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  • YN15949 Kif15-IN-2 672926-33-9 Kinesin

    Kif15-IN-2 是一种驱动蛋白Kif15的抑制剂,主要用于细胞增殖性疾病的研究。

  • YN15187A (R)-Filanesib 885060-08-2 Kinesin

    (R)-Filanesib ((R)-ARRY-520) 是ARRY-520的R型,是纺锤体驱动蛋白KSP抑制剂,IC50为6 nM。

  • YN19966 K858 (Racemic) 72926-24-0 Kinesin

    K858 Racemic 是一种 ATP 非竞争性的驱动蛋白Eg5抑制剂,IC50值为 1.3 μM。

  • YN19944 Dimethylenastron 863774-58-7 Kinesin

    Dimethylenastron 是一种有效的驱动蛋白Eg5抑制剂,IC50值为 200 nM。

  • YN15000 EMD534085 858668-07-2 Kinesin

    EMD534085是有效选择性的有丝分裂驱动蛋白-5 (kinesin-5)的抑制剂,IC50值为8 nM。

  • YN19530 PF-2771 2070009-55-9 Kinesin

    PF-2771 是一种选择性的着丝粒蛋白 E (CENP-E) 抑制剂,IC50值为 16.1 nM,具有抗肿瘤活性。

  • YN15857 CW-069 1594094-64-0 Kinesin

    CW-069 是一种微管运动蛋白HSET的别构抑制剂,IC50值为 75 μM。

  • YN12069 SB-743921 940929-33-9 Kinesin

    SB-743921 是一种有效的驱动蛋白 (Eg5) 抑制剂,Ki值为 0.1 nM。

  • YN14846 Litronesib 910634-41-2 Kinesin

    Litronesib (LY2523355) 是一种选择性的有丝分裂特异性运动蛋白Eg5抑制剂,具有抗肿瘤的活性。

  • YN101298 Paprotrain 57046-73-8 Kinesin

    Paprotrain是可渗透细胞的kinesin MKLP-2的抑制剂,抑制 MKLP-2 的 ATPase 活性,IC50值为 1.35 μM,Ki值为 3.36 μM,同时对DYRK1A有中等的抑制作用,IC50值为 5.5 μM。

  • YN101071A Monastrol 329689-23-8 Kinesin

    Monastrol是具有高效性和细胞渗透性的有丝分裂驱动蛋白Eg5的抑制剂,IC50值为 14 μM。

  • YN15948 Kif15-IN-1 672926-32-8 Kinesin

    Kif15-IN-1 是一种驱动蛋白家族 15(Kif15)的抑制剂,主要用于细胞增殖性疾病的研究。

  • YN10299 GSK-923295 1088965-37-0 Kinesin

    GSK-923295 是一种特异性的变构着丝粒相关蛋白-E(CENP-E)驱动蛋白 ATPase 活性抑制剂,作用于人类和犬类此酶,Ki分别为 3.2±0.2 nM 和 1.6±0.1 nM。

  • YN15187 Filanesib 885060-09-3 Kinesin

    Filanesib (ARRY-520) 是一种选择性的纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂,对人 KSP 作用的IC50值为 6 nM。Filanesib 在体外能诱导自噬导致细胞死亡。Filanesib 具有高效的抗增生活性。

  • YN50759 Ispinesib 336113-53-2 Kinesin

    Ispinesib 是一种特异性的纺锤体驱动蛋白KSP抑制剂,Ki app值为 1.7 nM。

  • YN107400 B I09 1607803-67-7 IRE1

    B I09 是IRE-1核糖核酸酶的一个抑制剂,其IC50值为 1230 nM。

  • YN12399 MKC9989 1338934-20-5 IRE1

    MKC9989 是一种HAA抑制剂,且能抑制IRE1α其IC50值在 0.23 μM 至 44 μM 的范围之间。

  • YN19710 MKC3946 1093119-54-0 IRE1

    MKC3946 是一种有效的IRE1α抑制剂,常用于癌症研究。

  • YNU00459 GSK2850163 2121989-91-9 IRE1

    GSK2850163 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂,它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性,其IC50值分别为 20 和 200 nM。

  • YN17537 APY29 1216665-49-4 IRE1

    APY29 是 ATP 竞争性抑制剂,一种特异性的IRE1α别构调节剂,通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α 的自主磷酸化,IC50值为 280 nM。APY29 也可以变构激活 IRE1α 相邻 RNase 域。

  • YN114368 Kira8 1630086-20-2 IRE1

    Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性IRE1α抑制剂,可以变构减弱IRE1α RNase活性,IC50为 5.9 nM。

  • YN104040 MKC8866 1338934-59-0 IRE1

    MKC8866 是一种水杨醛类似物,有效的选择性IRE1 RNase抑制剂,在体外的IC50为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达,EC50为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞,IC50为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNas...

  • YN19708 KIRA6 1589527-65-0 IRE1

    KIRA6,小分子IRE1αRNase 激酶抑制剂,IC50值为0.6 µM。 KIRA6 可以触发细胞凋亡 (apoptotic) 反应。

  • YN19707 4μ8C 14003-96-4 IRE1

    4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是IRE1α的小分子抑制剂。

  • YN15845 STF-083010 307543-71-1 IRE1

    STF-083010 是一种IRE1α特异性抑制剂。在内质网应激后,STF-083010 抑制 Ire1 内切核酸酶活性,而不影响其激酶活性。

  • YN113957 MPI_5a 1259296-46-2 HDAC

    MPI_5a 是一种高效、选择性的HDAC6抑制剂 (IC50=36 nM)。MPI_5a 对其他 HDAC 酶的抑制作用很弱。MPI_5a 抑制细胞内酰基微管蛋白的积累的 IC50值为 210 nM。

  • YN100384 NKL 22 537034-15-4 HDAC

    NKL 22 (化合物 4b) 是一种有效的选择性组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂,抑制HDAC1和HDAC3的IC50值分别为 199 和 69 nM。NKL 22 对 HDAC2/4/5/7/8 (IC50≥1.59 μM) 具有选择性。NKL 22 改善了亨廷顿氏病转基因小鼠的疾病表型和转录异常。

  • YN13432 Nanatinostat 1256448-47-1 HDAC

    Nanatinostat (CHR-3996) 是一种有效的,有口服活性、I 类选择性的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,IC50值为 8 nM。

  • YN126330 SS-208 2245942-72-5 HDAC

    SS-208 是一个选择性的HDAC6抑制剂,IC50值为 12 nM。SS-208 具有有效的抗黑色素瘤活性。

  • YN19618 BRD3308 1550053-02-5 HDAC

    BRD3308 是一种高选择性的HDAC3抑制剂,IC50为 54 nM。BRD3308 对HDAC3的选择性是 HDAC1 (IC50为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC50为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活H...

  • YN111818 TH34 2196203-96-8 HDAC

    TH34 是一种HDAC6/8/10抑制剂,IC50值分别为 4.6 μM、1.9 μM、7.7 μM,与 HDAC1/2/3 相比,显示出高选择性。

  • YN12954 PTACH 848354-66-5 HDAC

    PTACH (NCH-51) 是一种新型HDAC抑制剂, PTACH有效抑制各种人癌细胞生长, EC50值为1至10 μM。

  • YNN0071 Crotonoside 1818-71-9 HDAC

    Crotonoside is isolated from Chinese medicinal herb, Croton. Crotonoside inhibitsFLT3andHDAC3/6, exhibits selective inhibition in acute myeloid leukemia (AML) cells. Crotonoside could be a promising new lead compound for the treatment of AML.

  • YN130538 1-Naphthohydroxamic acid 6953-61-3 HDAC

    1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的,选择性的HDAC8抑制剂,IC50为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对HDAC8的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6 (IC50>100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化,也不会降低总细胞内...

  • YN135890 CG347B 1598426-03-9 HDAC

    CG347B 是一种选择性的HDAC6抑制剂。

  • YN18700 BRD73954 1440209-96-0 HDAC

    BRD73954 是一种有效的选择性HDAC抑制剂, 作用于HDAC6和HDAC8, IC50分别为36 nM和120 nM。

  • YN102033 Oxamflatin 151720-43-3 HDAC

    Oxamflatin (Metacept-3) 是高效的HDAC抑制剂,IC50值为15.7 nM。

  • YN100365 Remetinostat 946150-57-8 HDAC

    Remetinostat (SHP-141) 是一种基于羟肟酸的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的抑制剂,目前正在开发应用于研究皮肤 T 细胞淋巴瘤。

  • YN18976 UF010 537672-41-6 HDAC

    UF010是一种有效的选择性HADC抑制剂, 作用于HDACs 3, 2, 1 和 8, IC50值分别为 0.06μM, 0.1μM, 0.5μM, 和1.5μM, 比作用于其他HDACs选择性高6倍多。

  • YN18947 SKLB-23bb 1815580-06-3 HDAC

    SKLB-23bb 是一种有效的选择性HDAC6抑制剂,IC50为 17 nM,比抑制HDAC1(IC50= 422 nM) 和HDAC8(IC50=3398 nM) 选择性分别高 25 倍和 200 倍。

  • YN19348 Pimelic Diphenylamide 106 937039-45-7 HDAC

    Pimelic Diphenylamide 106 是一种缓慢的, 结合紧密的I类HDAC抑制剂 (抑制HDAC1, 2和3, IC50值分别150 nM, 760nM, 和370 nM), 对II类HDAC没有活性。

  • YN111400 SR-4370 1816294-67-3 HDAC

    SR-4370 是一种有效的HDAC抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC8 和 HDAC6 的IC50值分别为 0.13 μM,0.58 μM,0.006 μM,2.3 μM 和 3.4 μM。

  • YN19772 HDAC-IN-3 1018673-42-1 HDAC

    HDAC-IN-3是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,详细信息请参考专利WO /2008040934 A1。

  • YN13267 Droxinostat 99873-43-5 HDAC

    Droxinostat(NS41080)是HDAC3,HDAC6和HDAC8抑制剂,IC50分别为16.9,2.47和1.46 μM。

  • YN100585 Splitomicin 5690-03-9 HDAC

    Splitomicin (Splitomycin) 是一种选择性的Sir2p抑制剂。Splitomicin 抑制 Sir2 蛋白的 NAD+依赖性 HDAC 活性。Splitomicin 抑制酵母提取物中 HDAC,IC50为 60 μM。

  • YN19747 HPOB 1429651-50-2 HDAC

    HPOB 是一种高效、选择性的HDAC6抑制剂,IC50为 56 nM。HPOB 显示对其他 HDAC 的效力降低了 30 倍以上。HPOB 提高 DNA 损伤抗癌药物在转化细胞中的有效性。HPOB 不阻断 HDAC6 的泛素结合活性。

  • YN19350 BML-210 537034-17-6 HDAC

    BML-210 是一类新颖的HDAC抑制剂,其IC50值为5 μM。

  • YN106409 Tefinostat 914382-60-8 HDAC

    Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向的HDAC广谱抑制剂,通过细胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 切割成活性酸 CHR-2847。具有抗单核细胞系白血病活性。

  • YN16012 Domatinostat tosylate 1186222-89-8 HDAC

    Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型HDAC抑制剂,能够抑制 HDAC1,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM;同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。

  • YN114414 HDACs/mTOR Inhibitor 1 2271413-06-8 HDAC

    HDACs/mTOR Inhibitor 1 是组蛋白去乙酰酶抑制剂(HDAC)和哺乳动物雷帕霉素(mTOR)的双重抑制剂,有潜力用于恶性血液病的研究,其对 HDAC1、HDAC6、mTOR 和 PI3Kα 的IC50值分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM 和 >500 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 能够引起 G0...

  • YN18712 BG45 926259-99-6 HDAC

    BG45是一个HDAC I型抑制剂, 选择性抑制HDAC3 (IC50=289 nM). BG45抑制HDAC1/2/ 6, 效力大大降低 (IC50分别为2, 2.2, 和 >20μM)。

  • YN13592 HDAC-IN-7 743420-02-2 HDAC

    HDAC-IN-7 (Chidamide impurity) 是 Chidamide 的一种杂质。Chidamide 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 抑制剂。

  • YN13506 M344 251456-60-7 HDAC

    M344 (D 237) 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,IC50为 100 nM。

  • YN100748 CXD101 934828-12-3 HDAC

    CXD101 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 I 类HDAC抑制剂,对HDAC1,HDAC2和HDAC3的IC50分别为 63 nM,570 nM 和 550 nM。CXD101 对 II 类 HDAC 没有活性,并具有抗肿瘤活性。

  • YN100871 WT-161 1206731-57-8 HDAC

    WT-161是有效选择性的HDAC6抑制剂,IC50值为0.40 nM。

  • YN126147 J22352 2252395-44-9 HDAC

    J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性HDAC6抑制剂,其IC50值为 4.7 nM,J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC6 降解和诱导抗癌效果,并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性,使宿主抗肿瘤活性恢复。

  • YN126141 JAK/HDAC-IN-1 2284621-75-4 HDAC

    JAK/HDAC-IN-1 是一种有效的JAK2/HDAC双重抑制剂,在一些血液学细胞系中具有抗增殖和促凋亡作用。JAK/HDAC-IN-1 对 JAK2 和 HDAC 的IC50值分别为 4 和 2 nM。

  • YN112719 BRD 4354 315698-07-8 HDAC

    BRD 4354 是HDAC5和HDAC9的抑制剂,其IC50值分别为 0.85,1.88 μM。

  • YN16012A Domatinostat 910462-43-0 HDAC

    Domatinostat (4SC-202 free base) 是一种 I 型HDAC抑制剂,能够抑制 HDAC1,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM;同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。

  • YN14718A Resminostat hydrochloride 1187075-34-8 HDAC

    Resminostat hydrochloride 是一种有效的HDAC1,HHDAC3和HDAC6抑制剂,IC50值分别为 42.5,50.1,71.8 nM,同时对 HDAC8 有较弱的抑制作用,IC50值为 877 nM。

  • YN111342 HDAC8-IN-1 1417997-93-3 HDAC

    HDAC8-IN-1 是一个HDAC8抑制剂,其IC50值为 27.2 nM。

  • YNB0494 Bufexamac 2438-72-4 HDAC

    Bufexamac是 HDAC6 和 HDAC10 的抑制剂,具有抗炎活性。

  • YN19328 ACY-775 1375466-18-4 HDAC

    ACY-775 是一个有效的,选择性强的组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂IC50值为 7.5  nM。

  • YN13216 Pyroxamide 382180-17-8 HDAC

    Pyroxamide 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 1 (HDAC1) 抑制剂,ID50为 100 nM。 Pyroxamide 可以诱导白血病细胞凋亡和细胞周期停滞。

  • YN14842B Givinostat hydrochloride monohydrate 732302-99-7 HDAC

    Givinostat hydrochloride monohydrate (ITF-2357 hydrochloride monohydrate) 是HDAC抑制剂,抑制HDAC1和HDAC3,IC50分别为 198 nM 和 157 nM。

  • YN101780 EDO-S101 1236199-60-2 HDAC

    EDO-S101 (Tinostamustine) 是HDAC的广谱抑制剂;抑制HDAC1,HDAC2和HDAC3的IC50值分别为 9 nM,9 nM 和 25 nM。

  • YN115475 SW-100 2126744-35-0 HDAC

    SW-100 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 6(HDAC6)抑制剂,IC50值为 2.3 nM,相对于其他 HDAC 酶,对 HDAC6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。

  • YN128918 SIS17 2374313-54-7 HDAC

    SIS17 是哺乳动物组蛋白去乙酰化酶 11 (HDAC 11) 抑制剂,IC50值为 0.83 μM,_x000D_ 抑制去甲酰化 HDAC 11 底物,丝氨酸羟甲基转移酶 2,而不抑制其他 HDAC。

  • YN111791 ACY-1083 1708113-43-2 HDAC

    ACY-1083 是一种可渗透脑的选择性HDAC6抑制剂,IC50为 3 nM,ACY-1083 对 HDAC6 的选择性比其他类别的 HDAC 亚型高 260 倍。ACY-1083 可有效逆转化疗引起的周围神经病变。

