。
YN270381 BML-210 537034-17-6 HDAC
BML-210 是一类新颖的HDAC抑制剂,其IC50值为5 μM。
YN290068 Tefinostat 914382-60-8 HDAC
Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向的HDAC广谱抑制剂,通过细胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 切割成活性酸 CHR-2847。具有抗单核细胞系白血病活性。
YN270331 Domatinostat tosylate 1186222-89-8 HDAC
Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型HDAC抑制剂,能够抑制 HDAC1,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM;同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。
YN420094 HDACs/mTOR Inhibitor 1 2271413-06-8 HDAC
HDACs/mTOR Inhibitor 1 是组蛋白去乙酰酶抑制剂(HDAC)和哺乳动物雷帕霉素(mTOR)的双重抑制剂,有潜力用于恶性血液病的研究,其对 HDAC1、HDAC6、mTOR 和 PI3Kα 的IC50值分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM 和 >500 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 能够引起 ...
YN270376 BG45 926259-99-6 HDAC
BG45是一个HDAC I型抑制剂, 选择性抑制HDAC3 (IC50=289 nM). BG45抑制HDAC1/2/ 6, 效力大大降低 (IC50分别为2, 2.2, 和 >20μM)。
YN290268 HDAC-IN-7 743420-02-2 HDAC
HDAC-IN-7 (Chidamide impurity) 是 Chidamide 的一种杂质。Chidamide 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 抑制剂。
YN290258 M344 251456-60-7 HDAC
M344 (D 237) 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,IC50为 100 nM。
YN290015 CXD101 934828-12-3 HDAC
CXD101 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 I 类HDAC抑制剂,对HDAC1,HDAC2和HDAC3的IC50分别为 63 nM,570 nM 和 550 nM。CXD101 对 II 类 HDAC 没有活性,并具有抗肿瘤活性。
YN270020 WT-161 1206731-57-8 HDAC
WT-161是有效选择性的HDAC6抑制剂,IC50值为0.40 nM。
YN290207 J22352 2252395-44-9 HDAC
J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性HDAC6抑制剂,其IC50值为 4.7 nM,J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC6 降解和诱导抗癌效果,并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性,使宿主抗肿瘤活性恢复。
YN340106 JAK/HDAC-IN-1 2284621-75-4 HDAC
JAK/HDAC-IN-1 是一种有效的JAK2/HDAC双重抑制剂,在一些血液学细胞系中具有抗增殖和促凋亡作用。JAK/HDAC-IN-1 对 JAK2 和 HDAC 的IC50值分别为 4 和 2 nM。
YN290135 BRD 4354 315698-07-8 HDAC
BRD 4354 是HDAC5和HDAC9的抑制剂,其IC50值分别为 0.85,1.88 μM。
YN270332 Domatinostat 910462-43-0 HDAC
Domatinostat (4SC-202 free base) 是一种 I 型HDAC抑制剂,能够抑制 HDAC1,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM;同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。
YN290310 Resminostat hydrochloride 1187075-34-8 HDAC
Resminostat hydrochloride 是一种有效的HDAC1,HHDAC3和HDAC6抑制剂,IC50值分别为 42.5,50.1,71.8 nM,同时对 HDAC8 有较弱的抑制作用,IC50值为 877 nM。
YN290099 HDAC8-IN-1 1417997-93-3 HDAC
HDAC8-IN-1 是一个HDAC8抑制剂,其IC50值为 27.2 nM。
YN290504 Bufexamac 2438-72-4 HDAC
Bufexamac是 HDAC6 和 HDAC10 的抑制剂,具有抗炎活性。
YN290452 ACY-775 1375466-18-4 HDAC
ACY-775 是一个有效的,选择性强的组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂IC50值为 7.5 nM。
YN290244 Pyroxamide 382180-17-8 HDAC
Pyroxamide 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 1 (HDAC1) 抑制剂,ID50为 100 nM。 Pyroxamide 可以诱导白血病细胞凋亡和细胞周期停滞。
YN290321 Givinostat hydrochloride monohydrate 732302-99-7 HDAC
Givinostat hydrochloride monohydrate (ITF-2357 hydrochloride monohydrate) 是HDAC抑制剂,抑制HDAC1和HDAC3,IC50分别为 198 nM 和 157 nM。
YN290041 EDO-S101 1236199-60-2 HDAC
EDO-S101 (Tinostamustine) 是HDAC的广谱抑制剂;抑制HDAC1,HDAC2和HDAC3的IC50值分别为 9 nM,9 nM 和 25 nM。