  • YN10990 Abexinostat 783355-60-2 HDAC

    Abexinostat (CRA 024781) 是一种新的泛HDAC抑制剂,主要靶向HDAC1的Ki值为7 nM。

  • YN15994 Citarinostat 1316215-12-9 HDAC

    Citarinostat (ACY241) 是第二代有效的,口服活性,高选择性的HDAC6抑制剂,IC50为 2.6 nM (HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC8 的 IC50分别为 35 nM,45 nM,46 nM 和 137 nM)。Citarinostat 具有抗癌作用。

  • YN16699 Nexturastat A 1403783-31-2 HDAC

    Nexturastat A是HDAC6高度选择性抑制剂,IC50为5 nM,对其它HDAC亚型无抑制性。

  • YN104008 ACY-957 1609389-52-7 HDAC

    ACY-957 是一种具有口服活性,选择性的HDAC1和HDAC2抑制剂,对 HDAC1/2/3 的IC50值分别为 7 nM,18 nM 和 1300 nM,对 HDAC4/5/6/7/8/9 无作用。

  • YN100508 ITSA-1 200626-61-5 HDAC

    ITSA-1 是HDAC的激活剂,可抵消曲古抑菌素 A (trichostatin A, TSA) 诱导的细胞周期停滞,组蛋白乙酰化和转录水平。

  • YNN0931 Santacruzamate A 1477949-42-0 HDAC

    Santacruzamate A (CAY-10683) 是一种高效的选择性HDAC2抑制剂,IC50为 119 pM。

  • YN18613 CAY10603 1045792-66-2 HDAC

    CAY10603 (BML-281) 是一种有效的,选择性的HDAC6抑制剂,IC50值为 2 pM;CAY10603 (BML-281) 同时可抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC8 和 HDAC10 的活性,IC50值分别为 271,252,0.42,6851,90.7 nM。

  • YN16914 MC1568 852475-26-4 HDAC

    MC1568是组蛋白脱乙酰酶(HDAC II)的抑制剂,可用于癌症研究。

  • YN112285 FT895 2225728-57-2 HDAC

    FT895 是一种有效的选择性HDAC11抑制剂,IC50为 3 nM。

  • YN16425 RG2833 1215493-56-3 HDAC

    RG2833 是一种可透过血脑屏障的HDAC抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 的活性,IC50值分别为 60 nM 和 50 nM,Ki值分别为 32 和 5 nM。

  • YN10223 CUDC-101 1012054-59-9 HDAC

    CUDC-101 是一种高效的HDAC、EGFR和HER2抑制剂,对应的IC50值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。

  • YN13322 Pracinostat 929016-96-6 HDAC

    Pracinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDACs 的IC50值为 40-140 nM,可用于癌症研究。

  • YN19327 ACY-738 1375465-91-0 HDAC

    ACY-738 是一种有效的,选择性的,可口服的HDAC6抑制剂,IC50值为 1.7 nM;ACY-738 同时可抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的活性,IC50值分别为 94,128 和 218 nM。

  • YN15224 PCI-34051 950762-95-5 HDAC

    PCI-34051 是一种有效的选择性的HDAC8抑制剂,IC50为 10 nM。

  • YN15433 Quisinostat 875320-29-9 HDAC

    Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种有口服活性,高效的HDAC抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC4,HDAC10,HDAC11 的IC50值分别为 0.11 nM,0.33 nM,0.64 nM,0.46 nM 和 0.37 nM。

  • YN18998 LMK-235 1418033-25-6 HDAC

    LMK-235 是一种有效的,选择性的HDAC4/5抑制剂,可抑制 HDAC5,HDAC4,HDAC6,HDAC1,HDAC2,HDAC11 和 HDAC8 的活性,IC50值分别为 4.22 nM,11.9 nM,55.7 nM,320 nM,881 nM,852 nM 和 1278 nM,可用于癌症研究。

  • YN18361 TMP195 1314891-22-9 HDAC

    TMP195是选择性的IIa类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,对HDAC4,HDAC5,HDAC7,HDAC9的Ki值分别为59,60,26,5 nM。

  • YN13428 Tubacin 537049-40-4 HDAC

    Tubacin 是一种有效的,选择性的HDAC6抑制剂,IC50值为 4 nM,大约是对 HDAC1 的 350 倍。

  • YN111048 Corin 1808113-09-8 HDAC

    Corin 是组氨酸赖氨酸特异性去甲基化酶(LSD1)和组氨酸脱乙酰化酶(HDAC)的双重抑制剂,其对 LSD1 的Ki(inact)值为 110 nM,对 HDAC1 的IC50值为 147 nM。

  • YN18360 TMP269 1314890-29-3 HDAC

    TMP269 是一种有效的,选择性的脱乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,能够抑制 HDAC 4/HDAC 5/HDAC 7/HDAC 9,IC50值分别为 157 nM,97 nM,43 nM 和 23 nM。

  • YN10528 Tasquinimod 254964-60-8 HDAC

    Tasquinimod是一种口服抗血管生成剂,有潜力用于去势抵抗性前列腺癌的研究。Tasquinimod与HDAC4Zn2+结合结构域结合的Kd值为10-30 nM。Tasquinimod 也是一种S100A9抑制剂。

  • YN13909 RGFP966 1357389-11-7 HDAC

    RGFP966 是高选择性的HDAC3抑制剂,IC50为 80 nM,在 15 μM 时对其他 HDAC 无抑制作用。RGFP966 能够透过血脑屏障 (BBB)。

  • YN13522 Fimepinostat 1339928-25-4 HDAC

    Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型PI3K及 I 和 II 型HDAC酶,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ,IC50分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。

  • YN109015 Tucidinostat 1616493-44-7 HDAC

    Tucidinostat (Chidamide) 是一种有效的,可口服的HDAC第 I 类HDAC1/2/3和第 IIb 类HDAC10的抑制剂,IC50值分别为 95,160,67 和 78 nM,对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱 (IC50,733 nM,432 nM),对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。

  • YN16026 Ricolinostat 1316214-52-4 HDAC

    Ricolinostat (ACY-1215) 是一种有效,选择性的HDAC6抑制剂,IC50为 5 nM。ACY-1215 也可抑制HDAC1,HDAC2和HDAC3,IC50分别为 58,48 和 51 nM。

  • YNB0350A Sodium Butyrate 156-54-7 HDAC

    Sodium Butyrate (Butanoic acid sodium salt) 是一种短链脂肪酸,可以抑制组蛋白去乙酰化酶。

  • YN13755 Sulforaphane 4478-93-7 HDAC

    Sulforaphane 是存在于多种蔬菜中的天然异硫氰酸酯。Sulforaphane 增加肿瘤抑制蛋白的转录并抑制组蛋白脱乙酰酶的活性。Sulforaphan 可以激活Nrf2,并通过 AMPK 依赖性信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌。 Sulforaphan 具有抗癌和抗炎活性。

  • YN15149 Romidepsin 128517-07-7 HDAC

    Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。

  • YN10224 Panobinostat 404950-80-7 HDAC

    Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性HDAC抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导HIV-1 virus的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panob...

  • YN15144 Trichostatin A 58880-19-6 HDAC

    Trichostatin A (TSA) 是有效的,特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II) 抑制剂,对 HDAC 的IC50值为 1.8 nM。

  • YN13455 LDN-192960 184582-62-5 Haspin Kinase

    LDN-192960 是Haspin和DYRK2的双重抑制剂,IC50值分别为 10 nM 和 48 nM。

  • YN13455A LDN-192960 hydrochloride 2309172-48-1 Haspin Kinase

    LDN-192960 hydrochloride 是Haspin和DYRK2的双重抑制剂,IC50值分别为 10 nM 和 48 nM。

  • YN15217 CHR-6494 1333377-65-3 Haspin Kinase

    CHR-6494 是一种有效的haspin抑制剂,能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化,IC50值为 2 nM。

  • YN133234 BMVC-8C3O 1301708-12-2 G-quadruplex

    BMVC-8C3O 是一种G4 配体,可诱导人端粒 DNA G4s 的非平行型向平行型拓扑转化。

  • YN15595A 360A iodide 737763-37-0 G-quadruplex

    360A iodide 是一种 G-四联体 (G-quadruplex) 的稳定剂,同时可抑制端粒酶 (telomerase) 的活性,在 TRAP-G4 实验中,IC50值为 300 nM。

  • YN15594A Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate 929895-45-4 G-quadruplex

    Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate 是一个G4特异性配体,可以抑制解旋酶FANCJ和DinG且IC50s 值分别为 65±6 和 50±10 nM。

  • YN15176A Pyridostatin hydrochloride 1781882-65-2 G-quadruplex

    Pyridostatin (RR82) hydrochloride 是一种高选择性的G-quadruplex DNA稳定剂 (Kd=490 nM)。Pyridostatin hydrochloride 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin hydrochloride 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin hydrochloride 降低人乳腺癌细胞 SRC...

  • YNN2513 β-Boswellic acid 631-69-6 DNA/RNA Synthesis

    β-Boswellic acid 是从乳香Boswellia serrate的树胶脂中分离出来的。β-Boswellic acid 是 5-脂氧合酶 (5-LO) 产物形成的非还原型抑制剂,其直接与 5-LO 相互作用或阻断其易位。β-Boswellic acid 抑制人白血病 HL-60 细胞中 DNA,RNA和蛋白质的合成。

  • YNB0152B Adenine hemisulfate 321-30-2 DNA/RNA Synthesis

    Adenine hemisulfate (6-Aminopurine hemisulfate) 是嘌呤衍生物,在生物化学中具有多种作用,在生物化学中具有多种作用,包括细胞呼吸、高能量的 ATP 和辅酶因子 NAD 和 FAD 的形成、蛋白质合成,以及作为 DNA 和 RNA 的化学成分。

  • YN135675 DHODH-IN-11 1263303-95-2 DNA/RNA Synthesis

    DHODH-IN-11 (Compound 14b) 是一种 Leflunomide 衍生物,也是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的弱抑制剂,其pKa为 5.03。

  • YNN7523 Neoxanthin 14660-91-4 DNA/RNA Synthesis

    Neoxanthin 是深绿色多叶蔬菜中的一种主要的叶黄素类胡萝卜素,是一种植物激素脱落酸的前体。Neoxanthin 是一种有效的抗氧化剂和集光颜料,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌作用。

  • YNN6792 T-​2 Toxin 21259-20-1 DNA/RNA Synthesis

    T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是饲料和谷物中的各种镰刀菌种产生的真菌毒素。小大鼠中T-2 Toxin 的LD50值分别为 5.2 和1.5 mg/kg BWa。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 可以转化为多种代谢产物,动物中T-2 Toxin 的典型代谢产物是 HT-2 toxin 和 T-2-triol,均为水解产物。_x000D_ T-2 T...

  • YNU00337 Datelliptium chloride 105118-14-7 DNA/RNA Synthesis

    Datelliptium chloride 是一种源于 ellipticine 的 DNA 嵌合剂,具有抗肿瘤活性。

  • YNN0769 Isopimpinellin 482-27-9 DNA/RNA Synthesis

    Isopimpinellin 是从Pimpinella saxifrage根部分离得到的一种具有口服活性的化合物。Isopimpinellin 通过7,12-dimethylbenz[a]anthracene.阻断 DNA加合物的形成和皮肤肿瘤的发生。Isopimpinellin 具有抗利什曼病的活性。

  • YN135570 hDHODH-IN-3 1644156-80-8 DNA/RNA Synthesis

    hDHODH-IN-3 是人二氢乳清酸脱氢酶 (HsDHODH) 抑制剂,可抑制麻疹病毒复制,pMIC50值为 8.6。

  • YN112060 Saccharin 1-methylimidazole 482333-74-4 DNA/RNA Synthesis

    Saccharin 1-methylimidazole是DNA/RNA Synthesis的活化剂。

  • YN135658 hDHODH-IN-1 1173715-42-8 DNA/RNA Synthesis

    hDHODH-IN-1 是一种人二氢乳清酸脱氢酶 (hDHODH) 抑制剂, 具有抗炎作用。

  • YN123032 Sorivudine 77181-69-2 DNA/RNA Synthesis

    Sorivudine (BV-araU) 是一种口服活性的,合成的嘧啶核苷抗代谢 (pyrimidine nucleoside antimetabolite) 药物。Sorivudine 的抗病毒活性来自某些 DNA 病毒中存在的特定胸苷激酶 (thymidine kinase) 选择性转化为核苷酸,从而反过来会干扰病毒 DNA 合成 (DNA synthesis)。

  • YN128787 hDHODH-IN-4 1644156-56-8 DNA/RNA Synthesis

    hDHODH-IN-4 是一种有效的人二氢硼酸脱氢酶(DHODH)抑制剂,人重组 DHODH 的pIC50为 7.8。hDHODH-IN-4 抑制麻疹病毒复制,pMIC50为 8.8。

  • YN112803 GNE-371 1926986-36-8 DNA/RNA Synthesis

    GNE-371 是一种针对人类转录起始因子TFIID亚基 1 和类转录起始因子TFIID亚基 1 的第二溴端结构域的高效选择性化学探针,对 TAF1(2) 的IC50值为10 nM。

  • YN111806 3,7,4'-Trihydroxyflavone 2034-65-3 DNA/RNA Synthesis

    3,7,4'-Trihydroxyflavone 是从Rhus javanica var. roxburghiana中分离得到的一种具有 DNA 断链活性的黄酮类化合物。

  • YNN2033 Chebulinic acid 18942-26-2 DNA/RNA Synthesis

    Chebulinic acid 是一个天然的M. tuberculosis DNA gyrase抑制剂,也能抑制SMAD-3 phosphorylation和H+ K+-ATPase的活性。

  • YN101813 Laflunimus 147076-36-6 DNA/RNA Synthesis

    Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶(DHODH)抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌,抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶(P...

  • YN101444A PAβN dihydrochloride 100929-99-5 Bacterial

    PAβN dihydrochloride (MC-207110 dihydrochloride)是外排泵的抑制剂。

  • YNB0545 Probenecid 57-66-9 Bacterial

    Probenecid 是一种有效的选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 (TRPV2) 激动剂。Probenecid 还抑制pannexin 1通道。

  • YN19930 Vaborbactam 1360457-46-0 Bacterial

    Vaborbactam (RPX7009) 是一种环状硼酸药效团 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂。

  • YN15282 E-64 66701-25-5 Bacterial

    E-64 (Proteinase inhibitor E 64) 是一种有效的不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 抑制剂,抑制papain的IC50为 9 nM。

  • YN16980A Eravacycline dihydrochloride 1334714-66-7 Bacterial

    Eravacycline dihydrochloride (TP-434 dihydrochloride) 是一种有效的广谱抗菌剂。

  • YNB1123 Auranofin 34031-32-8 Bacterial

    Auranofin (SKF-39162)是硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 的抑制剂,IC50为0.2 μM。Auranofin 表现出抗SARS-CoV21的抗病毒活性,对猴肾 Vero E6 细胞的 CC50为 4.2 μM。

  • YN116961 TH1020 1841460-82-9 Bacterial

    TH1020 是一种有效的选择性的 Toll 样受体 5 (TLR5)/鞭毛蛋白复合拮抗剂,IC50为 0.85 μM。TH1020 抑制鞭毛蛋白诱导的TLR5信号传导,对 TLR2,TLR3,TLR4,TLR7 和 TLR8 无效。

  • YNP0323 GP(33-41) 161928-86-5 Arenavirus

    GP(33-41) 是一种由 9 个氨基酸残基组成的多肽,它是淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 GP1 抗原决定基中的最佳序列,能够上调 RMA-S (Db Kb) 细胞表面 H-2Db分子,SC50值为 344 nM。

  • YNN1970 5,7-Dihydroxychromone 31721-94-5 Arenavirus

    5,7-Dihydroxychromone 是一种Cudrania tricuspidata的提取物,可以激活Nrf2/ARE信号并对 6-OHDA 诱导的氧化应激和细胞凋亡发挥神经保护作用。5,7-Dihydroxychromone 抑制 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞中活化的caspase-3,caspase-9以及切割的PARP的表达。

  • YN101441A ST-193 hydrochloride 2320274-72-2 Arenavirus

    ST-193 hydrochloride是有效广谱的arenavirus抑制剂;抑制Guanarito, Junin, Lassa和Machupo病毒的IC50值分别为0.44, 0.62, 1.4 和3.1 nM。

  • YN112762 LHF-535 1450929-77-7 Arenavirus

    LHF-535 是一种抗病毒剂,对 Lassa,Machupo,Junin,VSVg 病毒的 EC50分别为 <1 μM,<1 μM,<1 μM 和 1-10 μM,详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中的化合物 1。