YN290149 SW-100 2126744-35-0 HDAC
SW-100 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 6(HDAC6)抑制剂,IC50值为 2.3 nM,相对于其他 HDAC 酶,对 HDAC6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。
YN290227 SIS17 2374313-54-7 HDAC
SIS17 是哺乳动物组蛋白去乙酰化酶 11 (HDAC 11) 抑制剂,IC50值为 0.83 μM,_x000D_ 抑制去甲酰化 HDAC 11 底物,丝氨酸羟甲基转移酶 2,而不抑制其他 HDAC。
YN290116 ACY-1083 1708113-43-2 HDAC
ACY-1083 是一种可渗透脑的选择性HDAC6抑制剂,IC50为 3 nM,ACY-1083 对 HDAC6 的选择性比其他类别的 HDAC 亚型高 260 倍。ACY-1083 可有效逆转化疗引起的周围神经病变。
YN290091 Abexinostat 783355-60-2 HDAC
Abexinostat (CRA 024781) 是一种新的泛HDAC抑制剂,主要靶向HDAC1的Ki值为7 nM。
YN290380 Citarinostat 1316215-12-9 HDAC
Citarinostat (ACY241) 是第二代有效的,口服活性,高选择性的HDAC6抑制剂,IC50为 2.6 nM (HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC8 的 IC50分别为 35 nM,45 nM,46 nM 和 137 nM)。Citarinostat 具有抗癌作用。
YN290403 Nexturastat A 1403783-31-2 HDAC
Nexturastat A是HDAC6高度选择性抑制剂,IC50为5 nM,对其它HDAC亚型无抑制性。
YN290057 ACY-957 1609389-52-7 HDAC
ACY-957 是一种具有口服活性,选择性的HDAC1和HDAC2抑制剂,对 HDAC1/2/3 的IC50值分别为 7 nM,18 nM 和 1300 nM,对 HDAC4/5/6/7/8/9 无作用。
YN290010 ITSA-1 200626-61-5 HDAC
ITSA-1 是HDAC的激活剂,可抵消曲古抑菌素 A (trichostatin A, TSA) 诱导的细胞周期停滞,组蛋白乙酰化和转录水平。
YN290513 Santacruzamate A 1477949-42-0 HDAC
Santacruzamate A (CAY-10683) 是一种高效的选择性HDAC2抑制剂,IC50为 119 pM。
YN290436 CAY10603 1045792-66-2 HDAC
CAY10603 (BML-281) 是一种有效的,选择性的HDAC6抑制剂,IC50值为 2 pM;CAY10603 (BML-281) 同时可抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC8 和 HDAC10 的活性,IC50值分别为 271,252,0.42,6851,90.7 nM。
YN290408 MC1568 852475-26-4 HDAC
MC1568是组蛋白脱乙酰酶(HDAC II)的抑制剂,可用于癌症研究。
YN290128 FT895 2225728-57-2 HDAC
FT895 是一种有效的选择性HDAC11抑制剂,IC50为 3 nM。
YN290392 RG2833 1215493-56-3 HDAC
RG2833 是一种可透过血脑屏障的HDAC抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 的活性,IC50值分别为 60 nM 和 50 nM,Ki值分别为 32 和 5 nM。
YN340034 CUDC-101 1012054-59-9 HDAC
CUDC-101 是一种高效的HDAC、EGFR和HER2抑制剂,对应的IC50值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。
YN270222 Pracinostat 929016-96-6 HDAC
Pracinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDACs 的IC50值为 40-140 nM,可用于癌症研究。
YN290451 ACY-738 1375465-91-0 HDAC
ACY-738 是一种有效的,选择性的,可口服的HDAC6抑制剂,IC50值为 1.7 nM;ACY-738 同时可抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的活性,IC50值分别为 94,128 和 218 nM。
YN270301 PCI-34051 950762-95-5 HDAC
PCI-34051 是一种有效的选择性的HDAC8抑制剂,IC50为 10 nM。
YN290347 Quisinostat 875320-29-9 HDAC
Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种有口服活性,高效的HDAC抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC4,HDAC10,HDAC11 的IC50值分别为 0.11 nM,0.33 nM,0.64 nM,0.46 nM 和 0.37 nM。
YN290447 LMK-235 1418033-25-6 HDAC
LMK-235 是一种有效的,选择性的HDAC4/5抑制剂,可抑制 HDAC5,HDAC4,HDAC6,HDAC1,HDAC2,HDAC11 和 HDAC8 的活性,IC50值分别为 4.22 nM,11.9 nM,55.7 nM,320 nM,881 nM,852 nM 和 1278 nM,可用于癌症研究。
YN290433 TMP195 1314891-22-9 HDAC
TMP195是选择性的IIa类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,对HDAC4,HDAC5,HDAC7,HDAC9的Ki值分别为59,60,26,5 nM。
YN250479 Tubacin 537049-40-4 HDAC
Tubacin 是一种有效的,选择性的HDAC6抑制剂,IC50值为 4 nM,大约是对 HDAC1 的 350 倍。
YN290097 Corin 1808113-09-8 HDAC
Corin 是组氨酸赖氨酸特异性去甲基化酶(LSD1)和组氨酸脱乙酰化酶(HDAC)的双重抑制剂,其对 LSD1 的Ki(inact)值为 110 nM,对 HDAC1 的IC50值为 147 nM。