  • YN14805 Tecovirimat 869572-92-9 Arenavirus

    Tecovirimat(ST-246)是口服活性的抗痘病毒化合物,强效选择性对抗多种正痘病毒,EC50值约为10nM。

  • YN114698 Retro-2 cycl 1429192-00-6 Arenavirus

    Retro-2 cycl (RN 1-001) 是一种逆行运输抑制剂。Retro-2 cycl (RN 1-001) 抑制 JCPyV 和 HPV16 伪病毒,IC50分别为 54 μM 和 160 μM。

  • YN101441 ST-193 489416-12-8 Arenavirus

    ST-193是有效广谱的arenavirus抑制剂;抑制Guanarito, Junin, Lassa和Machupo病毒的IC50值分别为0.44, 0.62, 1.4 和3.1 nM。

  • YNB1318 Foscarnet sodium 63585-09-1 DNA/RNA Synthesis

    Foscarnet sodium (Trisodium phosphonoformate) 是一种病毒 DNA 聚合酶 (viral DNA polymerase) 活性抑制剂,可逆地抑制病毒复制。Foscarnet sodium 是一种抗疱疹病毒药,有用于巨细胞病毒性视网膜炎的潜力。

  • YN16200 Ethynylcytidine 180300-43-0 DNA/RNA Synthesis

    Ethynylcytidine (ECyD) 是一种核苷类似物,是 RNA 合成 (RNA synthesis) 的有效抑制剂,可抑制 RNA 聚合酶 I,II 和 II。Ethynylcytidine 在多种癌症模型中均具有强大的抗肿瘤活性。

  • YN119674A Xanthopterin (hydrate) 5979-01-1 DNA/RNA Synthesis

    Xanthopterin hydrate,一种非共轭的蝶啶化合物,是东方大黄蜂翅膀中黄色颗粒的主要成分,在 386/456 nm 处产生特征性的激发光最大值。 Xanthopterin hydrate (XPT) 引起大鼠肾脏生长和肥大。_x000D_ Xanthopterin hydrate 抑制RNA合成。

  • YN101400 Deoxycytidine triphosphate 2056-98-6 DNA/RNA Synthesis

    Deoxycytidine triphosphate (dCTP)是三磷酸核苷,是合成DNA的原料。它具有许多应用,如实时PCR,cDNA合成和DNA测序。

  • YN75800 Lomibuvir 1026785-55-6 DNA/RNA Synthesis

    Lomibuvir (VX-222) 是一种选择性的非核苷聚合酶抑制剂,靶向丙型肝炎病毒NS5B聚合酶(RdRp)的拇指口袋 2,Kd为 17 nM。Lomibuvir 抑制 1b/Con1 型HCV亚基因组复制子,EC50为 5.2 nM。Lomibuvir 优先抑制延长的 RNA 合成,而非从头合成的 RNA。

  • YN19743 Triazavirin 928659-17-0 DNA/RNA Synthesis

    Triazavirin 是一种核酸的核苷类似物和一种抗病毒剂。Triazavirin 通过抑制病毒 RNA 和 DNA 的合成以及基因组片段的复制而起作用。Triazavirin 还是一种对流感传播阶段有效的保护剂。

  • YN101088 CeMMEC13 1790895-25-8 DNA/RNA Synthesis

    CeMMEC13 是一种有效的TAF1 (2)抑制剂,IC50值为 2.1 μM。

  • YN13859 Clevudine 163252-36-6 DNA/RNA Synthesis

    Clevudine (L-FMAU) 是一种非自然L-构型的核苷类似物,具有较强的抗HBV活性,半衰期长,毒性低。Clevudine 是一种非竞争性抑制剂,不与病毒 DNA 结合,而是与聚合酶 (polymerase) 结合。

  • YN111445 CeMMEC1 440662-09-9 DNA/RNA Synthesis

    CeMMEC1 是BRD4的抑制剂,同时对TAF1有很高的亲和性,对 TAF1 的IC50值为 0.9 μM,对 TAF1 (2) 的Kd值为 1.8 μM。

  • YN112633 SMN-C3 1449597-34-5 DNA/RNA Synthesis

    SMN-C3 是一种可口服的SMN2剪接调节剂,可用于脊椎肌肉萎缩 (SMA) 的研究。

  • YN16965 TH287 1609960-30-6 DNA/RNA Synthesis

    TH287 是一种有效的和选择性的MTH1抑制剂,IC50值为 0.8 nM。TH287 对 MTH1 具有高度选择性,在 100 μM 下对 MTH2,NUDT5,NUDT12,NUDT14,NUDT16,dCTPase,dUTPase 和 ITPA 没有相关抑制作用。TH287 可以作为癌症研究的化学治疗剂。

  • YN19387 Didox 69839-83-4 DNA/RNA Synthesis

    Didox (NSC-324360) 是一种合成的核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase,RR) 抑制剂。

  • YN124691 D-I03 688342-78-1 DNA/RNA Synthesis

    D-I03 是一种选择性RAD52抑制剂,Kd为 25.8 µM。D-I03 抑制RAD52依赖性单链退火 (SSA) 和 D 环形成,IC50分别为 5 µM 和 8 µM。D-I03 抑制 BRCA1 和 BRCA2 缺陷细胞的生长,并抑制顺铂诱导的RAD52病灶形成,但对 RAD51 无影响。

  • YN120118 Metarrestin 1443414-10-5 DNA/RNA Synthesis

    Metarrestin (ML246) 是一种口服有效的,首创的,选择性的核周区室 (PNC) 抑制剂。Metarrestin 破坏核仁结构并抑制RNA 聚合酶 (Pol) I转录,部分是由于与翻译延伸因子 eEF1A2 的相互作用。Metarrestin 可以阻断小鼠癌症模型的转移发展,并延长存活期。

  • YN100549 (S)-Crizotinib 1374356-45-2 DNA/RNA Synthesis

    (S)-Crizotinib 是一种有效的选择性MTH1(mutT 同源物)抑制剂,IC50为 330 nM。(S)-Crizotinib 通过抑制 MTH1 破坏核苷酸库的稳态,诱导 DNA 单链断裂的增加,激活人结肠癌细胞的 DNA 修复,并有效抑制动物模型中的肿瘤生长。

  • YN15586 L67 325970-71-6 DNA/RNA Synthesis

    L67是一种新型的竞争性 DNA连接酶抑制剂,抑制DNA连接酶I和III, IC50为10μM。

  • YN100885 Acelarin 840506-29-8 DNA/RNA Synthesis

    Acelarin(NUC-1031)是广泛使用的核苷类似物吉西他滨的蛋白转化和增强。

  • YN16350 NKP-1339 197723-00-5 DNA/RNA Synthesis

    NKP-1339 (IT-139; KP-1339) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂,副作用小。NKP-1339 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞,DNA 合成阻断 (DNA synthesis) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NKP-1339 具有很高的肿瘤靶向潜力,与血清蛋白 (serum proteins) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结...

  • YN12484 BMH-21 896705-16-1 DNA/RNA Synthesis

    BMH-21是一种DNA嵌入剂 (DNA intercalator),可抑制 RNA 聚合酶 I (Pol I) 转录。BMH-21 具有抗癌活性。

  • YN19357 E3330 136164-66-4 DNA/RNA Synthesis

    E3330 (APX-3330) 是一种直接,口服有效的,选择性的 AP 内切核酸酶 1 (APE1; REF-1) 抑制剂,可抑制NF-κB DNA 结合活性。E3330 (APX-3330) 阻断 TNF-α 诱导的肝癌细胞系中 IL-8 的激活。E3330 (APX-3330) 显示出抗癌特性,可以抑制癌细胞的生长和迁移。

  • YN12957 NITD008 1044589-82-3 DNA/RNA Synthesis

    NITD008是一种有效的和选择性的黄病毒 (flaviviruses) 抑制剂,抑制登革热病毒2型 (Dengue Virus Type 2 (DENV-2)) 的EC50值为0.64 μM。

  • YN10443 Balapiravir 690270-29-2 DNA/RNA Synthesis

    Balapiravir (Ro 4588161; R1626) 是具有口服活性的 R1479 (4'-Azidocytidine) 的前药,R1479 是一种 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 的核苷类似物抑制剂。Balapiravir 具有抗HCV活性。

  • YN13700 Nedaplatin 95734-82-0 DNA/RNA Synthesis

    Nedaplatin (NSC 375101D) 是顺铂衍生物和DNA损伤剂。

  • YN14507 YK-4-279 1037184-44-3 DNA/RNA Synthesis

    YK 4-279是RNA解旋酶A(RHA)与致癌转录因子EWS-FLI1结合抑制剂,能抑制ESFT细胞增长,诱导凋亡。

  • YN10444 R-1479 478182-28-4 DNA/RNA Synthesis

    R-1479 (4'-Azidocytidine) 是一种核苷类似物,是特异性的HCVRNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。R-1479 在 HCV 亚基因组复制体系中抑制 HCV 复制,IC50为 1.28 μM。

  • YNN1584A Halofuginone hydrobromide 64924-67-0 DNA/RNA Synthesis

    Halofuginone hydrobromide (RU-19110 hydrobromide) 是 Febrifugine 的一种低毒性衍生物,可从Dichroa febrifuga中分离出来。Halofuginone 是一种 ATP 竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合...

  • YN129239 ASLAN003 1035688-66-4 DNA/RNA Synthesis

    ASLAN003 是一种具有口服活性,有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对人 DHODH 酶的IC50为 35 nM。ASLAN003 通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成。ASLAN003 可以诱导凋亡 (apoptosis),并在急性髓样白血病 (AML) 异种移植小鼠中大大延长其生存期。

  • YN101792 RG7800 1449598-06-4 DNA/RNA Synthesis

    RG7800 是一种小分子SMN2剪接修饰剂。RG7800 有潜力用于脊髓性肌萎缩的研究。

  • YN18762 6-Thio-2'-Deoxyguanosine 789-61-7 DNA/RNA Synthesis

    6-Thio-2'-Deoxyguanosine是一种核苷类似物,可以通过端粒酶掺入重新合成的端粒中。

  • YN10082 3-AP 143621-35-6 DNA/RNA Synthesis

    3-AP (PAN-811) 是一种核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase,RR) 的 M2 亚基抑制剂,是有效的放射致敏剂。

  • YN15588 L189 64232-83-3 DNA/RNA Synthesis

    L189是一种新型人类DNA连接酶抑制剂, 抑制hLigI/ III/IV, IC50值分别为5/9/5 μM。

  • YNB1099 Hycanthone 3105-97-3 DNA/RNA Synthesis

    Hycanthone 是噻吨酮类的 DNA 嵌入剂 (DNA intercalator),可抑制 RNA 合成以及 DNA 拓扑异构酶 I 和 II。Hycanthone 通过直接蛋白质结合来抑制核酸生物合成并抑制嘌呤内切核酸酶1 (APE1),KD为 10 nM。Hycanthone 是 Lucanthone (HY-B2098) 的生物活性代谢产物,具有抗血...

  • YN14908 Vidofludimus 717824-30-1 DNA/RNA Synthesis

    Vidofludimus(4SC-101; SC12267)是免疫抑制剂,能抑制DHODH,在不影响淋巴细胞增殖的条件下抑制IL-17的分泌。

  • YNN0540 Cynaroside 5373-11-5 DNA/RNA Synthesis

    Cynaroside (Luteolin 7-glucoside) 是一个类黄酮的化合物。Cynaroside 还是一种流感依赖 RNA 的RNA聚合酶抑制剂,IC50为 32 nM。

  • YN126214 JH-RE-06 1361227-90-8 DNA/RNA Synthesis

    JH-RE-06, 有效的REV1-REV7互作抑制剂 (IC50=0.78 μM;Kd=0.42 μM),靶向与 POLζ 的 REV7 亚基相互作用的 REV1。JH-RE-06 通过阻止诱变 POLζ 的募集来破坏诱变性跨损伤合成 (TLS)。JH-RE-06 可改善化疗效果。

  • YNB0152 Adenine 73-24-5 DNA/RNA Synthesis

    Adenine (6-Aminopurine) 是一种嘌呤,它是 DNA 核酸的四碱基之一,其他三种是 Cytosine (C)、Guanine (G)和 Thymine (T)。Adenine 在生化过程中起重要作用,包括细胞呼吸和蛋白质合成。

  • YN122903 TK216 1903783-48-1 DNA/RNA Synthesis

    TK216 是一种有效的 E26 转录因子 (ETS) 抑制剂。TK216 直接结合 EWS-FLI1 并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用。TK216 可以阻止 EWS-FLI1 与 RNA 解旋酶 A 的结合。TK216 具有抗癌活性。

  • YN15457 Triciribine 35943-35-2 DNA/RNA Synthesis

    Triciribine 是一种 DNA 合成 (DNA synthesis) 抑制剂,也抑制Akt和HIV-1/2,IC50分别为 130 nM 和 0.02-0.46 μM。

  • YN19931 COH29 1190932-38-7 DNA/RNA Synthesis

    COH29 (RNR Inhibitor COH29) 是一种高效,具有抗癌活性的核糖核苷酸还原酶 (RNR) 抑制剂。抑制核糖核苷酸还原酶的IC50为 16 μM。

  • YN14776 Quarfloxin 865311-47-3 DNA/RNA Synthesis

    Quarfloxin (CX-3543) 是一种具有抗肿瘤活性的氟喹诺酮类衍生物,其靶向抑制RNA pol I的活性,在神经母细胞瘤中的IC50值在纳摩尔级别。Quarfloxin 干扰核糖体DNA中核蛋白与G-四重DNA结构的相互作用。

  • YN126303C GS-443902 trisodium 1355050-21-3 DNA/RNA Synthesis

    GS-443902 trisodium (GS-441524 triphosphate trisodium) 是一种有效的病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂,对RSVRdRp 和HCVRdRp 的IC50分别为 1.1 µM 和 5 µM。GS-443902 trisodium 是 Remdesivir (GS-5734) 的活性三磷酸盐代谢产物。

  • YN108325 Brequinar 96187-53-0 DNA/RNA Synthesis

    Brequinar (DUP785) 是一种有效的dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)抑制剂,对人的IC50值为 5.2 nM,也是一种广谱的抗病毒剂。

  • YN16637 Folic acid 59-30-3 DNA/RNA Synthesis

    Folic acid(Vitamin M; Vitamin B9)是维生素B9。

  • YNN1584 Halofuginone 55837-20-2 DNA/RNA Synthesis

    Halofuginone (RU-19110) 是 Febrifugine 的一种低毒性衍生物,可从Dichroa febrifuga中分离出来。Halofuginone 是一种 ATP 竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑...