YN290432 TMP269 1314890-29-3 HDAC
TMP269 是一种有效的,选择性的脱乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,能够抑制 HDAC 4/HDAC 5/HDAC 7/HDAC 9,IC50值分别为 157 nM,97 nM,43 nM 和 23 nM。
YN290063 Tasquinimod 254964-60-8 HDAC
Tasquinimod是一种口服抗血管生成剂,有潜力用于去势抵抗性前列腺癌的研究。Tasquinimod与HDAC4Zn2+结合结构域结合的Kd值为10-30 nM。Tasquinimod 也是一种S100A9抑制剂。
YN290299 RGFP966 1357389-11-7 HDAC
RGFP966 是高选择性的HDAC3抑制剂,IC50为 80 nM,在 15 μM 时对其他 HDAC 无抑制作用。RGFP966 能够透过血脑屏障 (BBB)。
YN420168 Fimepinostat 1339928-25-4 HDAC
Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型PI3K及 I 和 II 型HDAC酶,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ,IC50分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
YN290088 Tucidinostat 1616493-44-7 HDAC
Tucidinostat (Chidamide) 是一种有效的,可口服的HDAC第 I 类HDAC1/2/3和第 IIb 类HDAC10的抑制剂,IC50值分别为 95,160,67 和 78 nM,对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱 (IC50,733 nM,432 nM),对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。
YN270334 Ricolinostat 1316214-52-4 HDAC
Ricolinostat (ACY-1215) 是一种有效,选择性的HDAC6抑制剂,IC50为 5 nM。ACY-1215 也可抑制HDAC1,HDAC2和HDAC3,IC50分别为 58,48 和 51 nM。
YN270424 Sodium Butyrate 156-54-7 HDAC
Sodium Butyrate (Butanoic acid sodium salt) 是一种短链脂肪酸,可以抑制组蛋白去乙酰化酶。
YN410055 Sulforaphane 4478-93-7 HDAC
Sulforaphane 是存在于多种蔬菜中的天然异硫氰酸酯。Sulforaphane 增加肿瘤抑制蛋白的转录并抑制组蛋白脱乙酰酶的活性。Sulforaphan 可以激活Nrf2,并通过 AMPK 依赖性信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌。 Sulforaphan 具有抗癌和抗炎活性。
YN270296 Romidepsin 128517-07-7 HDAC
Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
YN250085 Panobinostat 404950-80-7 HDAC
Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性HDAC抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导HIV-1 virus的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panob...
YN290328 Trichostatin A 58880-19-6 HDAC
Trichostatin A (TSA) 是有效的,特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II) 抑制剂,对 HDAC 的IC50值为 1.8 nM。
YN440271 LDN-192960 184582-62-5 Haspin Kinase
LDN-192960 是Haspin和DYRK2的双重抑制剂,IC50值分别为 10 nM 和 48 nM。
YN440272 LDN-192960 hydrochloride 2309172-48-1 Haspin Kinase
LDN-192960 hydrochloride 是Haspin和DYRK2的双重抑制剂,IC50值分别为 10 nM 和 48 nM。
YN290338 CHR-6494 1333377-65-3 Haspin Kinase
CHR-6494 是一种有效的haspin抑制剂,能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化,IC50值为 2 nM。
YN290252 BMVC-8C3O 1301708-12-2 G-quadruplex
BMVC-8C3O 是一种G4 配体,可诱导人端粒 DNA G4s 的非平行型向平行型拓扑转化。
YN290359 360A iodide 737763-37-0 G-quadruplex
360A iodide 是一种 G-四联体 (G-quadruplex) 的稳定剂,同时可抑制端粒酶 (telomerase) 的活性,在 TRAP-G4 实验中,IC50值为 300 nM。
YN290357 Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate 929895-45-4 G-quadruplex
Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate 是一个G4特异性配体,可以抑制解旋酶FANCJ和DinG且IC50s 值分别为 65±6 和 50±10 nM。
YN290334 Pyridostatin hydrochloride 1781882-65-2 G-quadruplex
Pyridostatin (RR82) hydrochloride 是一种高选择性的G-quadruplex DNA稳定剂 (Kd=490 nM)。Pyridostatin hydrochloride 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin hydrochloride 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin hydrochloride 降低人乳腺癌细胞 SRC...