  • YN12342 ML216 1430213-30-1 DNA/RNA Synthesis

    ML216 (CID-49852229) 是一种有效,选择性,细胞渗透性的BLM解旋酶抑制剂,对BLMfull-length和BLM636-1298的IC50分别为 2.98 μM 和 0.97 μM。ML216 以Ki为 1.76 µM 来抑制BLM的 ssDNA 依赖性 ATPase 的活性。ML216 具有抗肿瘤活性。

  • YN112645 BAY-2402234 2225819-06-5 DNA/RNA Synthesis

    BAY-2402234 是一个选择性的、二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)的抑制剂,可用于骨髓恶性肿瘤 (myeloid malignancies)的相关研究。

  • YN13323 CX-5461 1138549-36-6 DNA/RNA Synthesis

    CX-5461 是一种有效,口服的rRNA合成抑制剂。在 HCT-116,A375 和 MIA PaCa-2 细胞中抑制 RNA 聚合酶 I 驱动的 rRNA 转录,IC50为 142,113 和 54 nM。

  • YN19620 Branaplam 1562338-42-4 DNA/RNA Synthesis

    Branaplam (LMI070; NVS-SM1) 是一种口服有效和选择性的SMN2拼接调节剂,对 SMN 的EC50为 20 nM。Branaplam 抑制hERG,IC50为 6.3 μM。Branaplam 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。

  • YNB0069 Fludarabine 21679-14-1 DNA/RNA Synthesis

    Fludarabine (F-ara-A; NSC 118218) 是DNA合成抑制剂,也抑制STAT1磷酸化。Fludarabine 是一种前药,通过去磷酸化作用代谢转化为抗代谢药物 F-ara-A。

  • YNB0016 Capecitabine 154361-50-9 DNA/RNA Synthesis

    Capecitabine 是一种可用于口服的前药,可由胸苷磷酸化酶催化转变为其活性代谢物 Fluorouracil (FU)。

  • YNN1150 Thymidine 50-89-5 DNA/RNA Synthesis

    Thymidine 是脱氧核糖核酸的一种特殊前体,被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种DNA 合成抑制因子,它能在 DNA 复制前在 G1/S 边界阻滞细胞。

  • YN103586 GS-441524 1191237-69-0 DNA/RNA Synthesis

    GS-441524 是 Remdesivir 的主要活性代谢物,活性更优于 Remdesivir ,感染冠状病毒的原代人肺和猫细胞的细胞模型中显示出相似的活性。 GS-441524 对猫传染性腹膜炎病毒(FIPV)有较强的抑制作用,对应的EC50值为 0.78 μM。

  • YNB0003 Gemcitabine hydrochloride 122111-03-9 DNA/RNA Synthesis

    Gemcitabine Hydrochloride (LY 188011 hydrochloride) 是一种DNA合成抑制剂,抑制 BxPC-3,Mia Paca-2,PANC-1,PL-45 和 AsPC-1细胞生长的IC50分别为 37.6, 42.9, 92.7, 89.3 和 131.4 nM。

  • YN14768 Favipiravir 259793-96-9 DNA/RNA Synthesis

    Favipiravir (T-705) 是一种病毒 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 抑制剂,可转变为其活性形式 Favipiravir-ribofuranosyl-5′-triphosphate (RTP)。Favipiravir-RTP 抑制流感病毒RNA依赖性的RNA聚合酶 (RdRP) 活性,IC50为 341 nM。

  • YN126303 GS-443902 1355149-45-9 DNA/RNA Synthesis

    GS-443902 (GS-441524 triphosphate) 是一种有效的病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂,对RSVRdRp 和HCVRdRp 的IC50分别为 1.1 µM 和 5 µM。GS-443902 是 Remdesivir 的活性三磷酸盐代谢产物。

  • YN13605 Cytarabine 147-94-4 DNA/RNA Synthesis

    Cytarabine 是一种核苷类似物,可引起 S 期细胞周期停滞并抑制DNA聚合酶。Cytarabine 抑制DNA 合成的IC50为16 nM。Cytarabine 对HSV具有抗病毒作用。

  • YN17026 Gemcitabine 95058-81-4 DNA/RNA Synthesis

    Gemcitabine (LY 188011) 是一种嘧啶核苷类似物抗代谢药 (nucleoside antimetabolite/analog) 和抗肿瘤剂。Gemcitabine 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis) 和修复,导致细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。

  • YN104077 Remdesivir 1809249-37-3 DNA/RNA Synthesis

    Remdesivir (GS-5734) 是一种核苷类似物,具有抗病毒活性,在 HAE 细胞中,对SARS-CoV和MERS-CoV的EC50值为 74 nM,在延迟脑肿瘤细胞中,对鼠肝炎病毒的EC50值为 30 nM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。

  • YN18987 Duocarmycin MA 1613286-57-9 DNA Alkylator/Crosslinker

    Duocarmycin MA 是抗体偶联药物 (ADCs) 中的毒素分子。Duocarmycin 是一种 DNA 烷化剂,靶向 DNA 小沟。Duocarmycin MA 可用于抗多药耐药细胞系。

  • YN13543 Tretazicar 21919-05-1 DNA Alkylator/Crosslinker

    Tretazicar (CB 1954) 是一种抗肿瘤前药,对 Walker 256 大鼠肿瘤细胞系具有很高的效力和选择性。Tretazicar 酶促活化后生成双功能试剂,该试剂可以形成 DNA-DNA 链间交联。大鼠细胞中的 Tretazicar 涉及通过酶 NAD(P)H:醌氧化还原酶1 (NQO1) 将其 4-硝基还原为 4-羟基胺。

  • YN17576 Satraplatin 129580-63-8 DNA Alkylator/Crosslinker

    Satraplatin 是一种烷化剂 (alkylator),具有抗肿瘤效果。

  • YN13703A Nimustine hydrochloride 55661-38-6 DNA Alkylator/Crosslinker

    Nimustine hydrochloride (ACNU) 是一种 DNA 交联剂和 DNA 烷基化剂,能诱导 DNA 复制损伤和 DNA 双链断裂,抑制DNA合成,常用于胶质母细胞瘤的化疗中。

  • YN105019A Melflufen hydrochloride 380449-54-7 DNA Alkylator/Crosslinker

    Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride,Melphalan 的一种二肽前体药物,是一种烷基化剂。Melflufen hydrochloride 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性,并抑制血管生成。Melflufen hydrochloride 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用。

  • YN13747 Semustine 13909-09-6 DNA Alkylator/Crosslinker

    Semustine 是一种 DNA 烷化剂,与 DNA 结合,作为癌症化疗剂。

  • YN14798 Palifosfamide 31645-39-3 DNA Alkylator/Crosslinker

    Palifosfamide是一种新的DNA烷化剂和异环磷酰胺的活性代谢物, 具有抗癌活性。

  • YNU00447 PK11000 38275-34-2 DNA Alkylator/Crosslinker

    PK11000 是一种烷化剂,可通过共价半胱氨酸修饰来稳定野生型和突变型p53的 DNA 结合结构域,而不影响 DNA 的结合。

  • YN16398 Pipobroman 54-91-1 DNA Alkylator/Crosslinker

    Pipobroman 是哌嗪的溴化衍生物,是一种有效的烷基化剂 (alkylating agent)。Pipobroman 通过抑制 DNA 和 RNA 聚合酶或减少嘧啶核苷酸掺入 DNA 发挥其作用。Pipobroman 可用于癌症研究,包括真性红细胞增多症、骨髓增生性肿瘤、AML 等。

  • YN14573 SJG-136 232931-57-6 DNA Alkylator/Crosslinker

    SJG-136 是一种有效的 DNA 交联剂 (DNA crosslinker),与 pBR322 DNA 交联的XL50值为 45 nM。SJG-136 具有抗肿瘤作用。

  • YN107769 Duocarmycin TM 157922-77-5 DNA Alkylator/Crosslinker

    Duocarmycin TM 是一种非常有效的有抗肿瘤活性的抗生素。Duocarmycin TM 是一种 DNA 烷化剂。

  • YN16325A Miriplatin 141977-79-9 DNA Alkylator/Crosslinker

    Miriplatin (SM-11355) 为有效的化疗剂,是烷化剂 (alkylator) 的一种。

  • YNB0181 Altretamine 645-05-6 DNA Alkylator/Crosslinker

    Altretamine 是一种烷化剂 (alkylator),具有抗肿瘤活性。

  • YN16503 Treosulfan 299-75-2 DNA Alkylator/Crosslinker

    Treosulfan (NSC 39069) 是一种双功能的烷化剂 (alkylator),对卵巢癌及其他的实体瘤都有抑制效果。

  • YN16513 VAL-083 23261-20-3 DNA Alkylator/Crosslinker

    VAL-083 是一种烷化剂 (alkylator),能够在 DNA 上产生 N7 甲基化,具有抗肿瘤活性。

  • YN13733 Procarbazine Hydrochloride 366-70-1 DNA Alkylator/Crosslinker

    Procarbazine Hydrochloride 是一种烷化剂 (alkylator),具有抗肿瘤的作用。

  • YN13585 Carmustine 154-93-8 DNA Alkylator/Crosslinker

    Carmustine 是一种抗肿瘤化疗剂,为DNA和RNA的烷化剂 (alkylator)。

  • YNB0077 Bendamustine hydrochloride 3543-75-7 DNA Alkylator/Crosslinker

    Bendamustine hydrochloride (SDX-105),一种嘌呤类似物,是一种DNA交联剂。Bendamustine hydrochloride 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis)。Bendamustine hydrochloride 具有有效的烷基化,抗癌和抗代谢作用。

  • YNB0245 Busulfan 55-98-1 DNA Alkylator/Crosslinker

    Busulfan是一种有效的烷化剂,对骨髓具有选择性免疫抑制作用。

  • YN137316A Phosphoramide mustard (cyclohexanamine) 1566-15-0 DNA Alkylator/Crosslinker

    Phosphoramide mustard cyclohexanamine 是环磷酰胺 (Cyclophosphamide, HY-17420) 的主要代谢物,具有抗肿瘤活性。Phosphoramide mustard cyclohexanamine 能诱导卵巢颗粒细胞 DNA 加合物的形成,诱导 DNA 损伤,诱发卵巢 DNA 修复反应

  • YN124325 PIP-199 622795-76-0 DNA Alkylator/Crosslinker

    PIP-199 是一种 RecQ 介导的基因组不稳定蛋白 RMI 核心复合物/MM2 相互作用 (RMI core complex/MM2 interaction) 的选择性抑制剂,其IC50值为 36 μM。MM2 是 FANCM 上 RMI 复合物的结合位点。PIP-199 可用于耐受肿瘤对 DNA 交联化疗药物的增敏研究。

  • YN117433 4-Hydroperoxy cyclophosphamide 39800-16-3 DNA Alkylator/Crosslinker

    4-Hydroperoxy cyclophosphamide is the active metabolite form of the prodrug Cyclophosphamide. 4-Hydroperoxy cyclophosphamide crosslinksDNAand induces T cellapoptosisindependent of death receptor activation, but activates mitochondrial death pathways through production ofre...

  • YN17364 Temozolomide 85622-93-1 DNA Alkylator/Crosslinker

    Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy) 和促凋亡剂 (apoptosis)。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Te...

  • YN17371 Oxaliplatin 61825-94-3 DNA Alkylator/Crosslinker

    Oxaliplatin 是一种DNA 合成抑制剂。Oxaliplatin 会导致 DNA 交联损伤,阻止 DNA 复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin 以时间依赖方式抑制人黑色素瘤细胞系 C32 和 G361,IC50值分别为 0.98 μM 和 0.14 μM。Oxaliplatin 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

  • YN12989 LDN-91946 439946-22-2 Deubiquitinase

    LDN-91946 是一种有效的非竞争性的选择性泛素羧基末端水解酶-L1 (UCH-L1) 抑制剂,Ki app为 2.8 μM.

  • YN18638 TCID 30675-13-9 Deubiquitinase

    TCID (4,5,6,7-Tetrachloroindan-1,3-dione) 是一种有效的选择性神经元泛素 C 末端水解酶 (UCH-L3) 抑制剂,IC50为 0.6 μM。TCID 减少脑干和脊髓原代神经元中的甘氨酸转运蛋白 GlyT2 泛素化。

  • YN13487 USP7/USP47 inhibitor 1247825-37-1 Deubiquitinase

    USP7/USP47 inhibitor 是一种选择性的泛素蛋白特异性蛋白酶 7/47 (USP7/USP47) 抑制剂,EC50值分别为 0.42 μM 和 1.0 μM。

  • YN133118 6RK73 1895050-66-4 Deubiquitinase

    6RK73 是一种共价不可逆的特异性UCHL1抑制剂,IC50为 0.23 µM。6RK73 对 UCHL3 几乎没有抑制效果 (IC50=236 µM)。6RK73 特异性抑制乳腺癌中 UCHL1 的活性。

  • YN16709 USP7-IN-1 1381291-36-6 Deubiquitinase

    USP7-IN-1 是一种选择性的,可逆的泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂,IC50值为 77 μM,可用于癌症研究。

  • YN100708 NSC632839 157654-67-6 Deubiquitinase

    NSC632839 是一种非选择性肽酶抑制剂,抑制USP2,USP7和SENP2,EC50分别为 45±4 μM,37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。

  • YN50737 DUB-IN-3 924296-17-3 Deubiquitinase

    DUB-IN-3 来自引用文献化合物 22c,是去泛素化酶 (deubiquitinase (USP)) 抑制剂,对 USP8 的IC50值为 0.56 μM。

  • YN50736 DUB-IN-1 924296-18-4 Deubiquitinase

    DUB-IN-1 是一种有活性的泛素特异性蛋白酶 (ubiquitin-specific proteases) 抑制剂,对 USP8 的IC50值为 0.24 μM。

  • YN122243 IU1-47 670270-31-2 Deubiquitinase

    IU1-47 是一种有效的特异性USP14抑制剂,IC50为 0.6 μM。IU1-47 抑制 IsoT/USP5, IC50为 20 μM。IU1-47 在培养的神经元中诱导 tau 蛋白降解。

  • YN12988 C527 192718-06-2 Deubiquitinase

    C527是泛DUB酶的抑制剂,对USP1/UAF1复合物活性较高,IC50值为0.88 μM。

  • YN15757 SJB2-043 63388-44-3 Deubiquitinase

    SJB2-043 抑制USP1/UAF1复合体,IC50为 544 nM。

  • YN111458 GSK2643943A 2449301-27-1 Deubiquitinase

    GSK2643943A 是一种去泛素化酶(DUB)的抑制剂,其对 USP20/Ub-Rho 的IC50值为 160 nM。

  • YN80012 SJB3-019A 2070015-29-9 Deubiquitinase

    SJB3-019A 是一种新颖的,有效的USP1抑制剂,在 K562 细胞中,IC50值为 0.0781 μM。

  • YN117370 USP25/28 inhibitor AZ1 2165322-94-9 Deubiquitinase

    USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1) 是一种有效,选择性,非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶USP25/28抑制剂,IC50分别为 0.7 μM, 0.6 μM。USP25/28 inhibitor AZ1 降低了一系列癌细胞系的细胞活力。

  • YN112438 MF-094 2241025-68-1 Deubiquitinase

    MF-094 是有效,选择性的USP30抑制剂,IC50为120 nM。MF-094 增加蛋白质泛素化,加速有丝分裂。

  • YN12471 VLX1570 1431280-51-1 Deubiquitinase

    VLX1570是蛋白酶体脱泛素酶 (DUBs) 的竞争性抑制剂,IC50约10 μM。

  • YN111350 FT827 1959537-86-0 Deubiquitinase

    FT827 是一种选择性共价的泛素特异性蛋白酶 7(USP7)抑制剂 (Ki=4.2 µM)。FT827 与 USP7 催化结构域 (USP7CD;残基208-560) 结合,表观Kd值为 7.8 μM。

  • YN17540 HBX 19818 1426944-49-1 Deubiquitinase

    HBX 19818 是一种泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂,IC50值为 28.1 μM。

  • YN18637 LDN-57444 668467-91-2 Deubiquitinase

    LDN-57444 是一种可逆的,竞争性的,定向位点的泛素 C 末端水解酶 L1 (UCH-L1) 抑制剂,IC50和Ki值分别为 0.88 μM 和 0.40 μM;LDN-57444 同时可抑制 UCH-L3 的活性,IC50值为 25 μM。

  • YN50737A DUB-IN-2 924296-19-5 Deubiquitinase

    DUB-IN-2 是一种有效的deubiquitinase抑制剂,能够抑制 USP8 的活性,IC50值为 0.28 μM。

  • YN13865 P 22077 1247819-59-5 Deubiquitinase

    P 22077 是一种泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂,EC50值为 8.01 μM,同时可抑制 USP47,EC50值为 8.74 μM。

  • YN13989 b-AP15 1009817-63-3 Deubiquitinase

    b-AP15 特异性抑制去泛素化酶 (deubiquitinating)UCHL5和Usp14活性。

  • YN17543 ML-323 1572414-83-5 Deubiquitinase

    ML-323 是一种有效的可逆的USP1-UAF1抑制剂,在Ub-Rho实验中,IC50为 76 nM。

  • YN107986 GNE-6776 2009273-71-4 Deubiquitinase

    GNE-6776 是一种有效的,具有口服活性的选择性USP7抑制剂。

  • YN112937 GNE-6640 2009273-67-8 Deubiquitinase

    GNE-6640 是泛素特异性肽酶 7(USP7)选择性的、非共价结合的抑制剂,其对USP7 全长,USP7 催化结构域,USP43 全长以及 Ub-MDM2 的IC50值分别为 0.75 μM,0.43 μM,20.3 μM 和 0.23 μM。

  • YN100900 ML364 1991986-30-1 Deubiquitinase

    ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2) 抑制剂 (IC50=1.1 μM),具有抗增殖活性,可直接结合 USP2 (Kd=5.2 μM),诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。ML364 增加线粒体活性氧 (ROS) 水平,降低胞内 ATP 含量。

  • YN15667 P005091 882257-11-6 Deubiquitinase

    P005091 是一种有效的,选择性的泛素特异性蛋白酶7 (USP7) 抑制剂,EC50值为 4.2 μM。

  • YN111408 EOAI3402143 1699750-95-2 Deubiquitinase

    EOAI3402143 是一种去泛素化酶 (DUB) 抑制剂,抑制Usp9x/Usp24和Usp5,这种作用存在剂量依赖性。

  • YN136528 RA-9 919091-63-7 Deubiquitinase

    RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关DUBs抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。

  • YN107985 FT671 1959551-26-8 Deubiquitinase

    FT671是有效、非共价的、选择性的USP7抑制剂,IC50值为 52 nM,与USP7催化域结合的Kd值为65 nM。

  • YND0843 N-Ethylmaleimide 128-53-0 Deubiquitinase

    N-Ethylmaleimide (NEM),烷基化自由巯基的试剂, 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme) 抑制剂。

  • YN117043 GRL0617 1093070-16-6 Deubiquitinase

    GRL0617 是一种强效、选择性和竞争性的SARS-CoV PLpro/deubiquitinase的非共价抑制剂,其IC50值为 0.6 μM,Ki值为 0.49 μM.