YN373298 β-Boswellic acid 631-69-6 DNA/RNA Synthesis
β-Boswellic acid 是从乳香Boswellia serrate的树胶脂中分离出来的。β-Boswellic acid 是 5-脂氧合酶 (5-LO) 产物形成的非还原型抑制剂,其直接与 5-LO 相互作用或阻断其易位。β-Boswellic acid 抑制人白血病 HL-60 细胞中 DNA,RNA和蛋白质的合成。
YN372748 Adenine hemisulfate 321-30-2 DNA/RNA Synthesis
Adenine hemisulfate (6-Aminopurine hemisulfate) 是嘌呤衍生物,在生物化学中具有多种作用,在生物化学中具有多种作用,包括细胞呼吸、高能量的 ATP 和辅酶因子 NAD 和 FAD 的形成、蛋白质合成,以及作为 DNA 和 RNA 的化学成分。
YN371609 DHODH-IN-11 1263303-95-2 DNA/RNA Synthesis
DHODH-IN-11 (Compound 14b) 是一种 Leflunomide 衍生物,也是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的弱抑制剂,其pKa为 5.03。
YN270589 Neoxanthin 14660-91-4 DNA/RNA Synthesis
Neoxanthin 是深绿色多叶蔬菜中的一种主要的叶黄素类胡萝卜素,是一种植物激素脱落酸的前体。Neoxanthin 是一种有效的抗氧化剂和集光颜料,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌作用。
YN270572 T-2 Toxin 21259-20-1 DNA/RNA Synthesis
T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是饲料和谷物中的各种镰刀菌种产生的真菌毒素。小大鼠中T-2 Toxin 的LD50值分别为 5.2 和1.5 mg/kg BWa。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 可以转化为多种代谢产物,动物中T-2 Toxin 的典型代谢产物是 HT-2 toxin 和 T-2-triol,均为水解产物。_x000D_ T-2 T...
YN290545 Datelliptium chloride 105118-14-7 DNA/RNA Synthesis
Datelliptium chloride 是一种源于 ellipticine 的 DNA 嵌合剂,具有抗肿瘤活性。
YN251529 Isopimpinellin 482-27-9 DNA/RNA Synthesis
Isopimpinellin 是从Pimpinella saxifrage根部分离得到的一种具有口服活性的化合物。Isopimpinellin 通过7,12-dimethylbenz[a]anthracene.阻断 DNA加合物的形成和皮肤肿瘤的发生。Isopimpinellin 具有抗利什曼病的活性。
YN371597 hDHODH-IN-3 1644156-80-8 DNA/RNA Synthesis
hDHODH-IN-3 是人二氢乳清酸脱氢酶 (HsDHODH) 抑制剂,可抑制麻疹病毒复制,pMIC50值为 8.6。
YN290120 Saccharin 1-methylimidazole 482333-74-4 DNA/RNA Synthesis
Saccharin 1-methylimidazole是DNA/RNA Synthesis的活化剂。
YN371607 hDHODH-IN-1 1173715-42-8 DNA/RNA Synthesis
hDHODH-IN-1 是一种人二氢乳清酸脱氢酶 (hDHODH) 抑制剂, 具有抗炎作用。
YN290184 Sorivudine 77181-69-2 DNA/RNA Synthesis
Sorivudine (BV-araU) 是一种口服活性的,合成的嘧啶核苷抗代谢 (pyrimidine nucleoside antimetabolite) 药物。Sorivudine 的抗病毒活性来自某些 DNA 病毒中存在的特定胸苷激酶 (thymidine kinase) 选择性转化为核苷酸,从而反过来会干扰病毒 DNA 合成 (DNA synthesis)。