  • YN13453 BAY 11-7082 19542-67-7 Deubiquitinase

    BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种IκBα磷酸化和NF-κB抑制剂,选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化,并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶USP7和USP21(IC50分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082 抑制脂质体中的gasde...

  • YN107845 SCR7 pyrazine 14892-97-8 CRISPR/Cas9

    SCR7 pyrazine 是一种 DNA 连接酶 IV (DNA ligase IV) 抑制剂,它以连接酶 IV 依赖的方式阻断非同源末端连接 (NHEJ)。SCR7 pyrazine 也是一种CRISPR/Cas9的增强子,可提高 Cas9 介导的同源性定向修复 (HDR) 的效率。SCR7 pyrazine 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有...

  • YN19793 RS-1 312756-74-4 CRISPR/Cas9

    RS-1 是一种RAD51的激活剂,同时可增强CRISPR/Cas9的活性。

  • YN17413 Zidovudine 30516-87-1 CRISPR/Cas9

    Zidovudine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),有潜力用于 HIV 感染的研究。Zidovudine 增强 CRISPR/Cas9调节的编辑频率。

  • YN13520 Nocodazole 31430-18-9 CRISPR/Cas9

    Nocodazole (Oncodazole) 是快速可逆的microtubule抑制剂。 Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole 抑制Bcr-Abl,增强CRISPR/Cas9的活性。

  • YN100195 SAR-020106 1184843-57-9 Checkpoint Kinase (Chk)

    SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的CHK1抑制剂,IC50为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SAR-020106 可通过选择抗癌药物增强抗肿瘤活...

  • YN117857 MRT00033659 1401731-54-1 Checkpoint Kinase (Chk)

    MRT00033659 是一种有效的广谱激酶抑制剂,抑制CK1(对 CK1δ:IC50=0.9 µM) 和CHK1(IC50=0.23 µM)。MRT00033659 是一种吡唑并吡啶类似物,可以诱导p53途径活化和 E2F-1 不稳定。

  • YN117102 ANI-7 931417-26-4 Checkpoint Kinase (Chk)

    ANI-7 是一种AhR途径的激活剂。ANI-7 抑制多种癌细胞的生长,并有选择地抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的生长,GI50为 0.56 μM。ANI-7 通过激活AhR途径诱导 CYP1 代谢单加氧酶,并在敏感的乳腺癌细胞系中诱导 DNA 损伤,检查点激酶 (Chk2) 激活,S 期细胞周期停滞和细胞死亡。

  • YN112167A GDC-0575 dihydrochloride 1657014-42-0 Checkpoint Kinase (Chk)

    GDC-0575 dihydrochloride (ARRY-575 dihydrochloride) 是一种选择性的,可口服的CHK1抑制剂,IC50值为 1.2 nM,具有抗肿瘤活性。

  • YN18961 PD 407824 622864-54-4 Checkpoint Kinase (Chk)

    PD 407824 是一个检查点激酶Chk1和WEE1抑制剂,IC50分别为 47 和 97 nM。PD 407824 是一种化学 BMP 敏化剂,可提高细胞对亚阈值量的 BMP4 的敏感性。

  • YN112167 GDC-0575 1196541-47-5 Checkpoint Kinase (Chk)

    GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是高选择性,有口服活性的小分子Chk1抑制剂,其在异种移植模型中导致肿瘤缩小和生长延迟,IC50值为1.2 nM。

  • YN18175 CCT244747 1404095-34-6 Checkpoint Kinase (Chk)

    CCT244747 是一种有效的,可口服的,高度选择性的CHK1抑制剂,IC50值为 7.7 nM;CCT244747 可废除 G2 检查点,IC50值为 29 nM。

  • YN13263 CHIR-124 405168-58-3 Checkpoint Kinase (Chk)

    CHIR-124 是一种有效的,选择性的Chk1抑制剂,IC50值为 0.3 nM;同时可有效抑制PDGFR和FLT3,IC50值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。

  • YN102081 2OH-BNPP1 833481-73-5 Checkpoint Kinase (Chk)

    2OH-BNPP1 是一种BUB1 kinase抑制剂,可用于癌症研究。

  • YN13946 BML-277 516480-79-8 Checkpoint Kinase (Chk)

    BML-277 是一种选择性的检测点激酶 2 (Chk2) 抑制剂,IC50为 15 nM。

  • YN14715B CCT241533 hydrochloride 1431697-96-9 Checkpoint Kinase (Chk)

    CCT241533 hydrochloride是有效,选择性的CHK2抑制剂,IC50和Ki分别为 3 nM 和 1.16 nM。

  • YN18958 CCT245737 1489389-18-5 Checkpoint Kinase (Chk)

    CCT245737 是一种可口服的,选择性的Chk1抑制剂,IC50值为 1.3 nM。

  • YN18174E Prexasertib dimesylate 1234015-58-7 Checkpoint Kinase (Chk)

    Prexasertib dimesylate (LY2606368 dimesylate) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki为 0.9 nM,IC50为 <1 nM。Prexasertib dimesylate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dimesylate 引起双链 DNA 断裂...

  • YN15532 SCH900776 891494-63-6 Checkpoint Kinase (Chk)

    SCH900776 (MK-8776) 是一种有效,选择性,可口服的Chk1抑制剂,IC50值为 3 nM;它比对CDK2 和 Chk2 的选择性分别高 50 和 500 倍。

  • YN18174A Prexasertib dihydrochloride 1234015-54-3 Checkpoint Kinase (Chk)

    Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki为 0.9 nM,IC50为 <1 nM。Prexasertib dihydrochloride 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dihydrochloride ...

  • YN10992 AZD-7762 860352-01-8 Checkpoint Kinase (Chk)

    AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase,Chk) 抑制剂,抑制Chk1的IC50为 5 nM。

  • YN18174 Prexasertib 1234015-52-1 Checkpoint Kinase (Chk)

    Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki为 0.9 nM,IC50为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexa...

  • YN101257A CDK7-IN-1 1957203-02-9 CDK

    CDK7-IN-1,是YKL-5-124 的类似物,是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 7 (cdk7) 抑制剂,IC50值小于 100 nM,来自专利 WO 2016105528 A2 化合物实例 215。

  • YN15777S Ribociclib D6 1328934-40-2 CDK

    Ribociclib D6 (LEE011 D6) 是 Ribociclib 的一种氘代化合物。Ribociclib 是一种高度特异性的CDK4/6抑制剂,IC50值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。

  • YN101042 AG-494 133550-35-3 CDK

    AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种高效、选择性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=0.7 μM)。AG-494 抑制EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化,IC50为 1.1,39,45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。

  • YN114339 CDK4/6-IN-2 1800506-48-2 CDK

    CDK4/6-IN-2 是一种有效的CDK4和CDK6抑制剂,IC50分别为 2.7 和 16 nM,详细信息请参考专利文献 US20180000819A1 中 的化合物 1。

  • YN41076 Ca2+ channel agonist 1 1402821-24-2 CDK

    Ca2+channel agonist 1 是一种 N-型钙离子通道 (N-type Ca2+channel) 激动剂和Cdk2的抑制剂,EC50分别为 14.23 μM 和 3.34 μM,对运动神经终端功能障碍有潜在疗效。

  • YN50940A AT7519 trifluoroacetate 1431697-85-6 CDK

    AT7519 trifluoroacetate 是一种有效的CDK抑制剂,对 CDK1,CDK2,CDK4-CDK6 以及 CDK9 的IC50值分别为 210,47,100,13,170 和 <10 nM。

  • YN111930 5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 331467-03-9 CDK

    5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种有效的GSK-3β,CDK5/P25和CDK1/cyclin B抑制剂,与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点,IC50值分别为 9,20 和 25 nM。

  • YN15889A AMG 925 HCl 1401034-19-2 CDK

    AMG 925 HCl 是一种有效的选择性的FLT3/CDK4双重抑制剂,IC50分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。

  • YN122586 BRD6989 642008-81-9 CDK

    BRD6989 是天然产物皮质抑素 A (dCA) 的类似物,可抑制CDK8并上调IL-10。BRD6989 选择性结合 CDK8 复合物,IC50为 ~200 nM。BRD6989 抑制重组 CDK8 或 CDK19 复合物的激酶活性。

  • YN12871C Atuveciclib S-Enantiomer 250279-81-1 CDK

    Atuveciclib S-Enantiomer (BAY-1143572 S-Enantiomer) 是一种有效的选择性CDK9抑制剂,抑制CDK9/CycT1,IC50为 16 nM。

  • YN15241 NVP-LCQ195 902156-99-4 CDK

    NVP-LCQ195 (AT9311; LCQ195)是CDK杂环类抑制剂,对CDK1,CDK2,CDK3和CDK5的IC50为1-42 nM。

  • YN19316 NU2058 161058-83-9 CDK

    NU2058 (O6-(Cyclohexylmethyl)guanine) 是一种CDK抑制剂, 抑制 CDK2 和 CDK1 的IC50值分别为 17 μM 和 26 μM。NU2058 具有抗癌活性。

  • YN108359 Alsterpaullone 237430-03-4 CDK

    Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的CDK抑制剂,作用于 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的IC50值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的GSK-3alpha/GSK-3beta抑制剂,且作用的IC50值都为 ...

  • YN112468 PNU112455A hydrochloride 21886-12-4 CDK

    PNU112455A hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的CDK2/CDK5抑制剂。PNU112455A hydrochloride 结合 CDK2/CDK5 ATP 结合位点的Km值为 3.6 和 3.2 μM。

  • YN126251 CDK9-IN-7 2369981-71-3 CDK

    CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的,具有口服活性的CDK9/cyclin T抑制剂 (IC50=11 nM),与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细...

  • YN117203A CDK12-IN-E9 2020052-55-3 CDK

    CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价CDK12抑制剂和非共价CDK9抑制剂,同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱,IC50> 1 μM。

  • YN133028 CKI-7 free base 120615-25-0 CDK

    CKI-7 free base 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,IC50为 6 μM,Ki为 8.5 μM。CKI-7 free base 选择性抑制Cdc7激酶,还抑制SGK,S6K1以及MSK1。CKI-7 free base 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。

  • YN100600 BGG463 890129-26-7 CDK

    BGG463 (K03859) 是一种具有口服活性的 II 型CDK2的抑制剂。

  • YN128669 Abemaciclib metabolite M2 1231930-57-6 CDK

    Abemaciclib metabolite M2 (LSN2839567) 是 Abemaciclib 的代谢物,为有效的CDK4和CDK6抑制剂,IC50值为 1-3 nM。具有抗肿瘤活性。

  • YNX0150 JSH-150 2247481-21-4 CDK

    JSH-150 是一种高效的选择性CDK9抑制剂, IC50为 1 nM。

  • YN102039 CDK9-IN-8 2105956-51-0 CDK

    CDK9-IN-8是高效,选择性的CDK9抑制剂,IC50为12 nM。

  • YN15777C Ribociclib succinate hydrate 1374639-79-8 CDK

    Ribociclib succinate hydrate (LEE011 succinate hydrate) 是一种高度特异性的CDK4/6抑制剂,IC50值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。

  • YN126675 AS2863619 free base 2241300-50-3 CDK

    AS2863619 free base 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+调节性 T (Treg) 细胞,以研究各种免疫疾病。AS2863619 free base 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和CDK19抑制剂,IC50分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 free base 抑制CDK8/19可...

  • YN103019B (-)-BAY-1251152 1610358-59-2 CDK

    (-)-BAY-1251152 是 BAY-1251152的一个对映体,旋光性为(-)。 BAY-1251152 是一种有效且高选择性的细胞周期依赖型蛋白激酶(PTEF/CDK9)的抑制剂。

  • YN101523 Cdc7-IN-1 1402055-25-7 CDK

    Cdc7-IN-1 (Compound 13) 是一种高效、选择性的 ATP 竞争性的Cdc7激酶抑制剂,在 1 mM ATP 存在时对 Cdc7 作用的IC50值为 0.6 nM,具有解离率低的特质。Cdc7-IN-1 能高效地抑制癌细胞中的 Cdc7,诱导细胞死亡。

  • YN13266A BS-181 hydrochloride 1397219-81-6 CDK

    BS-181 hydrochloride 是一种高度选择性的CDK7抑制剂,IC50值为 21 nM,对 CDK7 的选择性是对 CDK1,2,4,5,6 和 9 的 40 多倍。

  • YN125835 CP-10 2366268-80-4 CDK

    CP-10 是具有高选择性,特异性和显著的CDK6降解潜力 (DC50=2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖,包括多发性骨髓瘤,并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。

  • YN12422A Voruciclib hydrochloride 1000023-05-1 CDK

    Voruciclib hydrochloride 是一种具有口服活性和选择性CDK抑制剂,Ki为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib hydrochloride 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib hydrochloride 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。

  • YN18340 (R)​-​CR8 294646-77-8 CDK

    (R)​-​CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的CDK1/2/5/7/9抑制剂。(R)​-​CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK...

  • YN108136A Bisindolylmaleimide X hydrochloride 145317-11-9 CDK

    Bisindolylmaleimide X hydrochloride (BIM-X hydrochloride) 是一种有效的,选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 拮抗剂,IC50为 200 nM。

  • YN111388B SEL120-34A HCl 1609452-30-3 CDK

    SEL120-34A HCl 是一种有效的,选择性的,可口服的,ATP-竞争性的CDK8抑制剂,对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的IC50值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM,具有抗肿瘤活性。

  • YN15154 NG 52 212779-48-1 CDK

    NG 52 (Compound 52) 是一种有效的,选择性的ATP兼容且具有口服活性的Cdc28p和Pho85p激酶抑制剂,IC50分别为 7 μM 和 2 μM。NG 52 还以IC50值为 2.5 μM 来抑制磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1) 的活性。NG 52 对酵母激酶 Kin28p,Srb10 和 Cak1p 无活性。

  • YN129336 Abemaciclib metabolite M20 2138499-06-4 CDK

    Abemaciclib metabolite M20 (LSN3106726) 是 Abemaciclib 的活性代谢物,是一种选择性CDK4/6抑制剂,可用于癌症的相关研究。

  • YN15889 AMG 925 1401033-86-0 CDK

    AMG 925 是一种有效的选择性的FLT3/CDK4双重抑制剂,IC50分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。

  • YN18285 Longdaysin 1353867-91-0 CDK

    Longdaysin 是Wnt/β-catenin信号通路的抑制剂,通过阻断CK1δ/ε依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制CK1α,CK1δ,CDK7,ERK2, 对 CK1α,CK1δ,CDK7,ERK2 的IC50值分别为 5.6 µM,8.8 µM,29 µM,52 µM。

  • YN112822 ON-013100 865783-95-5 CDK

    ON-013100,一种抗肿瘤药物,作为有丝分裂的抑制剂,能够抑制细胞周期蛋白 D1(Cyclin D1)的表达。

  • YN16559 Riviciclib hydrochloride 920113-03-7 CDK

    Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是有效的CDK抑制剂,抑制CDK9-cyclinT1,CDK4-cyclin D1,CDK1-cyclinB的IC50值分别为 20 nM,63 nM,79 nM。Riviciclib hydrochloride (P276-00) 对 Cisplatin 耐药性细胞具有抗肿瘤活性。

  • YN119940 MC180295 2237942-08-2 CDK

    MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的CDK9-Cyclin T1抑制剂,IC50值为 5 nM,对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍。MC180295 ((rel)-MC180295) 同时抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。MC180295 具有的抗肿瘤活性。

  • YN18299 Purvalanol B 212844-54-7 CDK

    Purvalanol B(NG-95)是CDK抑制剂,对cdc2/cyclin B,cdk2/cyclin A,cdk2/cyclin E,cdk4/cyclin D1和cdk5-p35的IC50 分别为6,6,9,> 10000和6 nM。

  • YN12445 CDKI-73 1421693-22-2 CDK

    CDKI-73 (LS-007) 是具有口服活性的、高效的CDK9抑制剂,其对CDK9、CDK1 和 CDK2 的Ki值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。CDKI-73 也是一种 Rab11 的抑制剂。

  • YN13033 CDK-IN-2 1269815-17-9 CDK

    CDK-IN-2是CDK特异性抑制剂,IC50值为<8 nM。

  • YN12871 Atuveciclib Racemate 1414943-88-6 CDK

    Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) 是 Atuveciclib 的外消旋混合物。 Atuveciclib 是一种有效且高选择性的口服P-TEFb/CDK9抑制剂,CDK9/CycT1的IC50为13 nM。

  • YN50943 AT7519 Hydrochloride 902135-91-5 CDK

    AT7519 Hydrochloride 是一种有效的CDK抑制剂,对 CDK1,CDK2,CDK4-CDK6 以及 CDK9 的IC50值分别为 210,47,100,13,170 和 <10 nM。

  • YN112272A Lerociclib dihydrochloride 2097938-59-3 CDK

    Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) 是一种有效的选择性CDK4/CDK6抑制剂,抑制CDK4/CyclinD1和CDK6/CyclinD3,IC50值分别为 1 nM 和 2 nM。

  • YN103628 PROTAC CDK9 Degrader-1 2118356-96-8 CDK

    PROTAC CDK9 Degrader-1 是一种有选择性的CDK9降解剂。

  • YN18340A (R)​-​CR8 trihydrochloride 1786438-30-9 CDK

    (R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的CDK1/2/5/7/9抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H...

  • YN127104 FMF-04-159-2 2364489-81-4 CDK

    FMF-04-159-2 是一种有效的共价CDK14抑制剂。FMF-04-159-2 抑制 CDK14 和 CDK2,在 NanoBRET 试验中IC50分别为 39.6 nM 和 256 nM。

  • YN18930 NU6300 2070015-09-5 CDK

    NU6300 是一种共价的,不可逆的且具有 ATP 竞争性的CDK2抑制剂。

  • YN15504A RGB-286638 free base 784210-88-4 CDK

    RGB-286638 是一种有效的CDK抑制剂,抑制cyclin T1-CDK9,cyclin B1-CDK1,cyclin E-CDK2,cyclin D1-CDK4,cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性,IC50分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50值分别为 3,5,50,和 54 nM...

  • YN15951 ML167 1285702-20-6 CDK

    ML167 是一种高度选择性的 Cdc2 样激酶 4 (Clk4) 抑制剂,IC50为 136 nM,比作用于相关激酶Clk1,Clk2,Clk3 和 Dyrk1A/1B 的选择性高 10 多倍。

  • YN112261 CDK12-IN-3 2220184-50-7 CDK

    CDK12-IN-3 是一种有效,选择性的CDK12抑制剂,酶试验中IC50值为 491 nM。

  • YN19988 THZ1-R 1621523-07-6 CDK

    THZ1-R是THZ1的非半胱氨酸反应性类似物,对CDK7抑制的活性降低。 THZ1-R与CDK7结合的Kd为142 nM。

  • YN111361 FN-1501 1429515-59-2 CDK

    FN-1501 是一种有效的FLT3和CDK抑制剂,对 CDK2/cyclin A,CDK4/cyclin D1,CDK6/cyclin D1 和 FLT3 的IC50值分别为 2.47,0.85,1.96, 和 0.28 nM。FN-1501 具有抗肿瘤的活性。

  • YN103019A (±)-BAY-1251152 1610358-53-6 CDK

    (±)-BAY-1251152是BAY-1251152的消旋混合物。 BAY-1251152是一种有效且高选择性的PTEF/CDK9抑制剂。

  • YN108709 CC-671 1618658-88-0 CDK

    CC-671 是一个双重 TTK 蛋白激酶/CDC2 样激酶 (CLK2) 抑制剂, 对于 TTK 和 CLK2 的IC50值分别为 0.005 和 0.006 μM。

  • YN13231 CDK9-IN-1 1415559-43-1 CDK

    CDK9-IN-1 是一种新颖的,有效的CDK9抑制剂,对 CDK9/CycT1 的IC50值为 39 nM,用于研究病毒感染。

  • YN100023 LY3177833 1627696-51-8 CDK

    LY3177833 是CDC7和pMCM2的抑制剂,其IC50值分别为 3.3 nM 和 290 nM。

  • YN117535 CDK2-IN-4 2079895-42-2 CDK

    CDK2-IN-4 是一种有效选择性的CDK2抑制剂,对 CDK2/cyclin A 的IC50值为 44 nM,选择性高出 CDK1/cyclin B 的 2,000 倍 (IC50=86 μM)。

  • YN15504 RGB-286638 784210-87-3 CDK

    RGB-286638 是一种有效的CDK抑制剂,抑制cyclin T1-CDK9,cyclin B1-CDK1,cyclin E-CDK2,cyclin D1-CDK4,cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性,IC50分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50值分别为 3,5,50,和 54 nM...

  • YN11001 PHA-793887 718630-59-2 CDK

    PHA-793887 是一种有效的,ATP 竞争性的CDK抑制剂,可抑制 Cdk2,Cdk1,Cdk4 和 Cdk9 的活性,IC50值分别为 8 nM,60 nM,62 nM 和 138 nM,同时可抑制糖原合酶激酶 3β (GSK-3β),IC50值为 79 nM。

  • YN115470 CLK-IN-T3 2109805-56-1 CDK

    CLK-IN-T3 是一种高效,选择性和稳定的 CDC 样激酶(CLK)抑制剂,对 CLK1,CLK2 和 CLK3 蛋白激酶的IC50分别为 0.67 nM,15 nM 和 110 nM。CLK-IN-T3 具有抗癌活性。

  • YN12624 ON123300 1357470-29-1 CDK

    ON123300是一种有效的CDK4抑制剂, IC50为3.8 nM, 对CDKs 1,2,5 和 8的抑制剂作用很低。

  • YN16462 CDK9-IN-2 1263369-28-3 CDK

    CDK9-IN-2 是一种特异性的CDK9抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2012131594A1 中的化合物 CDKI(8)。CDK9-IN-2 作用于 H929 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (72 小时) 和 A2058 黑色素瘤细胞系 (72 小时),IC50分别为 5 nM 和 7 nM。

  • YN12293 LY2857785 1619903-54-6 CDK

    LY2857785 是一种I型可逆的 ATP 竞争性的CDK9,CDK8和CDK7抑制剂,IC50分别为 11 nM,16 nM 和 246 nM。

  • YN13461A PHA-767491 hydrochloride 942425-68-5 CDK

    PHA-767491 hydrochloride 是一种Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk9的双重抑制剂,IC50值分别为 10 nM 和 34 nM。

  • YN101800 Senexin B 1449228-40-3 CDK

    Senexin B 是有效的,高水溶性,具有口服活性的CDK8/19抑制剂,对 CDK8 和 CDK19 的Kd值分别为 140 nM 和 80 nM。

  • YN15777A Ribociclib hydrochloride 1211443-80-9 CDK

    Ribociclib hydrochloride (LEE011 hydrochloride) 是一种高度特异性的CDK4/6抑制剂,IC50值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。

  • YN15878 LDC000067 1073485-20-7 CDK

    LDC000067是高度选择性的CDK9抑制剂,体外实验中IC50值为44±10 nM。

  • YN13914 Roniciclib 1223498-69-8 CDK

    Roniciclib 是具有口服活性的,细胞周期蛋白(CDK)的广泛性抑制剂,其对 CDK1,CDK2,CDK3,CDK4,CDK7 和 CDK9 的IC50值为 5-25 nM。

  • YN10014 R547 741713-40-6 CDK

    R547 是一种高效、选择性的,口服有效的 ATP 竞争性的CDK抑制剂,对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的Ki值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。

  • YN101467A Trilaciclib hydrochloride 1977495-97-8 CDK

    Trilaciclib hydrochloride (G1T28 hydrochloride) 是CDK4/6的抑制剂,对 CDK4 和 CDK6 的IC50值分别为 1 nM 和 4 nM。

  • YN128587 SY-1365 1816989-16-8 CDK

    SY-1365 是一种高效、首创、选择性的CDK7抑制剂,其Ki值为 17.4 nM。SY-1365 在实体肿瘤细胞系中具有抗增殖和凋亡活性。SY-1365 具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用。

  • YN103082 CLK1-IN-1 2123491-32-5 CDK

    CLK1-IN-1 是一个有效的、Cdc2-like 激酶 (CLK1) 的选择性抑制剂,其 IC50值为 2 nM。

  • YN101611 MSC2530818 1883423-59-3 CDK

    MSC2530818是有效,选择性,有口服活性的CDK8抑制剂,抑制 CDK8 的IC50值为2.6 nM。

  • YN15275 BMS-265246 582315-72-8 CDK

    BMS-265246是CDK1/2抑制剂,对CDK1/cyclin B和CDK2/cyclin E的IC50分别为6 nM和9 nM。

  • YN112842 MBQ-167 2097938-73-1 CDK

    MBQ-167 是 Ras 相关的 C3 型肉毒素底物(Rac)和细胞分裂周期蛋白(Cdc42)的双抑制剂,其对 Rac 1/2/3 的IC50值为 103 nM, 对 Cdc42 的IC50值为 78 nM。

  • YN15260A XL413 hydrochloride 2062200-97-7 CDK

    XL413 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的Cdc7抑制剂,IC50值为 3.4 nM,同时对 CK2 和 PIM1 的IC50值分别为 215 和 42 nM,对 pMCM 的EC50值为 118 nM。

  • YN12653 LDC4297 1453834-21-3 CDK

    LDC4297是高效和选择性的CDK7抑制剂,IC50值为0.13 nM。

  • YN11009 CGP60474 164658-13-3 CDK

    CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物,是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶(CDK)抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的IC50值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性PKC抑制剂。

  • YN15338 TG003 719277-26-6 CDK

    TG003 是一种高效的Clk1/Sty抑制剂,抑制 Clk1 和 Clk4 的IC50值分别为 20 和 15 nM。

  • YN111556 BSJ-03-123 2361493-16-3 CDK

    BSJ-03-123是有效,新颖的CDK6选择性的小分子降解剂 (PROTAC)。

  • YN120350 BI-1347 2163056-91-3 CDK

    BI-1347 是一种有效的CDK8抑制剂,IC50值为 1.1 nM,详细信息请参考 WO2017202719A1 中的产物 I-003。

  • YN12280 THZ2 1604810-84-5 CDK

    THZ2 是有效,选择性的CDK7抑制剂,IC50值为 13.9 nM。

  • YN126675A AS2863619 2241300-51-4 CDK

    AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+调节性 T (Treg) 细胞,以研究各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和CDK19抑制剂,IC50分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制CDK8/19可增强STAT5的激活,从而激活...

  • YN15339 CVT-313 199986-75-9 CDK

    CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 是一种有效的ATP-竞争性的选择性CDK2抑制剂,IC50为 0.5 μM。CVT-313 可抑制 CDC5L 磷酸化。

  • YN103019 (+)-BAY-1251152 1610358-56-9 CDK

    (+)-BAY-1251152 是 BAY-1251152 的一个对映体,旋光性为 (+)。(+)-BAY-1251152 是一种有效的选择性CDK9抑制剂,IC50为 3 nM。(+)-BAY-1251152 具有抗肿瘤活性。

  • YN15681 Senexin A 1366002-50-7 CDK

    Senexin A是CDK8的抑制剂,IC50值为280 nM。

  • YN15004 AUZ 454 853299-07-7 CDK

    AUZ 454 (K03861) 是一个 type IICDK2的抑制剂,Kd值是 8.2 nM。

  • YN12302 Kenpaullone 142273-20-9 CDK

    Kenpaullone 是一种有效的CDK1/cyclin B和GSK-3β抑制剂,IC50值分别为 0.4 μM 和 23 nM,同时可抑制 CDK2/cyclin A,CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性,IC50值分别为 0.68 μM,7.5 μM 和 0.85 μM。

  • YN12467 OTS964 hydrochloride 1338545-07-5 CDK

    OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的,高亲和力和选择性的TOPK(T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂,IC50为 28 nM。OTS964 hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶CDK11抑制剂,结合 CDK11B 的Kd值为 40 nM。

  • YN19984 CCT-251921 1607837-31-9 CDK

    CCT-251921是有效,选择性,有口服活性的CDK8抑制剂;IC50值为2.3 nM。

  • YN10329 JNJ-7706621 443797-96-4 CDK

    JNJ-7706621 是一种有效的aurora kinase抑制剂,同时能有效抑制CDK1和CDK2,对CDK1,CDK2,aurora-A和aurora-B的IC50值分别为 9 nM,3 nM,11 nM 和 15 nM。

  • YN10580 GSK 3 Inhibitor IX 667463-62-9 CDK

    GSK 3 Inhibitor IX (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) 是一种有效的,选择性的,可逆的,ATP 竞争性的GSK-3α/β和CDK1-cyclinB复合体抑制剂,能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性,IC50值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。

  • YN103712A Samuraciclib hydrochloride 1805789-54-1 CDK

    Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一种有效的,具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的CDK7抑制剂,IC50为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对CDK7的选择性分别是 CDK1,CDK2 (IC50为 578 nM),CDK5 和 CDK9 的 45 倍,15 倍,230 倍和 30 倍。Sa...

  • YN15777B Ribociclib succinate 1374639-75-4 CDK

    Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的CDK4/6抑制剂,IC50值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。

  • YN50940 AT7519 844442-38-2 CDK

    AT7519 是一种有效的CDK抑制剂,对 CDK1,CDK2,CDK4-CDK6 以及 CDK9 的IC50值分别为 210,47,100,13,170 和 <10 nM。

  • YN10012 AZD-5438 602306-29-6 CDK

    AZD-5438 是有效的CDK1,CDK2,CDK9抑制剂,IC50值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM。AZD-5438 对 GSK3β,CDK5,CDK6 的抑制作用较弱。

  • YN15166 SB1317 937270-47-8 CDK

    SB1317 是一种有效的CDK2,JAK2和FLT3抑制剂,IC50分别为 13,73 和 56 nM。

  • YN10008 SNS-032 345627-80-7 CDK

    SNS-032 (BMS-387032) 是一种有效的,选择性的CDK2/7/9抑制剂,IC50值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。SNS-032 具有抗肿瘤的功效。

  • YN100888 Simurosertib 1330782-76-7 CDK

    Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性,选择性, ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7) 激酶抑制剂,IC50为 <0.3 nM。Simurosertib 具有抗癌活性。

  • YN130250 SR-4835 2387704-62-1 CDK

    SR-4835 是有效,高选择性和 ATP 竞争性的CDK12/CDK13双重抑制剂 (CDK12:IC50=99 nM,Kd=98 nM;CDK13:Kd=4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用,并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。

  • YN101212 CYC065 1070790-89-4 CDK

    CYC065 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的CDK2/CDK9激酶抑制剂,IC50分别为 5 和 26 nM。

  • YN12214A NVP-2 1263373-43-8 CDK

    NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 探针,可抑制 CDK9/CycT 活性,IC50值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB,CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用,其IC50值分别为 0.584 µM,0.706 µM 和 0.605 µM。NVP-...

  • YNA0065 Palbociclib isethionate 827022-33-3 CDK

    Palbociclib isethionate是高选择性的CDK4/6抑制剂,IC50为11 nM/16 nM。

  • YN114177 PF-06873600 2185857-97-8 CDK

    PF-06873600 是具有口服活性的、细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)的选择性抑制剂,其对 CDK2、CDK4 和 CDK6 的Ki值分别为 0.09 nM、0.13 nM 和 0.16 nM. PF-06873600 具有潜在的抗肿瘤活性。

  • YN112088 AZD4573 2057509-72-3 CDK

    AZD4573 是一种有效且高度选择性的CDK9抑制剂 (IC50值小于 4 nM),可用于血液恶性肿瘤的研究。

  • YN30237 Seliciclib 186692-46-6 CDK

    Seliciclib (Roscovitine) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性的CDKs抑制剂,抑制CDK5,Cdc2和CDK2的IC50分别为0.2 μM,0.65 μM,0.7 μM。

  • YN10005 Flavopiridol 146426-40-6 CDK

    Flavopiridol (Alvocidib) 是一种竞争型的CDK广谱抑制剂, 抑制 CDK1,CDK2,CDK4的IC50分别为30,170,100 nM。

  • YN12529 Ro-3306 872573-93-8 CDK

    Ro-3306 是一种有效,选择性的CDK1抑制剂,对 CDK1,CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E 的Ki值为分别为 20 nM,35 nM 和 340 nM。

  • YN15777 Ribociclib 1211441-98-3 CDK

    Ribociclib (LEE011) 是一种高度特异性的CDK4/6抑制剂,IC50值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。

  • YN10492 Dinaciclib 779353-01-4 CDK

    Dinaciclib (SCH 727965) 是一种有效的选择性CDK抑制剂,抑制CDK2,CDK5,CDK1和CDK9的IC50分别为 1 nM,1 nM,3 nM 和 4 nM。

  • YN80013 THZ1 1604810-83-4 CDK

    THZ1 是有效,选择性的共价CDK7抑制剂,IC50为 3.2 nM。THZ1 还抑制相关的激酶CDK12和CDK13,并下调 MYC 表达。

  • YN123772 CDK5 inhibitor 20-223 865317-30-2 CDK

    CDK5 inhibitor 20-223 是一种有效的CDK2和CDK5抑制剂,IC50分别为 6.0 和 8.8 nM。CDK5 inhibitor 20-223 有潜力用于结肠直肠癌 (CRC) 的研究。

  • YN103647 K00546 443798-47-8 CDK

    K00546 是一种有效的CDK1和CDK2抑制剂,对CDK1/cyclin B和CDK2/cyclin A的IC50分别为 0.6 nM 和 0.5 nM。K00546 也是一种有效的 CDC2 样激酶 1 (CLK1) 和CLK3抑制剂,IC50分别为 8.9 nM 和 29.2 nM。

  • YN10032 PF 477736 952021-60-2 CDK

    PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的Chk1的抑制剂,Ki值为 0.49 nM。它也是Chk2抑制剂,Ki值为 47 nM。PF 477736 显示出对VEGFR2,Fms,Yes,Aurora-A,FGFR3,Flt3和Ret(IC50=8 (Ki),10,14,23,23,25 和 39 nM) <100 倍的选择性。PF ...

  • YN103618 THZ531 1702809-17-3 CDK

    THZ531 是选择性的CDK12和CDK13的共价抑制剂,IC50值分别为 158 nM 和 69 nM。

  • YN16297 Abemaciclib methanesulfonate 1231930-82-7 CDK

    Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219 methanesulfonate) 是选择性的CDK4/6抑制剂,抑制 CDK4/CDK6 的IC50分别为 2 nM 和 10 nM。

  • YN16297A Abemaciclib 1231929-97-7 CDK

    Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的CDK4/6抑制剂,能够抑制 CDK4/CDK6 的活性,IC50分别为 2 nM 和 10 nM。

  • YN50767A Palbociclib hydrochloride 827022-32-2 CDK

    Palbociclib hydrochloride 是高选择性的CDK4/6抑制剂,IC50分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib hydrochloride 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。

  • YN50767 Palbociclib 571190-30-2 CDK

    Palbociclib (PD 0332991) 是选择性的CDK4和CDK6抑制剂,IC50分别为11 nM,16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。

  • YN110287 Apcin 300815-04-7 APC

    Apcin 是 Cdc20 的配体,是一种有效的,竞争性后期促进复合物/环体 (APC/C(Cdc20)) E3 连接酶活性抑制剂。Apcin 通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别来竞争性抑制 APC/C 依赖性泛素化。Apcin 占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋,并可以延长有丝分裂。

  • YN13255 TAME 901-47-3 APC

    TAME 是后期促进复合体(APC/C 或 APC)的抑制剂,它与 APC/C 结合并阻止其通过 Cdc20 和 Cdh1 活化,产生有丝分裂阻滞。

  • YN13255A TAME hydrochloride 1784-03-8 APC

    TAME hydrochloride 是后期促进复合体(APC/C 或 APC)的抑制剂,它与 APC/C 结合并阻止其通过 Cdc20 和 Cdh1 活化,产生有丝分裂阻滞。

  • YN17556 Folinic acid 58-05-9 Antifolate

    Folinic acid (Leucovorin) 是一种生物叶酸,通常与甲氨蝶呤 (MTX) 一起作为挽救剂服用,以降低 MTX 诱导的毒性。

  • YN14521 Lometrexol 106400-81-1 Antifolate

    Lometrexol (DDATHF) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。...

  • YN107981 LSN 3213128 1941211-99-9 Antifolate

    LSN 3213128 是一种选择性、非经典、口服有效的抗叶酸剂,能够有效特异性抑制氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (AICARFT) 的活性,IC50值为 16 nM,在细胞中对其IC50值为 19 nM。

  • YN14518 Aminopterin 54-62-6 Antifolate

    Aminopterin (4-Aminofolic acid),叶酸的 4-氨基衍生物,是叶酸 (folic acid) 拮抗剂。Aminopterin 催化叶酸还原为四氢叶酸,Aminopterin 竞争性抑制二氢叶酸还原酶(DHFR),Ki值为 3.7 pM。Aminopterin 具有抗癌和免疫抑制活性。Aminopterin 用于研究儿童白血病。

  • YN13667 Levoleucovorin Calcium 80433-71-2 Antifolate

    Levoleucovorin Calcium 是folinic acid的活性形式。

  • YNB0806 Proguanil 500-92-5 Antifolate

    Proguanil 是一种抗疟前药,被代谢为活性代谢物环鸟苷 (HY-12784)。Proguanil 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。

  • YN18062 Pyrimethamine 58-14-0 Antifolate

    Pyrimethamine(RP4753)可通过抑制二氢叶酸还原酶(DHFR)干扰四氢叶酸的合成,可作用于原生动物的感染。

  • YN129441 Metoprine 7761-45-7 Antifolate

    Metoprine (BW 197U) 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶 (HMT) 抑制剂。Metoprine 是一种二氨基嘧啶衍生物,可以透过血脑屏障,并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。Metoprine 是一种抗叶酸 (antifolate) 和抗肿瘤药。

  • YN14519A Methotrexate disodium 7413-34-5 Antifolate

    Methotrexate (Amethopterin) disodium 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸(antifolate) 剂,可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate disodium 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。

  • YN14521B Lometrexol hydrate 1435784-14-7 Antifolate

    Lometrexol hydrate (DDATHF hydrate) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。L...

  • YN10446 Pralatrexate 146464-95-1 Antifolate

    Pralatrexate 是一种抗叶酸剂,也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,Ki值为 13.4 pM。Pralatrexate 是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物,具有改善的细胞摄取和保留能力。Pralatrexate 具有抗肿瘤活性,并可用于复发/难治性 T 细胞淋巴瘤的研究。

  • YN10820 Pemetrexed 137281-23-3 Antifolate

    Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。

  • YN114490 ULK-101 2443816-45-1 ULK

    ULK-101 是一个有效的、选择性的ULK1抑制剂,其在体外测得的对 ULK1和 ULK2 的IC50值分别为 1.6 nM 和 30 nM。ULK-101 抑制自噬,使癌细胞对营养胁迫敏感。

  • YN100006A MRT68921 dihydrochloride 2080306-21-2 ULK

    MRT68921 dihydrochloride 是ULK1和ULK2有效的抑制剂,IC50值分别为 2.9 nM和 1.1 nM。

  • YN115576 P62-mediated mitophagy inducer 1809031-84-2 Mitophagy

    P62-mediated mitophagy inducer 是一种线粒体自噬调节剂,能激活线粒体噬但不招募 Parkin 或者使膜电位崩溃,且在缺乏完整功能的 PINK1/Parkin 通路的细胞中保留活性。

  • YN13067 Tripterin 34157-83-0 Mitophagy

    Tripterin (Celastrol) 是一种蛋白酶体抑制剂,有效且优先抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,IC50为2.5 μM。

  • YN14654 Aspirin 50-78-2 Mitophagy

    Aspirin是非选择性和不可逆的COX-1和COX-2抑制剂,IC50分别为5,210 μg/mL。

  • YN50858 Ruxolitinib phosphate 1092939-17-7 Mitophagy

    Ruxolitinib phosphate (INCB018424 phosphate) 是一种有效的JAK1/2抑制剂,IC50分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。

  • YN50907 ABT-737 852808-04-9 Mitophagy

    ABT-737 是一种类似 BH3 的Bcl-2,Bcl-xL,和Bcl-w的抑制剂,EC50值分别为 30.3 nM,78.7 nM 和 197.8 nM。

  • YN19424 Hemin 16009-13-5 Mitophagy

    Hemin 是含铁的卟啉化合物。Hemin 是血红素加氧酶(HO)-1诱导剂。

  • YNN0005 Curcumin 458-37-7 Mitophagy

    Curcumin (Diferuloylmethane),是一种天然酚类化合物,是乙酰转移酶p300/CREB 结合蛋白特异性抑制剂,抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 对NF-κb和MAPKs有抑制作用,并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Ke...

  • YN10585 Valproic acid 99-66-1 Mitophagy

    Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种HDAC抑制剂,IC50值为 0.5-2 mM,抑制HDAC1的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导HDAC2的降解。Valproic acid 激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等...

  • YN10255A Sunitinib 557795-19-4 Mitophagy

    Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2和PDGFRβ的IC50分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制Ire1α的磷酸化。

  • YNB0075 Melatonin 73-31-4 Mitophagy

    Melatonin 是一种由松果体制成的激素,可激活褪黑激素受体。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性ATF-6抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced (HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋...

  • YN18085 Quercetin 117-39-5 Mitophagy

    Quercetin 是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin 可激活SIRT1,也可抑制PI3K,抑制 PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ 的IC50分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。

  • YN15886 Mdivi-1 338967-87-6 Mitophagy

    Mdivi-1 是选择性的发动蛋白相关蛋白 1 (Drp1) 抑制剂。Mdivi-1 是一种有效的线粒体分裂/线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。

  • YN50856 Ruxolitinib 941678-49-5 Mitophagy

    Ruxolitinib (INCB18424) 是有效,选择性的JAK1/2抑制剂,IC50值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy),通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。

  • YN12031 U0126-EtOH 1173097-76-1 Mitophagy

    U0126-EtOH 是一种有效,非 ATP 竞争性的,选择性的MEK1和MEK2抑制剂,IC50分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。

  • YNB0988 Deferoxamine mesylate 138-14-7 Mitophagy

    Deferoxamine mesylate是一种铁螯合剂,可将游离铁与稳定的复合物结合,防止其发生化学反应。

  • YN10256 SB 203580 152121-47-6 Mitophagy

    SB 203580 (RWJ 64809) 是一种选择性的,ATP 竞争性的p38 MAPK抑制剂,对SAPK2a/p38和SAPK2b/p38β2的IC50分别为 50 nM 和 500 nM。SB 203580 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。SB 203580 不抑制JNK活性,是一种自噬 (auto...

  • YN17471A Metformin hydrochloride 1115-70-4 Mitophagy

    Metformin hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致AMPK活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。

  • YN10162 Olaparib 763113-22-0 Mitophagy

    Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的PARP抑制剂,抑制PARP-1和PARP-2的IC50分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。

  • YN18163A GNE-7915 tosylate 2070015-00-6 LRRK2

    GNE-7915 tosylate是高效选择性,可渗透大脑的LRRK2抑制剂,IC50值为9 nM。

  • YN111493 LRRK2 inhibitor 1 1802525-61-6 LRRK2

    LRRK2 inhibitor 1是有效,选择性的LRRK2抑制剂,IC50为6.8 nM。

  • YN15800A CZC-25146 1191911-26-8 LRRK2

    CZC-25146是代谢稳定性的LRRK2抑制剂,对野生型LRRK2和G2019S LRRK2的IC50分别为4.76 nM和6.87 nM。

  • YNB0792 CZC-54252 1191911-27-9 LRRK2

    CZC-54252 是一种有效的选择性LRRK2抑制剂,对野生型和G2019S LRRK2的IC50分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。CZC-54252 减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤 ,EC50约为 1 nM,具有神经保护活性。

  • YN13488 HG-10-102-01 1351758-81-0 LRRK2

    HG-10-102-01是野生型LRRK2和突变型G2019S抑制剂,IC50分别为23.3 nM和3.2 nM。

  • YN16936 JH-II-127 1700693-08-8 LRRK2

    JH-II-127是一种高效的选择性, 脑渗透性LRRK2 抑制剂, 抑制LRRK2野生型, LRRK2-G2019S,和 LRRK2-A2016T, IC50 值分别为6.6 nM, 2.2 nM ,47.7 nM。

  • YN12282 GNE-9605 1536200-31-3 LRRK2

    GNE 9605是一个高效,选择性和能脑渗透的LRRK2抑制剂,IC50为19 nM。

  • YN18163 GNE-7915 1351761-44-8 LRRK2

    GNE-7915是高效选择性,可渗透大脑的LRRK2抑制剂,IC50值为9 nM。

  • YN15796 GNE0877 1374828-69-9 LRRK2

    GNE0877是高活性、选择性、可通透脑屏障的LRRK2抑制剂,IC50为3 nM。

  • YN120085 PFE-360 1527475-61-1 LRRK2

    PFE-360 (PF-06685360) 是有效的、选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的LRRK2的抑制剂,体内测得的平均IC50值为 2.3 nM。

  • YN10875 LRRK2-IN-1 1234480-84-2 LRRK2

    LRRK2-IN-1 是一种有效的,选择性的LRRK2抑制剂,作用于 LRRK2 (G2019S) 和 LRRK2 (WT),IC50值分别为 6 nM 和 13 nM。

  • YN12477 PF-06447475 1527473-33-1 LRRK2

    PF-06447475是高效,选择性,能透过血脑屏障的LRRK2抑制剂,IC50值为3 nM。

  • YN13687 IKK 16 873225-46-8 LRRK2

    IKK 16 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,作用于IKK2,IKK complex和IKK1,IC50分别为 40 nM,70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2),IC50为 50 nM。

  • YN100411 MLi-2 1627091-47-7 LRRK2

    MLi-2 是一种具有口服活性的,高选择性LRRK2抑制剂,IC50为 0.76 nM。MLi-2 具有用于帕金森氏病的潜力。

  • YNN2149A Tomatidine hydrochloride 6192-62-7 Autophagy

    Tomatidine hydrochloride 通过阻断NF-κB和JNK信号发挥抗炎作用。Tomatidine hydrochloride 激活哺乳动物细胞或秀丽隐杆线虫中的自噬 (autophagy)。

  • YN14802C (+)-Talarozole 201410-66-4 Autophagy

    (+)-Talarozole 是视黄酸代谢的有效抑制剂,来自专利 WO 1997049704 A1。

  • YNB1039A Ambroxol hydrochloride 23828-92-4 Autophagy

    Ambroxol hydrochloride (NA-872 hydrochloride) 是前药溴己辛的活性代谢产物,具有强效祛痰作用。Ambroxol hydrochloride 是一种葡糖脑苷脂酶 (GCase) 伴侣,可增加葡糖脑苷脂酶的活性。Ambroxol hydrochloride 可诱导肺自噬,并有用于帕金森氏病和神经性戈谢病研究的潜力。

  • YN110189 Pregnenolone monosulfate sodium salt 1852-38-6 Autophagy

    Pregnenolone monosulfate sodium salt (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium salt) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium salt 是大麻素CB1受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由CB1受体介导的四氢大麻酚 (THC...

  • YNN0136A (±)-Taxifolin 24198-97-8 Autophagy

    (±)-Taxifolin ((±)-Dihydroquercetin) 是 Taxifolin 的外消旋体。Taxifolin 具有重要的抗酪氨酸酶活性。Taxifolin 有效抑制胶原酶 (collagenase),IC50为 193.3 μM。

  • YNN3005 Britannin 33627-28-0 Autophagy

    Britannin,分离于Inula aucheriana,是倍半萜内酯。Britannin 通过激活由 ROS 调节的 AMPK 来诱导肝癌细胞凋亡和自噬。Britannin 具有抗增殖和抗炎活性。

  • YN103238 RSVA405 140405-36-3 Autophagy

    RSVA405 是一种有效和具有口服活性的AMPK激活剂,EC50值为 1 μM。RSVA405 通过促进 CaMKKβ 依赖的 AMPK 活化,从而抑制mTOR,并促进自噬 (autophagy) 以增加 Aβ 的降解。RSVA405 通过抑制STAT3功能具有抗炎作用。RSVA405 也可用于肥胖症的研究。

  • YNN2359 Chelerythrine 34316-15-9 Autophagy

    Chelerythrine 是一种天然生物碱,为有效、选择性的 Ca2+/磷脂依赖性PKC拮抗剂,IC50值为 0.7 μM。Chelerythrine 具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。Chelerythrine 抑制BclXL-Bak BH3肽结合,IC50为 1.5 μM,并从 BclXL 取代了 Bax。 Chelerythrine 诱导细胞凋亡和自噬。

  • YNN2531 Notoginsenoside Fc 88122-52-5 Autophagy

    Notoginsenoside Fc 是从三七叶中分离得到的一种原卟啉二醇 (PPD-) 型皂苷,可有效抵消血小板聚集。Notoginsenoside Fc 可以通过促进自噬促进糖尿病大鼠血管损伤后的内皮细胞再生。

  • YN135811A Desethyl chloroquine diphosphate 247912-76-1 Autophagy

    Desethyl chloroquine diphosphate 是 Chloroquine 的主要去乙基代谢产物。Chloroquine 是一种自噬和toll-like receptors (TLRs)的抑制剂。Desethyl chloroquine diphosphate 具有抗疟原虫活性。

  • YN130353 Desethylamiodarone hydrochloride 96027-74-6 Autophagy

    Desethylamiodarone hydrochloride (N-desethylamiodarone hydrochloride) 是 Amiodarone 的主要活性代谢产物。Desethylamiodarone hydrochloride 是由 CYP3A 同工酶形成的。Amiodarone 是一种抗心律失常药,用于抑制 ATP 敏感性钾通道,IC50为 19.1 μM。

  • YNN4238 Dehydrocorydaline nitrate 13005-09-9 Autophagy

    Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是从中药延胡索Corydalis yanhusuo中分离得到的一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节Bax,Bcl-2蛋白表达;激活caspase-7,caspase-8,并使PARP失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强p38 MAPK活化,具有抗炎、抗癌等功效。。D...

  • YNN3033 N-​Benzyllinolenamide 883715-18-2 Autophagy

    N-​Benzyllinolenamide 是从玛卡中得到的玛卡酰胺,为脂肪酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,IC50值为 41.8 μM。

  • YN100641 4-Hydroxytolbutamide 5719-85-7 Autophagy

    4-Hydroxytolbutamide (Hydroxytolbutamide) 是 Tolbutamide 的代谢产物。4-Hydroxytolbutamide 被在体内 CYP2C8 和 CYP2C9 代谢。Tolbutamide 是第一代钾通道阻滞剂,是一种磺酰脲类口服降糖药。

  • YNN0824 Syringin 118-34-3 Autophagy

    Syringin 是Acanthopanax senticosus中主要的一种生物活性酚苷类物质,具有抗骨质疏松的作用。Syringin 通过抑制自噬来防止压力超载引起的心肌肥厚。

  • YNN6923 N-Benzyloleamide 883715-21-7 Autophagy

    N-Benzyloleamide 是从Lepidium meyenii(Maca) 中分离出的一种 maccamide。N-Benzyloleamide 不可逆地抑制脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)。N-Benzyloleamide 影响能量代谢,显示抗氧化和抗疲劳活性。

  • YNB0075S Melatonin D4 66521-38-8 Autophagy

    Melatonin D4 是Melatonin 的氘代物。Melatonin是一种由松果体制成的激素,可激活褪黑激素受体 (melatonin receptor)。具有抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。

  • YN100490B Rilmenidine phosphate 85409-38-7 Autophagy

    Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine phosphate 也是一种α2肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine phosphate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并...

  • YN128340 Autogramin-2 2375541-45-8 Autophagy

    Autogramin-2 有效抑制由饥饿诱导的自噬 (autophagy),IC50为 0.27 μM。Autogramin-2 也抑制 Rapamycin (通过抑制 mTORC1) 诱导的自噬 (autophagy),IC50为 0.14 μM。

  • YN18672 SMER18 944153-47-3 Autophagy

    SMER18是Rapamycin的一种小分子增强剂, 充当mTOR非依赖性的的自噬诱导剂。

  • YN12053 Vinorelbine 71486-22-1 Autophagy

    Vinorelbine(KW-2307 base)是抗有丝分裂剂,能抑制Hela细胞增殖,IC50为1.25 nM。

  • YN12149 A-867744 1000279-69-5 Autophagy

    A-867744 是一种高效、选择性的 II 型alpha7 nAChR正变构调制剂 (PAM),EC50值为 1.0 μM.

  • YNN0538 Xylitol 87-99-0 Autophagy

    Xylitol可被分类为多元醇和糖醇。

  • YN17567 Heparin 9005-49-6 Autophagy

    Heparin是硫酸粘多糖,是注射抗凝剂,是负电荷密度最高的生物分子。Heparin 显著抑制外泌体-细胞相互作用。

  • YN15510B Tenovin-6 Hydrochloride 1011301-29-3 Autophagy

    Tenovin-6 Hydrochloride 是 Tenovin-1 (HY-13423) 的类似物,是一种p53转录活性的激活剂。Tenovin-6 Hydrochloride 抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性,IC50分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。Tenovin-6 Hydrochloride 也能抑制二氢乳清酸脱氢酶(DHOD...

  • YNN0853 Alisol A 19885-10-0 Autophagy

    泽泻醇A (Alisol A) 是一种天然产物。

  • YNN2208 4-Hydroxylonchocarpin 56083-03-5 Autophagy

    4-Hydroxylonchocarpin 是一种查尔酮化合物,来自补骨脂 (Psoralea corylifolia) 提取物。4-Hydroxylonchocarpin 增强 p38 MAPK,JNK 和 ERK 的磷酸化。4-Hydroxylonchocarpin 具有多种药理活性,包括抗菌,抗癌,抗逆转录酶,抗结核,抗疟,抗炎和抗氧化活性。

  • YNN0103A Sophocarpine monohydrate 145572-44-7 Autophagy

    Sophocarpine (monohydrate) 是从传统草药苦参 (Sophora flavescens) 中提取的重要生物碱之一,苦参具有抗病毒,抗肿瘤,抗炎等多种药理作用。Sophocarpine (monohydrate) 通过多种机制显着抑制胃癌细胞的生长,例如诱导自噬 (autophagy),激活细胞凋亡 (apoptosis) 和下调细胞存活PI3K/AKT信...

  • YN14802D (-)-Talarozole 201410-67-5 Autophagy

    (-)-Talarozole 是视黄酸代谢的有效抑制剂,来自专利 WO 1997049704 A1。

  • YN104070 LG-100064 153559-46-7 Autophagy

    LG-100064 是一种类视黄醇 X 受体 (retinoid-X-receptor (RXR)) 激动剂,对 RXRα,RXRβ 和 RXRγ 的EC50值分别为 330 nM,200 nM 和 260 nM;LG-100064 可用于癌症研究。

  • YNN1318 Salvigenin 19103-54-9 Autophagy

    Salvigenin 是一种天然的多酚类化合物,具有神经保护作用。Salvigenin 具有抗肿瘤、细胞毒和免疫调节作用。

  • YNN4113 Glycycoumarin 94805-82-0 Autophagy

    Glycycoumarin 是一种甘草中主要的生物活性香豆素。Glycycoumarin 通过激活自噬,抑制内质网应激介导的 JNK 和 GSK-3 介导的线粒体途径,来抑制肝细胞脂性凋亡。Glycycoumarin 能直接靶向 T-LAK 细胞源蛋白激酶发挥抗肝癌活性 。

  • YNN2500 Deoxypodophyllotoxin 19186-35-7 Autophagy

    Deoxypodophyllotoxin (DPT),鬼臼毒素的衍生物,是一种木酚素,从Sinopodophullumhexandrum(小檗科)的根茎分离,具有强效抗有丝分裂和抗病毒特性。Deoxypodophyllotoxin 作为靶向微管的药物,不仅抗有丝分裂剂而且作为有效的血管生成抑制剂,在肿瘤学中具有重大影响。Deoxypodophyllotoxin 诱导...

  • YNP0271 Syntide 2 108334-68-5 Autophagy

    Syntide 2 是一种Ca2+- 和钙调蛋白 (CaM) 依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 底物肽,选择性地抑制赤霉素 (GA) 反应,使组成和脱落酸调节事件不受影响。

  • YN13677 6-Mercaptopurine 50-44-2 Autophagy

    6-Mercaptopurine 是一种嘌呤类似物,是内源性嘌呤的拮抗剂且已被广泛用作抗白血病药物和免疫抑制药物。

  • YN136203 Resveratrol analog 1 861446-16-4 Autophagy

    Resveratrol analog 1 是白藜芦醇 (HY-16561) 的类似物 (analog),化合物 48。白藜芦醇是一种天然的多酚类植物抗毒素,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。

  • YN125848 Ginsenoside F2 62025-49-4 Autophagy

    Ginsenoside F2 是Ginsenoside Rb1 的代谢物,可诱导乳腺癌干细胞的凋亡和保护性自噬。

  • YN115570 GW406108X 1644443-92-4 Autophagy

    GW406108X 是特异性的Kif15 (Kinesin-12)抑制剂,IC50为 0.82 uM。GW406108X 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂, ATP 竞争性抑制ULK1,pIC50为 6.37 (427 nM)。GW406108X 抑制 ULK1 和自噬,而不影响 mTOR 或 AMPK 活性。

  • YN135231 NL-1 188532-26-5 Autophagy

    NL-1 是一种具有抗白血病作用的mitoNEET抑制剂。NL-1 抑制 REH 和 REH/Ara-C 细胞生长,IC50分别为 47.35 µM 和 56.26 µM。NL-1 介导的白血病细胞死亡需要激活自噬途径。

  • YN17640 Nicodicosapent 1269181-69-2 Autophagy

    Nicodicosapent 是一种脂肪酸烟酸共轭体,可以抑制固醇调节元件结合蛋白(SREBP)的活性,调节胆固醇代谢的蛋白质如 PCSK9,HMG-CoA reductase,ATP citrate lyase 和 NPC1L1 等的活性。

  • YNN6074 Soyasapogenol B 595-15-3 Autophagy

    Soyasapogenol B,大豆的一种成分,具有抗增殖,抗转移活性。Soyasapogenol B 触发内质网应激反应,其介导结肠直肠癌中的细胞凋亡和自噬。

  • YNN0730 Diosgenin glucoside 14144-06-0 Autophagy

    Diosgenin glucoside 是一种来自Tritulus terrestrisL. 的皂苷元化合物,通过调节小胶质细胞 M1 极化提供神经保护。Diosgenin glucoside 通过调节自噬和减轻细胞凋亡来保护脊髓免受损伤。

  • YN19970 KM11060 774549-97-2 Autophagy

    KM11060 是 F508 缺失-囊性纤维化跨膜电导调节剂 (F508del-CFTR) 转运缺陷的校正剂。 KM11060 可用于 F508del-CFTR 加工缺陷的研究和囊性纤维化治疗剂的开发。

  • YN128339 Autogramin-1 2375541-73-2 Autophagy

    Autogramin-1 有效抑制由饥饿诱导的自噬 (autophagy),IC50为 0.17 μM。Autogramin-1 也抑制 Rapamycin (通过抑制 mTORC1) 诱导的自噬 (autophagy),IC50为 0.44 μM。

  • YN112914 mTOR inhibitor-1 468747-17-3 Autophagy

    mTOR inhibitor-1是新颖的mTOR 通路抑制剂,可抑制细胞增殖,诱导自噬。

  • YN13768 Topotecan 123948-87-8 Autophagy

    Topotecan (SKF 104864A; NSC 609669) 是拓扑异构酶I抑制剂。

  • YN10962 Momelotinib sulfate 1056636-06-6 Autophagy

    Momelotinib sulfate (CYT387 sulfate salt) 是一种 ATP竞争性的JAK1/JAK2抑制剂,IC50分别为 11 nM/18 nM,作用于JAK3时,IC50为 155 nM。

  • YN16509 UNBS5162 956590-23-1 Autophagy

    UNBS5162 是一种广谱的趋化因子配体CXCL拮抗剂,具有抗肿瘤活性。

  • YNB1189 Meglutol 503-49-1 Autophagy

    Meglutol是一种抗血脂剂, 降低胆固醇, 甘油三酯, 及血清β-脂蛋白和磷脂, 并抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶活性, 这是在胆固醇生物合成中的限速酶。

  • YN13605A Cytarabine hydrochloride 69-74-9 Autophagy

    Cytarabine hydrochloride 是一种核苷类似物,可引起 S 期细胞周期停滞并抑制DNA聚合酶。Cytarabine 抑制DNA 合成的IC50为 16 nM。Cytarabine hydrochloride 对HSV具有抗病毒作用。

  • YNB1469 Isosorbide 652-67-5 Autophagy

    Isosorbide (D-Isosorbide) 是一种具有口服活性的血管舒张剂,可用于研究冠心病患者的心力衰竭和心绞痛(胸痛)。Isosorbide 也是一种口服高渗利尿剂。

  • YNN0919 Yangonin 500-62-9 Autophagy

    Yangonin 对人重组大麻素CB1受体具有高的亲和力,IC50和Ki分别为 1.79 μM 和 0.72 μM。

  • YNN0712 Typhaneoside 104472-68-6 Autophagy

    Typhaneoside,从香蒲 (Typha angustifoliaL.) 中提取,可抑制缺氧/复氧细胞的过度自噬 (autophagy) 并增加 Akt 和 mTOR 的磷酸化。Typhaneoside 对心血管系统有一定的作用,包括降低血脂水平,促进抗动脉粥样硬化活动,以及提高免疫和凝血功能。

  • YNN6002 3'-Hydroxypterostilbene 475231-21-1 Autophagy

    3'-Hydroxypterostilbene,一种天然紫檀芪类似物,通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),有效抑制人结肠癌细胞的生长 (对 COLO 205,HCT-116 和 HT-29 细胞的 IC50分别为 9.0,40.2 和 70.9 μM)。3'-Hydroxypterostilbene 抑制 PI3K/Akt/mTOR/p70S6K 和 p38MAP...

  • YNN0072 Brazilin 474-07-7 Autophagy

    Brazilin 是一种来自几种热带硬木的心材的红色染料前体。Brazilin 抑制细胞增殖,促进细胞凋亡并通过 AMPK/mTOR 途径诱导自噬。Brazilin 显示出软骨保护和抗炎活性。

  • YNN3584 Paris saponin VII 68124-04-9 Autophagy

    Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与Akt/p38 MAPK和P-gp的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (如 Bax 和细胞...

  • YN100490A Rilmenidine hemifumarate 207572-68-7 Autophagy

    Rilmenidine hemifumarate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine hemifumarate 也是一种α2肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine hemifumarate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢...

  • YNN4180 Pennogenin 3-O-beta-chacotrioside 55916-52-4 Autophagy

    Pennogenin 3-O-beta-chacotrioside 是从七叶一枝花中分离得到的活性物质,可以调节自噬 (autophagy),增加自噬相关蛋白 LC3 和 Beclin-1 的表达。具有抗结肠癌活性。

  • YN14397A Indomethacin sodium hydrate 74252-25-8 Autophagy

    Indomethacin sodium hydrate (Indometacin sodium hydrate) 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的COX1和COX2抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的IC50值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin sodium hydrate 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagi...

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